Конфумин^® (Konfumin)

Раствор для инфузий.

Действующее вещество:

Натрия фумарат — 15,0 г;

Вспомогательное вещество:

Вода для инъекций — до 100,0 мл.

Теоретическая осмолярность — 2440 мОсмоль/л.

Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

При инфузии Конфумина^®, введенный в организм экзогенный фумарат полностью по химической структуре идентичен эндогенному фумарату. Поэтому, при определении содержания субстрата в клетках невозможно идентифицировать поступивший именно извне компонент. Кроме того, известно, что фумарат способен превращаться в сукцинат, малат, оксалоацетат (цикл Кребса), а также в аспартат (орнитиновый цикл) и другие метаболиты. В экспериментах с использованием радиоизотопного метода было установлено, что при введении животным меченого фумарата в клетках органов впоследствии определялись другие субстраты окисления с радиоактивной меткой. Следовательно, в организме работают высокомобильные механизмы утилизации фумарата. Таким образом, после инфузий Конфумина^® фумарат полностью метаболизируется. Являясь гиперосмолярным (осмолярность 2400 mosm/1), Конфумин^® содержит осмотически активный компонент — ионы натрия. Поддержание осмотического и ионного гомеостаза при введении Конфумина^® обеспечивается работой почек. Механизм экскреции ионов натрия из организма хорошо известен и обеспечивается увеличением почечной фильтрации, диуреза и салуреза.

Фармакологически активным компонентом Конфумина^® является фумарат натрия. Фумарат натрия — антигипоксант, который активирует адаптацию клетки к недостатку кислорода. Его действие обусловлено участием в реакциях обратимого окисления и восстановления в цикле Кребса. В процессе этих реакций происходит синтез АТФ, необходимый для поддержания функций клеток организма при гипоксии. При дефиците кислорода пул субстратов окисления, в том числе и ионов фумарата истощается, и пополнение его экзогенным путем (введение в составе препарата Конфумин^®) способствует увеличению резервной мощности систем тканевого дыхания, позволяющих клеткам синтезировать АТФ в условиях гипоксии. Эти реакции обеспечивают механизм антигипоксического действия препарата Конфумин^®.

Поддержание процессов окислительного метаболизма в тканях при кислородной недостаточности препятствует образованию и накоплению недоокисленных продуктов обмена, снижая тем самым, ацидемию. Наряду с метаболическим ощелачиванием Конфумин^® способствует ослаблению или ликвидации ацидемии и путем химической нейтрализации кислых продуктов метаболизма. Фумарат натрия — соль, образованная сильным основанием и слабой кислотой. При введении Конфумина^® в кровеносное русло фумарат натрия подвергается гидролизу с образованием фумаровой кислоты и сильного основания (NaOH). Последний расходуется на нейтрализацию кислых продуктов обмена, а фумаровая кислота используется для синтеза АТФ.

Благоприятное влияние Конфумина^® на окислительный метаболизм в тканях позволяет улучшать в условиях гипоксии функциональное состояние жизненно важных органов, в том числе, и сердца. Препарат поддерживает сократительную способность миокарда, обладает кардиотоническим действием.

Применение Конфумина^® способствует снижению в крови концентрации продуктов перекисного окисления липидов, что свидетельствует об его антиоксидантных свойствах.

Препарат Конфумин^® — это гипертонический раствор фумарата натрия и его введение в кровеносное русло приводит к мобилизации эндогенной жидкости с увеличением внутрисосудистого объема, обеспечивая волемический эффект препарата. Способность Конфумина^® увеличивать объем циркулирующей крови наряду с его положительным влиянием на производительность сердца, определяет гемодинамическое действие препарата (увеличение ударного и минутного объема сердца, повышение АД и пр.). Эти свойства Конфумина^® позволяют использовать его в качестве средства низкообъемной волюмокоррекции.

Гипоксические состояния различной этиологии при гиповолемии (кровопотеря, шок, травмы, ожоги, интоксикации и др.).

Патологические состояния, сопровождающиеся гипернатриемией и гиперосмолярностью плазмы крови, гиперчувствительность, детский возраст.

Клинического опыта применения Конфумина^® у женщин во время беременности и лактации нет. Однако тератогенное и эмбриотоксическое действие фумарата изучено в опытах на животных. Установлено, что препарат не влияет отрицательно на возникновение и течение беременности, и не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Вместе с тем, если возникает необходимость применения Конфумина^® у беременных и кормящих женщин, следует тщательно оценить возможный риск/эффект применения препарата у этой категории пациентов.

Конфумин^® рекомендуется использовать как компонент в схемах инфузионно-трансфузионной терапии гиповолемических состояний. Дозу и скорость введения препарата следует выбирать в соответствии с показаниями и состоянием пациента.

1.      При кровопотере и шоке (геморрагический, травматический, септический и др.) для устранения метаболических нарушений вводят 100 мл (разовая доза) Конфумина^® внутривенно капельно на фоне базовой инфузионно-трансфузионной терапии. Если требуются повторные введения кровезамещающих растворов, они могут быть также совмещены с инфузиями Конфумина^®, интервал между введением препарата должен быть не менее 6 часов, суточная доза не должна превышать 300 мл.

2.      При использовании Конфумина^® не только в качестве антигипоксанта, но и как средства низкообъемной гиперосмотической волюмокоррекции, доза препарата рассчитывается с учетом массы тела пациента, препарат необходимо вводить струйно или капельно в дозе 2,2–2,4 мл/кг с одновременной инфузией коллоидных, а затем и кристаллоидных растворов по общепринятой методике.

Побочное действие препарата не выявлено.

Конфумин^® разрешается вводить в сочетании с коллоидными средами (на основе декстрана, желатины, гидроксиэтилкрахмала, полиэтиленгликоля и др.) и кристаллоидными растворами (физиологический раствор хлорида натрия, раствор Рингера, лактасоль, дисоль, ацесоль и др.).

Использование Конфумина^® в схемах лечения предполагает возможность введения препарата совместно с переливанием донорской крови, эритросодержащих сред, плазмы и др. препаратов крови.

Применение Конфумина^® не препятствует также использованию обычно применяемых лекарственных средств из числа обезболивающих препаратов, барбитуратов, транквилизаторов, гормонов, ингибиторов протеаз (контрикал, гордокс).

При совместном применении Конфумина^® с другими препаратами визуально контролировать совместимость.

При применении избыточных доз препарат вызывает кратковременное возбуждение, за которым следует угнетение, исчезающее в течение 3–5 часов.

Лечение

Отмена препарата, проведение симптоматической терапии.

В раннем постинфузионном периоде у пациентов после введения Конфумина^® следует контролировать состояние электролитного состава плазмы крови (концентрацию ионов калия, натрия).

В исключительных случаях у отдельных лиц могут возникать аллергические реакции различного типа вплоть до анафилактических/анафилактоидных явлений. Следует немедленно прекратить введение препарата и провести общепринятые неотложные мероприятия.

При высокой скорости введения препарата возможно появление чувства жжения и болезненности по ходу вены, в которую проводится инфузия препарата.

Данные по безопасности применения в преклинических исследованиях

Экспериментально установлено, что препарат Конфумин^® практически не токсичен. Острая токсичность фумарата натрия не превышает острой токсичности хлорида натрия. Конфумин^® не накапливается в органах и тканях при длительном применении в терапевтической дозе. Оказывая лечебное действие, он не дает неблагоприятных побочных эффектов, поскольку в ходе его биотрансформации не образуется токсичных продуктов. Фумарат натрия не относится к числу канцерогенов.

Установлено, что фумарат натрия повышает резистентность организма к разнообразным сверхнормальным воздействиям (физические перегрузки, недостаток кислорода, гиперкапния, холодовые воздействия и др.), т. е. является универсальным адаптогеном.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не отмечено каких-либо отрицательных эффектов на способность управления автомобилем.

Раствор для инфузий 15% по 100 мл в бутылках вместимостью 100 мл из стекла (для стационаров), герметично укупоренных пробками из резины и обжатые алюминиевыми колпачками.

По 28 бутылок помещают в ящик.

Инструкцию по медицинскому применению лекарственного препарата вкладывают в ящик в количестве, равном количеству бутылок.

Раствор для инфузий 15% по 50 или 100 мл в контейнерах полимерных для инфузионных растворов однократного применения из полиолефиновой пленки.

Каждый контейнер упаковывают во вторичный прозрачный пакет с нанесенной на него инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата. Вторичный пакет изготовлен из полипропилена.

Контейнеры во вторичной упаковке помещают в ящики из гофрированного картона.

Для стационаров:

По 90 или 48 контейнеров вместимостью 50 мл, по 68 или 44 контейнеров вместимостью 100 мл из полиолефиновой пленки помещают во вторичную упаковку (ящики из гофрированного картона).

От 1 до 90 контейнеров вместимостью 50 и 100 мл из полиолефиновой пленки помещают во вторичную упаковку (ящики из гофрированного картона).

В ящик с контейнерами вкладывают инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата в количестве, равном количеству контейнеров.

Условия отпуска из аптек — по рецепту.

В стеклянных бутылках — для применения в лечебных учреждениях.

В контейнерах полимерных — для применения в лечебных учреждениях и аптеках.

Хранить при температуре от 2 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Замораживание препарата в бутылках не допускается.

Замораживание препарата в контейнерах полимерных допускается.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель/Организация, принимающая претензии

ОАО «Фирма Медполимер», Россия

195279, г. Санкт‑Петербург, ш. Революции, д. 69

Тел.: (812) 520-64-05

Факс: (812) 520-64-08

www.medp.spb.ru

Адрес места производства лекарственного препарата

195279, г. Санкт‑Петербург, пр. Индустриальный, д. 86, литер А, литер Б, литер В

Владелец/держатель регистрационного удостоверения

Федеральное государственное бюджетное учреждение «Российский научно-исследовательский институт гематологии и трансфузиологии Федерального медико-биологического агентства»

(ФГБУ РосНИИГТ ФМБА России)

191024, г. Санкт‑Петербург, ул. 2‑ая Советская, д. 16

Тел.: (812) 274-56-50

Факс: (812) 274-92-27