Канарб (Kanarb)

Р-Фарм АО

Выбор описания

Лек. форма
60 мг

Описание утверждено компанией-производителем
Описание препарата Канарб (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2021 году
Дата согласования: 27.08.2021
Особые отметки:
Отпускается по рецепту

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
действующее вещество: 
фимасартана калия тригидрат66,01/132,02 мг
(в пересчете на фимасартан калия — 60,0/120,0 мг) 
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 43,99/87,98 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 11,75/23,5 мг; кроскармеллоза натрия — 22,5/45,0 мг; гидроксипропилцеллюлоза — 3,50/7,0 мг; магния стеарат — 2,25/4,50 мг; карнаубский воск (Е903) — 0,25/0,50 мг 
оболочка пленочная (для таблеток 60 мг): Opadry 03В62599 желтый (гипромеллоза (Е464) — 62,50%, титана диоксид (Е171) — 25,52%, макрогол (Е1521) — 6,25%, краситель тартразин пищевой (Е102) — 3,00%, краситель железа оксид желтый (Е172) — 2,70%, краситель бриллиантовый голубой (Е133) — 0,02%, краситель красный «Очаровательный» (Е129) — 0,01%) — 3,75 мг 
оболочка пленочная (для таблеток 120 мг): Opadry 03В63253 оранжевый (гипромеллоза (Е464) — 62,50%, титана диоксид (Е171) — 25,23%, макрогол (Е1521) — 6,25%, краситель «Cолнечный закат» желтый (Е110) — 6,00%, краситель железа оксид черный (Е172) — 0,01%, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,01%) — 7,50 мг 

Описание лекарственной формы

Таблетки, 60 мг: шестиугольные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета с риской для деления и гравировкой «В|R» с одной стороны и «FMS 6» с другой. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого цвета и оболочка желтого цвета.

Таблетки, 120 мг: шестиугольные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета с риской для деления и гравировкой «В|R» с одной стороны и «FMS 12» с другой. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого цвета и оболочка оранжевого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гипотензивное.

Фармакодинамика

Фимасартан является непептидным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АТ1) для приема внутрь.

Ангиотензин II — ключевое эффекторное соединение ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), которая играет важную роль в регуляции АД и патогенезе артериальной гипертензии. Ангиотензин II повышает артериальное давление, за счет выраженного сосудосуживающего влияния и повышения общего периферического сопротивления сосудов, активации выработки эпинефрина, высвобождения альдостерона, влияния на реабсорбцию натрия в дистальных отделах почечных канальцев и увеличения циркулирующего объема крови. Действие его осуществляется через специфические ангиотензиновые рецепторы, при этом основные физиологические эффекты, в том числе и неблагоприятные, опосредуются АТ1-рецепторами. Действие фимасартана обусловлено селективным связыванием с АТ1-рецепторами ангиотензина II: фимасартан не обладает частичным агонистическим эффектом на рецепторы ангиотензина II, что характерно для пептидных блокаторов рецепторов ангиотензина II (например, саралазина). При изучении различных моделей животных, фимасартан после однократного или повторного перорального и внутривенного введения эффективно и дозозависимо снижал АД.

В организме человека фимасартан повышал активность ренина плазмы в сочетании с увеличением концентрации ангиотензина I и II, что подтверждает специфическую блокаду рецепторов ангиотензина II. Так, после однократного перорального применения фимасартана в дозе от 20 до 480 мг он вызывал увеличение активности ренина плазмы, ангиотензина I и ангиотензина II с максимальным увеличением, как правило, между 6 и 8 ч после введения дозы, которое длительно сохранялось (до 48 ч после приема). При этом связанных с препаратом изменений в активности АПФ и альдостерона не наблюдалось. Фимасартан увеличивал активность ренина плазмы и концентрации ангиотензина II после многократного, в течение 7 дней, использования 120 и 360 мг/сут. Максимальное увеличение данных параметров отмечалось, как правило, через 6–8 ч после применения, длительно сохранялось (до 24 ч после приема).

Снижение плазменного уровня альдостерона наблюдалось при более длительном приеме фимасартана (в течение 28 дней). Эффективность фимасартана в терапевтических дозах 60 и 120 мг в отношении снижения АД была доказана в сравнительных рандомизированных клинических исследованиях. При этом было установлено, что АД при приеме препарата снижается в течение 2 нед от начала лечения, максимальный эффект наблюдается приблизительно через 8–12 нед. Фимасартан действует на АД на протяжении 24 ч, обеспечивая стабильный и гладкий профиль АД, достижению которого также способствует прием фимасартана в одно и то же время суток (для минимизации колебаний давления). При назначении фимасартана на длительный период (24 нед) толерантность к нему не развивалась.

Фармакокинетика

Всасывание. Фимасартан быстро абсорбируется после перорального применения: интервал времени до достижения пиковой концентрации в плазме крови (Тmax) после приема у здоровых лиц и пациентов с артериальной гипертензией составлял 0,5–3 ч и 0,5–1,3 ч, соответственно. При исследовании фармакокинетических характеристик препарата непосредственно в популяции российских пациентов с артериальной гипертензией Тmax также определялось в пределах от 0,5 до 4 ч (при однократном приеме препарата в дозе 60 мг).

После достижения Сmax наблюдалось двухфазное снижение концентрации фимасартана в плазме, при этом начало фазы элиминации наблюдалось через 2,5–8 ч после приема препарата у всех пациентов. Количественно определяемые концентрации фимасартана в плазме наблюдались до последней временной точки сбора образцов через 24 ч после приема препарата в диапазоне от 1,33 до 11,2 нг/мл. Вариабельность показателей у пациентов (геометрическое среднее CV%) была высокой, при этом значения для AUC0–tlast, AUC0–∞ и Cmax  составили 50,1, 53,9 и 86,8%, соответственно.

В российском исследовании №СС09042014 показатели фармакокинетики получены у пациенток женского пола. Сопоставление данных с популяцией здоровых добровольцев мужского пола показало, что после однократного приема внутрь фимасартана в дозе 60 мг у здоровых добровольцев Тmax наступало на 2 ч позже по сравнению с пациентами с артериальной гипертензией. Пиковое системное воздействие (Сmax) было в 1,4 раза выше у пациентов с артериальной гипертензией. При этом общее системное воздействие (AUC0–∞и  AUC0–tlast) было сопоставимо в обеих популяциях.

Сопоставление данных с корейской популяцией пациентов с артериальной гипертензией показало, что после однократного приема фимасартана внутрь в дозе 60 мг медиана Тmax в популяциях российских и корейских пациентов составила приблизительно 1 ч с индивидуальным диапазоном значений от 0,5 до 4,0 ч и от 0,5 до 6,0 ч после приема препарата соответственно. Пиковое системное воздействие (Сmax) и общее системное воздействие (AUC0-∞  и AUC0-tlast) фимасартана сопоставимы в популяциях российских и корейских пациентов.

Абсолютная биодоступность фимасартана у здоровых субъектов при пероральном приеме 60 мг около 19%.

Распределение и связывание с белками. В доклинических исследованиях было показано ограниченное распределение препарата после перорального введения. При концентрации фимасартана от 0,01 до 100 мкг/мл in vitro связывание с белком в плазме крови человека составляет от 95,6 до 97,2% и не зависит от дозы.

Метаболизм. CYP3А4 являлся основным ферментом, метаболизирующим фимасартан. Вместе с тем роль метаболизма в процессе выведения фимасартана незначительна, поскольку исходный препарат составляет ≥85% от форм фимасартана, обнаруженных в плазме крови человека, кроме того, уровень системного воздействия фимасартана немного увеличивается посредством специфических ингибиторов CYPЗА4. Десульфофимасартан и фимасартан-S-оксид были определены как наиболее распространенные циркулирующие метаболиты фимасартана в плазме у здоровых мужчин. Фимасартан не является индуктором или ингибитором других ферментов семейства цитохромов Р450.

Выведение. После однократного приема фимасартана в дозе от 20 до 480 мг у здоровых субъектов T1/2 составляет от 5 до 16 ч, в корейской популяции пациентов с эссенциальной гипертензией при введении доз от 20 до 180 мг T1/2, находился в пределах от 7 до 10 ч, в популяции российских пациентов с гипертензией — от 4,4 до 7,9 ч при однократном приеме препарата в дозе 60 мг.

Системное воздействие оценивается как линейное в широком диапазоне доз. Индекс накопления составлял от 1,20 до 1,26 у здоровых лиц и от 1,02 до 1,08 у лиц с артериальной гипертензией. При оценке у здоровых мужчин и у пациентов с артериальной гипертензией в течение 24 или 144 ч после перорального введения в моче обнаруживалось примерно 3–5% от введенной дозы фимасартана. Таким образом, участие почек в выведении фимасартана незначительное. Основной путь выведения — с калом. Так, после перорального приема однократной дозы 120 мг меченного радиоактивным изотопом 14C фимасартана в группе 6 здоровых мужчин среднее общее выведение радиоактивного препарата в кале и моче составило около 86% от назначенной дозы, при этом экскреция с мочой составляла около 4,6%.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Лица пожилого возраста. У пожилых пациентов (т.е. у пациентов в возрасте старше 65 лет) системное воздействие препарата в 1,69 раза более выражено, чем у молодых людей. Однако увеличение системного воздействия у пожилых пациентов, судя по всему, не приводит к более значительному снижению АД, т.к. активность РААС у этой группы населения, как правило, ниже, чем у молодых людей.

Лица с почечной недостаточностью. Фармакокинетические параметры фимасартана изучались у пациентов с почечной недостаточностью; пациенты, находящиеся на гемодиализе, исключались из исследования. При приеме препарата в дозе 120 мг при тяжелом нарушении функции почек (расчетная СКФ менее 30 мл/мин/1,73 м2) показатели Сmax и AUC сравнивались с таковыми у здоровых добровольцев: Сmaxи AUC у пациентов с почечной недостаточностью увеличивались в 1,87 и 1,73 раза соответственно. При оценке профиля безопасности в двух группах различий выявлено не было. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) требуется коррекция дозы (см. «Способ применения и дозы», С осторожностью).

Лица с печеночной недостаточностью. Фимасартан в дозе 120 мг назначался пациентам с печеночной недостаточностью (класс А и В по шкале Чайлд-Пью). Сmax и AUC сравнивались с этими же показателями у здоровых добровольцев. Геометрические средние коэффициента отношений Сmax и AUC были равны 0,77 и 1,10 соответственно при расчете показателей для пациентов с печеночной недостаточностью класса А и здоровых добровольцев. При расчете показателей в группах пациентов с печеночной недостаточностью класса В и здоровых добровольцев — 6,55 для Сmax и 5,2 для AUC. При этом значимых различий в АД и профиле безопасности между тремя группами выявлено не было. Для пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности начальной коррекции дозы препарата не требуется. У пациентов со средней и тяжелой печеночной недостаточностью препарат применять не рекомендуется (см. «Способ применения и дозы», «Противопоказания» и С осторожностью).

Показания

Артериальная гипертензия 1-й и 2-й степени.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

пациенты, находящиеся на гемодиализе (отсутствует опыт применения препарата у этой популяции пациентов);

нарушения функции печени средней и тяжелой степени (более 7 баллов по шкале Чайлд-Пью);

пациенты с обструкцией желчевыводящих путей;

одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2);

пациенты с диабетической нефропатией, принимающие ингибиторы АПФ (иАПФ) (см. «Взаимодействие»);

пациенты с генетическими нарушениями, такими как непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозу);

беременные женщины и женщины в период грудного вскармливания, планирующие беременность женщины (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

возраст до 18 лет.

С осторожностью

Следует соблюдать особые меры предосторожности при применении фимасартана у пациентов со следующими состояниями/заболеваниями:

1. Снижение ОЦК или солевое истощение: у этих пациентов (например, пациентов, получающих высокие дозы диуретиков) с активированной РААС может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия в начале терапии фимасартаном или при увеличении дозы препарата. Такие пациенты нуждаются в тщательном мониторинге.

2. Почечная недостаточность: у пациентов с повышенной чувствительностью к ингибированию РААС могут наблюдаться изменения функции почек. Применение иАПФ или антагонистов рецептора ангиотензина II может сопровождаться развитием олигурии, прогрессирующей уремии и в редких случаях острой почечной недостаточностью или летальным исходом у пациентов, у которых функция почек зависит от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, IV функциональный класс по классификации NYHA).

3. Реноваскулярная гипертензия: у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии наблюдается повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности на фоне приема лекарственных препаратов, влияющих на РААС, таких как фимасартан (см. «Особые указания»).

4. Как и в случае применения других вазодилататоров, необходимо соблюдать особую осторожность при лечении пациентов со стенозом аортального или митрального клапана, обструктивной или гипертрофической кардиомиопатией.

5. Первичный  гиперальдостеронизм: применение ЛС, ингибирующих ренин-ангиотензиновую систему, как правило, неэффективно. Поэтому назначать фимасартан таким пациентам не рекомендуется.

6. Гиперкалиемия.

7. Пожилой возраст.

8. Одновременное применение препаратов лития.

9. Ишемическая болезнь сердца.

10. Цереброваскулярная болезнь.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Применение препарата Канарб при беременности противопоказано. Лекарственные препараты, которые оказывают прямое действие на РААС, могут вызывать заболевания и гибель плода и новорожденного в случае терапии препаратом беременной женщины. Применение лекарственных препаратов, оказывающих прямое действие на РААС, во II и III триместрах беременности было ассоциировано с вредным воздействием на плод и новорожденного, включая развитие гипотензии, неонатальной гипоплазии костей черепа, анурией, обратимой и необратимой почечной недостаточностью и летальными исходами. Также было описано маловодие, предположительно, как результат ухудшения функции почек плода. Маловодие было ассоциировано с развитием контрактур конечностей у плода, деформацией костей лицевого черепа и гипоплазией легких. Кроме того, отмечались случаи недоношенности, задержки внутриутробного развития плода и открытого артериального протока, хотя неясно, были ли эти нарушения вызваны воздействием лекарственного препарата. Применение препарата Канарб противопоказано у женщин, планирующих беременность. В случае наступления беременности фимасартан необходимо как можно скорее отменить. Такие нежелательные явления, по-видимому, не являются результатом внутриутробного воздействия, ограниченного I триместром. Следует информировать об этом женщину, получающую антагонист рецептора ангиотензина II в течение только I триместра беременности. Тем не менее, при наступлении беременности врач должен как можно скорее отменить препарат. Новорожденные, подвергавшиеся внутриутробному воздействию антагонистов рецептора ангиотензина II, должны находиться под пристальным наблюдением на предмет возникновения гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли фимасартан с грудным молоком женщин, но было выявлено, что фимасартан выделяется с молоком лактирующих крыс. Поэтому кормящим матерям не рекомендуется применение фимасартана. Необходимо принять решение, следует ли прекратить кормление грудью или отменить фимасартан, учитывая важность терапии препаратом для матери.

Побочные действия

Безопасность фимасартана в корейской популяции была изучена у 406 пациентов из 852 пациентов с эссенциальной гипертензией, которые получали фимасартан в дозах от 60 до 120 мг в течение 4–12 нед и были включены в клинические исследования и отобраны для анализа безопасности (т.е. информация о которых составила базу данных по безопасности). 85 пациентов получали фимасартан в течение 6 мес или более. Большинство отмеченных нежелательных явлений имели легкую или среднетяжелую степень и преходящий характер, частота возникновения явлений не зависела от дозы препарата. Наиболее часто возникавшими нежелательными явлениями были головная боль и головокружение. В таблице 1 перечислены нежелательные реакции (т.е. нежелательные явления, расцененные как определенно связанные, вероятно связанные или возможно связанные с применением фимасартана) согласно классификации ВОЗ нежелательных реакций по частоте возникновения, зарегистрированные в ходе клинических исследованиях с применением фимасартана в Корее.

Таблица 1

Нежелательные реакции, обусловленные применением фимасартана1

Классификация по классам систем органовЧастота возникновения2Симптомы
Нарушения со стороны нервной системыЧастоГоловная боль, головокружение
НечастоОбморок, седация, мигрень
Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаНечастоДиспепсия, тошнота, рвота, боль в верхних отделах живота
Общие расстройства и нарушения в месте введенияНечастоАстения
Лабораторные инструментальные данные (отклонения лабораторных показателей)НечастоПовышение активности АЛТ, повышение активности АСТ, тромбоцитопения, повышение активности КФК в крови
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенияНечастоКашель
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной тканиНечастоМышечные подергивания, мышечная скованность
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканейНечастоКожный зуд, локализованная крапивница
Нарушения со стороны сосудовНечастоПриливы, гиперемия
Нарушения со стороны половых органов и молочной железыНечастоЭректильная дисфункция

1Нежелательные явления, для которых взаимосвязь с применением фимасартана была определенной, вероятной, или возможной.

2Возникающие очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота возникновения неизвестна (не может быть определена по имеющейся информации).

В российской популяции безопасность фимасартана была изучена у 89 из 179 пациентов с артериальной гипертензией I–II степени, получавших фимасартан в дозе от 60 до 120 мг в течение 12 нед в исследовании с использованием лозаратана в качестве препарата сравнения.

В данном исследовании отмечались следующие нежелательные реакции, обусловленные применением фимасартана: тошнота у 4 (4,5%) пациентов, повышение активности АСТ у 1 (1,1%) пациента, повышение активности АЛТ у 1 (1,1%) пациента, головокружение у 1 (1,1%) пациента, головная боль у 4 (4,5%) пациентов, кожный зуд у 1 (1,1%) пациента. В российской популяции пациентов выявлены нежелательные явления, связь которых с приемом препарата не установлена (анемия, диарея, повышение содержания общего холестерина и холестерина ЛПНП в крови, уменьшение Cl креатинина).

Взаимодействие

Калийсберегающие диуретики и содержащие калий препараты. При одновременном применении фимасартана, как и других лекарственных препаратов, которые оказывают влияние на РААС, и калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона), добавок, содержащих калий, заменителей соли, содержащих калий и лекарственных препаратов, которые могут повышать уровень калия в сыворотке (например, гепарин), возможно повышение уровня калия в сыворотке.

Снижение АД при приеме фимасартана может усиливаться при одновременном применении с другими гипотензивными препаратами, включая диуретики. При предшествующем применении высоких доз диуретиков начало применения фимасартана может сопровождаться чрезмерным снижением АД вследствие уменьшения внутрисосудистого ОЦК (см. С осторожностью и «Способ применения и дозы»).

Препараты лития. Обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке и токсические проявления отмечались при назначении лития с иАПФ. В случае комбинированного применения препаратов лития с антагонистами рецептора ангиотензина II такие реакции наблюдались очень редко. Хотя одновременное применение фимасартана с препаратами лития обычно не рекомендуется, при необходимости такой терапии следует осуществлять тщательный мониторинг уровня лития в крови.

НПВП. При одновременном применении НПВП (например, ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты в дозе ≥3 г/сут) с антагонистами рецепторов ангиотензина II может наблюдаться ослабление гипотензивного эффекта. На фоне применения антагонистов рецепторов ангиотензина II в комбинации с ингибитором ЦОГ у некоторых пациентов с почечной недостаточностью (например, у пациентов с дегидратацией и пожилых пациентов с нарушением функции почек) было отмечено усугубление тяжести нарушения выделительной функции (включая развитие острой почечной недостаточности, хотя и обратимое). Поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении фимасартана с НПВП, особенно у пожилых пациентов. В этих случаях необходима достаточная гидратация и тщательный мониторинг функции почек.

Гидрохлоротиазид. При одновременном применении фимасартана и гидрохлоротиазида существенного фармакокинетического лекарственного взаимодействия не наблюдалось.

Амлодипин. При одновременном применении фимасартана и амлодипина существенного фармакокинетического лекарственного взаимодействия не наблюдалось.

Кетоконазол. Уровень системного воздействия фимасартана, определенный по показателю AUC, на фоне сопутствующего применения кетоконазола повышался приблизительно в 2 раза. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении фимасартана и кетоконазола.

Рифампицин или другие ингибиторы белков-переносчиков органических анионов (ОАТР1В1, ОАТ1). Фимасартан не является субстратом для системы переноса АВС, но является субстратом для переносчиков ОАТ1 и ОАРТ1В1. При одновременном применении фимасартана с рифампицином (ингибитором ОАТР1В1) наблюдалось увеличение AUC фимасартана приблизительно в 4,6 раза. Поэтому одновременное применение фимасартана с рифампицином не рекомендуется. При комбинированном применении с другими ингибиторами переносчика ОАТР1В1 (например, циклоспорином), также может наблюдаться увеличение системного воздействия фимасартана, поэтому такие комбинации необходимо назначать с осторожностью.

Варфарин. Одновременное применение фимасартана существенно не влияло на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

Аторвастатин. Одновременное применение фимасартана не влияло на AUC аторвастатина и его активных метаболитов. Сmaxаторвастатина и его активных метаболитов в плазме повышались в 1,9 и 2,5 раза соответственно. Данных о клинической значимости этого взаимодействия нет.

Дигоксин. Одновременное применение фимасартана не влияло на фармакокинетику и клиренс дигоксина, за исключением увеличения Сmax дигоксина на 30%. В условиях комбинированной терапии может потребоваться тщательный мониторинг концентрации дигоксина.

Другие антагонисты рецепторов ангиотензина, иАПФ или алискирен. Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы блокаторами рецепторов ангиотензина II и АПФ или алискиреном сопровождается более высоким риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и изменения функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности), чем в случае монотерапии. Как правило, следует избегать совместного применения ингибиторов ренин-ангиотензиновой системы. Не следует одновременно применять алискирен и фимасартан у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73м2). Не рекомендуется одновременно применять иАПФ и фимасартан, а у пациентов с диабетической нефропатией одновременного применения иАПФ и фимасартана следует избегать (см. «Противопоказания»).

Другие случаи лекарственного взаимодействия. Фимасартан не ингибирует и не индуцирует ферменты системы CYP450.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от времени приема пищи. По возможности рекомендуется принимать фимасартан в одно и то же время дня (например, утром).

Рекомендуемая начальная доза фимасартана составляет 60 мг 1 раз в сутки. Если АД не удается адекватно контролировать на фоне применения препарата в дозе 60 мг, доза фимасартана может быть увеличена до 120 мг 1 раз в сутки.

Антигипертензивный эффект фимасартана в основном развивается в течение 2 нед, максимальное снижение достигается обычно через 8–12 нед терапии. Эффективность применения препарата Канарб в течение более чем 24 нед не была изучена в клинических исследованиях.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. В исследовании для сравнения фармакокинетики у пожилых здоровых добровольцев в возрасте 65 лет или старше и у молодых добровольцев AUC фимасартана у пациентов старшего возраста увеличивалась на 69%. Однако различий по эффективности и безопасности между пожилыми и более молодыми пациентами при сравнении 21 пожилого пациента (старше 65 лет, 9,3%) из 226 пациентов, получавших фимасартан в клинических исследованиях III фазы, выявлено не было. Поэтому коррекция дозы у пожилых пациентов (возраст старше 65 лет) не требуется, хотя нельзя исключить несколько бóльшую восприимчивость у некоторых пожилых пациентов.

Почечная недостаточность. Для пациентов с легкой или среднетяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–80 мл/мин) начальная коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) рекомендованная начальная доза составляет 30 мг 1 раз в сутки, суточная доза препарата не должна превышать 60 мг. При назначении дозы 30 мг фимасартана следует принимать 1/2 часть таблетки 60 мг, разделив ее по линии разлома.

Пациентам с почечной недостаточностью, принимающим алискирен, а также пациентам, которым проводится гемодиализ, препарат не показан (см. «Противопоказания», С осторожностью).

Печеночная недостаточность. Для пациентов с легкой печеночной недостаточностью начальная коррекция дозы препарата не требуется. Применение фимасартана не рекомендуется у пациентов со среднетяжелой или тяжелой печеночной недостаточностью (см. «Противопоказания», С осторожностью).

Дети. Эффективность и безопасность фимасартана у пациентов в возрасте 18 лет или менее не установлены.

Пациенты со сниженным внутрисосудистым ОЦК (например, пациенты, получающие высокие дозы диуретиков). Для пациентов с повышенным риском развития гипотензии, например вследствие уменьшения внутрисосудистого ОЦК, рекомендуемая начальная доза препарата составляет 30 мг 1 раз в сутки.

Передозировка

Нет данных о передозировке фимасартана у людей.

Симптомы: наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть артериальная гипотензия и тахикардия. Брадикардия может возникнуть как следствие стимуляции парасимпатической нервной системы (блуждающего нерва).

Лечение: в случае возникновения симптоматической артериальной гипотензии необходимо проведение поддерживающей терапии. Неизвестно, выводится ли фимасартан из плазмы посредством гемодиализа.

Особые указания

Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса. У пациентов с уменьшением ОЦК или солевым истощением (например, у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков, соблюдающих диету с ограниченным употреблением соли, у пациентов с диареей или рвотой) может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно в случае начала терапии фимасартаном или при увеличении дозы препарата. Уменьшение внутрисосудистого ОЦК или солевое истощение должны быть скорректированы до начала терапии фимасартаном, либо необходимо начинать терапию с более низкой дозы с последующим ее увеличением. При этом требуется тщательный мониторинг состояния пациентов.

При возникновении симптоматической артериальной гипотензии пациента следует уложить в горизонтальное положение и при необходимости начать инфузионную терапию. Прием фимасартана может быть возобновлен после стабилизации АД.

Гиперкалиемия. Лекарственные препараты, которые оказывают влияние на РААС, могут вызвать гиперкалиемию у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью. В случае применения фимасартана у этих пациентов рекомендуется регулярный мониторинг уровня калия крови.

Реноваскулярная гипертензия. У пациентов с односторонней или двусторонней реноваскулярной гипертензией были отмечены случаи повышения уровней креатинина и азота мочевины в сыворотке на фоне применения антагонистов рецептора ангиотензина II, таких как фимасартан. Хотя собственно фимасартан не применялся у пациентов с односторонней или двусторонней реноваскулярной гипертензией, в случае такого применения могут возникнуть подобные эффекты.

Двойное ингибирование РААС. При приеме лекарственных препаратов, ингибирующих РААС, особенно в случае одновременного их применения с препаратами, которые также могут влиять на РААС, возможно изменение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности у пациентов с повышенной чувствительностью к этим препаратам. Поэтому двойное ингибирование РААС, т.е. одновременное применение антагониста рецептора ангиотензина II и ингибитора АПФ обычно не рекомендуется. Однако в случае необходимости подобная терапия может проводиться у ряда пациентов после подтверждения ее безопасности.

На фоне терапии фимасартаном может возникнуть транзиторная симптоматическая артериальная гипотензия (например, шок, потеря сознания, одышка). При появлении этих симптомов следует отменить препарат и начать необходимую симптоматическую терапию.

Артериальная гипотензия может также развиться у пациентов, получающих антагонист рецептора ангиотензина II во время анестезии (наркоза) и оперативных вмешательств за счет ингибирования РААС. В очень редких случаях может развиться тяжелая артериальная гипотензия, требующая инфузионной терапии и применения вазопрессоров.

Как и в случае применения других гипотензивных препаратов, выраженное снижение АД у пациентов с ишемической болезнью сердца или ишемией сосудов головного мозга может ухудшить течение основного заболевания. При лечении этой популяции пациентов необходимо соблюдать особую осторожность.

Отсутствует опыт применения препарата Канарб у пациентов после трансплантации почки.

У пациентов негроидной расы отмечается снижение антигипертензивной эффективности антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Влияние фимасартана на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось. Однако иногда на фоне применения гипотензивных препаратов могут возникнуть сонливость и головокружение, поэтому пациентов, принимающих фимасартан, необходимо предупредить о существовании такого риска.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг, 120 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из белой непрозрачной трехслойной пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и алюминиевой фольги для запечатывания. По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Производитель

Борюнг Фармасьютикал Ко.Лтд. Республика Корея, 107, Нынан-ро, Танвон-ку, Ансан-си, Кенги-до/107, Neungan-ro, Danwon-gu, Ansan-si, Gyeonggi-do, Korea.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: АО «Р-Фарм», 123154, Россия, Москва, ул. Берзарина, 19, корп. 1.

Тел.: (495) 956-79-37; факс: (495) 956-79-38.

Организация, принимающая претензии потребителей: АО «Р-Фарм», 123154, Россия, Москва, ул. Берзарина, 19, корп. 1.

Тел.: (495) 956-79-37; факс: (495) 956-79-38.

e-mail: info@rpharm

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Отзывы

События

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь на использование файлов cookie. Подробнее