Лидокаин+Прилокаин

Крем для местного и наружного применения.

Каждый грамм крема содержит:

Действующие вещество

Лидокаин — 25,00 мг;

Прилокаин — 25,00 мг.

Вспомогательные вещества

Макрогола глицерилгидроксистеарат — 19,00 мг, карбомер гомополимер типа В — 5,00 мг, натрия гидроксид — 2,08 мг, вода очищенная — в достаточном количестве до 1,0 г.

Однородная масса от белого до почти белого цвета.

Системное всасывание крема зависит от дозы, продолжительности аппликации и толщины кожного покрова (зависит от области тела), а также других особенностях кожи, таких как заболевание кожи и бритье. При нанесении на язвенную поверхность нижних конечностей на абсорбцию препарата могут влиять особенности язв, например, величина (с увеличением площади язвы абсорбция увеличивается).

Интактная кожа

У взрослых после нанесения 60 г крема на интактную кожу бедра площадью 400 см² (1,5 г на 10 см²) на 3 часа системная абсорбция для лидокаина составляла приблизительно 3% и для прилокаина 5%. Всасывание — медленное. Максимальная концентрация лидокаина (среднее значение 0,12 мкг/мл) и прилокаина (среднее значение 0,07 мкг/мл) в плазме крови достигалась примерно через 4 часа с момента нанесения крема. Риск возникновения токсических симптомов существует только при концентрации действующих веществ в плазме крови 5–10 мкг/мл, при нанесении крема на неповрежденную кожу через 8–12 часов после бритья, максимальная плазменная концентрация лидокаина и прилокаина как у молодых, так и у пожилых пациентов очень низкая и значительно ниже возможного токсического уровня.

Трофические язвы нижних конечностей

Время достижения максимальной концентрации лидокаина (0,05–0,84 мкг/мл) и прилокаина (0,02–0,08 мкг/мл) в плазме крови составляет 1–2,5 часа с момента нанесения препарата на язвенную поверхность (5–10 г крема на 30 мин).

При неоднократном нанесении крема на язвенную поверхность не отмечалось кумуляции в плазме крови прилокаина, лидокаина или их метаболитов. 2–10 г крема наносились на язвенную поверхность площадью до 62 см² на 30–60 мин от 3‑х до 7 раз в неделю (15 раз в течение месяца).

Слизистая оболочка половых органов

Время достижения максимальной концентрации лидокаина и прилокаина в плазме крови (в среднем 0,18 мкг/мл и 0,15 мкг/мл, соответственно) составляет приблизительно 35 мин с момента нанесения препарата на слизистую оболочку влагалища (10 г крема на 10 мин).

Крем содержит в качестве активных компонентов лидокаин и прилокаин, которые являются местными анестетиками амидного типа. Анестезия кожи вызывается за счет проникновения лидокаина и прилокаина в слои эпидермиса и дермы. Степень анестезии зависит от дозы препарата и длительности аппликации.

Интактная кожа

После нанесения крема на интактную кожу на 1–2 часа продолжительностью анестезии после снятия окклюзионной повязки составляет 2 часа. Не выявлено различий в эффективности (включая время достижения обезболивающего эффекта) и безопасности при применении крема на интактную кожу между пожилыми (65–96) и более молодыми пациентами.

За счет действия крема Лидокаин + Прилокаин на поверхностные сосуды возможно временное побледнение или покраснение кожи. Подобные реакции у пациентов с распространенным нейродермитом (атопическим дерматитом) могут возникать быстрее, уже через 30–60 минут после нанесения крема, что указывает на более быстрое проникновение крема через кожные покровы.

При пункционной биопсии (диаметром 4 мм) применение крема обеспечивает адекватную анестезию интактной кожи у 90% пациентов через 60 минут после нанесения крема при введении иглы на глубину 2 мм и через 120 минут при введении иглы на глубину 3 мм. Эффективность крема не зависит от цвета или пигментации кожи (тип кожи I–IV).

При использовании комбинированных вакцин против таких инфекций как корь, краснуха, эпидемический паротит или внутримышечных комбинированных вакцин против дифтерии, коклюша, столбняка, полиомиелита и инфекции, вызванной Haemophilus influenza типа b, а также при вакцинации против гепатита B, применение крема не влияло на средний титр антител, скорость появления или исчезновения в сыворотке крови специфических антител или количество пациентов, достигших защитного или положительного титра антител после иммунизации.

Слизистая оболочка половых органов

Анестезия слизистой оболочки половых органов достигается быстрее по сравнению с анестезией интактной кожи из-за более быстрой абсорбции препарата.

У женщин через 5–10 минут после нанесения крема на слизистую оболочку половых органов достигается анестезия достаточная для купирования боли, вызванной использованием аргонового лазера; продолжительность анестезии составляет 15–20 минут (с учетом индивидуальных особенностей от 5 до 45 минут).

Трофические язвы

После нанесения крема при обработке трофических язв нижних конечностей продолжительность обезболивания составляет до 4 часов. Не отмечено негативного действия препарата на процесс заживления язв или в отношении бактериальной флоры.

У взрослых:

–      Поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в том числе, при вакцинации), пункциях и катетеризации сосудов, и поверхностных хирургических вмешательствах, включая небольшие косметологические процедуры и эпиляцию.

–      Поверхностная анестезия трофических язв нижних конечностей при хирургической обработке (механический очистке), например, для удаления фибрина, гноя и некротических тканей.

–      Поверхностная анестезия слизистой оболочки половых органов перед проведением болезненных манипуляций и для обезболивания перед инъекциями местных анестетиков.

У детей:

–      Поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в том числе, при вакцинации), пункциях и катетеризации сосудов, и поверхностных хирургических вмешательствах (в том числе, при удалении контагиозного моллюска).

–      Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа или любому другому компоненту препарата.

–      Недоношенные новорожденные, родившиеся при сроке беременности менее 37 недель.

–      Новорожденные с массой тела менее 3 кг.

С осторожностью

–      Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, наследственная или идиопатическая метгемоглобинемия, распространенный нейродермит (атопический дерматит), пациента, принимающего антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон) (см. раздел «Особые указания»).

–      Беременность и лактация.

Беременность

Недостаточно данных о применении крема у беременных женщин. В ходе исследований на животных не выявлено прямого или косвенного воздействия препарата на беременность, внутриутробное развитие плода, на процесс родов и постнатальное развитие. Лидокаин и прилокаин проникают через плацентарный барьер и могут абсорбироваться в тканях плода. Не сообщалось о каких-либо специфических нарушениях репродуктивного процесса, таких как увеличение частоты мальформаций или других прямых или косвенных отрицательных воздействий на плод.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у беременных.

Период грудного вскармливания

Лидокаин и прилокаин экскретируются с грудным молоком в количествах, не представляющих риска для ребенка, при использовании препарата в терапевтических дозах.

Наружно на кожу или слизистую оболочку.

Взрослые

Поверхностная анестезия интактной кожи.

Поверхностная анестезия трофических язв нижних конечностей

При хирургической обработке (механической чистке) трофических язв нижних конечностей: разовая доза около 1–2 г/10 см²; нанести крем толстым слоем на язвенную поверхность, не более 10 г крема за процедуру. Наложить окклюзионную повязку. Время аппликации: минимум 30 мин.

Вскрытая туба с кремом предназначена для однократного использования, тубу с остатками крема следует выбрасывать после использования у одного пациента. В случае обработки язв, в ткани которых проникновение препарата затруднено, продолжительность аппликации можно увеличить до 60 мин. Механическую очистку необходимо начинать не позднее 10 минут после удаления крема.

При манипуляциях на язвах нижних конечностей крем применяли до 15 раз в течение 1–2 месяцев без снижения эффективности и повышения частоты развития местных реакций.

Поверхностная анестезия половых органов

Кожа половых органов:

Обезболивание перед инъекциями местных анестетиков:

Мужчины: 1 г/10 см². Нанести крем толстым слоем на кожу. Время аппликации: 15 мин.

Женщины: 1–2 г/10 см². Нанести крем толстым слоем на кожу. Время аппликации: 60 мин.

Поверхностная анестезия слизистой оболочки половых органов:

При удалении кондилом и для обезболивания перед инъекциями местных анестетиков: примерно 5–10 г крема, в зависимости от площади обрабатываемой поверхности. Крем следует наносить на всю поверхность слизистой оболочки, включая складки слизистой оболочки. Окклюзионной повязки не требуется. Время аппликации: 5–10 мин. Проводить процедуру сразу же после удаления крема.

Дети

Обезболивание при введении иглы, при выскабливании контагиозного моллюска и при других небольших поверхностных хирургических манипуляциях.

Нанести крем толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой. Доза должна соответствовать обрабатываемой поверхности и не должна превышать 1 г крема на 10 см².

Полоска препарата длиной 3,5 см примерно соответствует дозе 1 г.

Увеличение времени аппликации уменьшает анестезию. У детей с атопическим дерматитом время аппликации следует уменьшить до 30 минут.

Нанести крем толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой.

Рекомендации по нанесению препарата

1.       Проткните защитную мембрану алюминиевой тубы, используя завинчивающуюся крышку, выдавите из тубы достаточное количество крема и нанесите на место предполагаемой процедуры.

2.       При анестезии кожных покровов возможно применение окклюзионных наклеек. При анестезии трофических язв нижних конечностей используйте окклюзионную повязку из ПВХ. Прикройте повязкой нанесенный крем таким образом, чтобы слой крема под ней был толстым и не выдавливался из-под повязки. Аккуратно разгладьте края повязки, чтобы избежать подтекания крема.

3.       По истечении рекомендованного времени удалите повязку и остатки крема с поверхности.

Указанные ниже нежелательные реакции распределены по частоте встречаемости следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

При нанесении на интактную кожу

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко — метгемоглобинемия и/или цианоз.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко — аллергические реакции, в наиболее тяжелых случаях — анафилактический шок.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко — раздражение роговицы вследствие случайного попадания крема в глаза.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко — реакции в области нанесения препарата, такие как геморрагическая сыпь или точечные кровоизлияния, особенно после длительной аппликации у детей с атопическим дерматитом или контагиозным моллюском.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто — транзиторные местные реакции в области нанесения препарата, такие как бледность покраснения и отечность; нечасто — в первый момент после нанесения легкое жжение, зуд и ощущение тепла (в области нанесения препарата).

При нанесении на трофические язвы нижних конечностей

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко — аллергические реакции, в наиболее тяжелых случаях — анафилактический шок.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто — транзиторные местные реакции в области нанесения препарата, такие как бледность, покраснения и отечность; в первый момент после нанесения легкое жжение, зуд и ощущение тепла (в области нанесения препарата); нечасто — раздражение кожи (в области нанесения препарата).

При нанесении на слизистую оболочку

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко — аллергические реакции, в наиболее тяжелых случаях — анафилактический шок.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто — транзиторные местные реакции в области нанесения препарата, такие как бледность, покраснения и отечность; в первый момент после нанесения легкое жжение, зуд и ощущение тепла (в области нанесения препарата); нечасто — парестезия (покалывание) в области нанесения препарата.

У пациентов, получающих препараты, индуцирующие развитие метгемоглобинемии (например, препараты, содержащие сульфогруппу), крем может способствовать повышению концентрации метгемоглобина в крови.

При лечении другими местными анестетиками и структурно сходными с ним препаратами (в том числе токаинидом), следует принимать во внимание риск усиления системных эффектов при применении высоких доз крема.

Специальных исследований по оценке взаимодействия лидокаина/прилокаина с антиаритмическими препаратами III класса не проводилось, следует соблюдать осторожность при совместном применении препаратов.

Фармацевтическое взаимодействие: не обнаружено.

Препараты, снижающие клиренс лидокаина (например, циметидин или бета-адреноблокаторы), могут вызвать потенциально токсичные концентрации в плазме при применении повторных высоких доз лидокаина в течение продолжительного периода времени. Данное взаимодействие не имеет клинической значимости при краткосрочной терапии лидокаином (в т.ч. препаратом Лидокаин + Прилокаин) в рекомендованных дозах.

При соблюдении рекомендованного режима дозирования препарата маловероятно развитие признаков системной токсичности.

Симптомы интоксикации, вероятно, такие же, как и при применении других местных анестетиков, например, возбуждение центральной нервной системы (ЦНС), а в тяжелых случаях угнетения ЦНС и деятельности сердца.

В редких случаях отмечалось развитие клинически значимой метгемоглобинемии.

Прилокаин в высоких дозах может вызывать повышенное содержание метгемоглобина.

Поверхностное нанесение 125 мг прилокаина продолжительностью 5 часов вызывало развитие умеренной метгемоглобинемии у 3‑х месячного ребенка. Поверхностное нанесение лидокаина в дозе 8,6–17,2 мг/кг вызывало серьезную интоксикацию у новорожденных.

Лечение

Тяжелые неврологические симптомы (судороги, угнетения центральной нервной системы) требуют симптоматического лечения, в том числе назначения противосудорожных препаратов и при необходимости искусственной вентиляции легких. В случае развития метгемоглобинемии антидотом является метилтиониния хлорид (метиленовый синий).

Из-за медленной абсорбции препарата следует обеспечить наблюдение за пациентами в течение нескольких часов после начала лечения интоксикации.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или наследственной или идиопатической метгемоглобинемией более подвержены лекарственно-зависимой метгемоглобинемии.

Не установлена эффективность применения крема у новорожденных при процедуре взятия проб крови из пятки.

Следует соблюдать осторожность при нанесении крема вокруг глаз, поскольку препарат вызывает раздражение глаз. Устранение защитных рефлексов может вызвать раздражение или повреждение роговицы. При попадании крема в глаза, немедленно промойте глаза водой или 0,9% раствором натрия хлорида, и защитите глаза до восстановления защитных рефлексов.

Необходимо соблюдать осторожность в случае нанесения препарата на кожу при атопическом дерматите; время аппликации должно быть уменьшено (15–30 мин).

У детей в возрасте до 3-х месяцев безопасность и эффективность применения крема определялась после нанесения разовой дозы. У таких детей после нанесения крема часто наблюдалось временное повышение содержания метгемоглобина в крови продолжительностью до 13 ч. Однако наблюдаемое повышение содержания метгемоглобина в крови, вероятно, не имеет клинического значения.

Пациенты, принимающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под постоянным наблюдением и ЭКГ контролем, т.к. возможно влияние на сердечную деятельность.

Не следует наносить крем на поврежденную барабанную перепонку или в других случаях возможного проникновения крема в среднее ухо.

Не следует наносить крем на открытые раны.

Из-за недостатка данных по абсорбции препарата не рекомендуется наносить крем на слизистую оболочку половых органов у детей.

Лидокаин и прилокаин в концентрации выше 0,5–2% обладает бактерицидным и противовирусным свойствами. В связи с этим, рекомендуется проявлять особое внимание при применении крема перед подкожным введением живой вакцины (например, БЦЖ).

Ввиду отсутствия данных не рекомендуется совместное применение крема Лидокаин + Прилокаин и препаратов, вызывающих метгемоглобинемию, у детей в возрасте от 0 до 12 месяцев.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не влияет.

Крем для местного и наружного применения, 2,5% + 2,5%.

По 5 г или 30 г в алюминиевых сжимаемых тубах с навинчивающейся крышкой.

По 1 тубе вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Отпускают без рецепта.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

36 месяцев.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Владелец регистрационного удостоверения и правообладатель торговой марки

«С К Медитек Прайвит Лимитед», Индия

А/8, Лоране Террас, Ашок Марг, Хазратгандж, Лакхнау — 226001.

Производитель

Лок-Бета Фармасьютикалз (Индия) Прайвит Лимитед, Индия

Юридический адрес:

324, Корпоративный центр, Нирмал Лайф Стайл, L.B.S. Марг, Мулунд (запад), Мумбаи — 400080, Индия.

Адрес места производства:

Дж. Дункан Хелфкэа Пвт. Лтд. (705500), Участок № 65, 66, 67, Фаза-II, Атгаон Индастриэл Комплекс, Атгаон, Шахапур (Тане) — 421601, Тал-Шахапур, Дист: Тане — Зоун 4, Индия.

Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителя

Представительство Акционерной компании с ограниченной ответственностью

«С К Медитек Прайвит Лимитед», Индия

121471, г. Москва, улица Рябиновая, дом 43, корпус 1, комната 35

О развитии нежелательных реакций, связанных с приемом препарата, сообщать:

ООО «Брингер», Россия

119571, город Москва, проспект Вернадского, дом 94, корпус 5, помещ С, офис 2

Тел. +7 (499) 272 19 94

Почта: info@bringer.me