Индометацин Софарма (Indometacin Sopharma)

Содержание

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Суппозитории ректальные: торпедовидной формы с гладкой поверхностью от белого до светло-желтого цвета, без запаха. Поверхность среза должна быть гладкой и однородной.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Индометацин оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Подавляет активность провоспалительных факторов, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Фармакодинамические эффекты

Устраняет или уменьшает болевой синдром ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).

Абсорбция. Абсорбция — быстрая. Биодоступность при ректальном пути введения — 80–90%.

Распределение. Связь с белками плазмы — 90%.

Биотрансформация и элиминация. Метаболизируется в основном в печени, 70% выводится почками (30% в неизмененном виде), 30% — через ЖКТ. Не удаляется при диализе. Проникает в грудное молоко. T_1/2 — 4,5 ч.

Препарат Индометацин Софарма показан к применению у взрослых и подростков старше 15 лет:

• острые и хронические боли при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит; ювенильный хронический артрит; анкилозирующий хронический спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит; псориатический артрит; болезнь Рейтера;
• ревматические поражения мягких тканей: тендиниты, бурситы, тендобурситы, тендовагиниты;
• дископатии, невриты, плекситы, радикулоневриты;
• дисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

• гиперчувствительность к индометацину или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), крапивницы или ринита;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), кровотечения (в т.ч. внутричерепное, из органов ЖКТ;
• врожденные пороки сердца (тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло), период после аортокоронарного шунтирования;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин);
• печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
• нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям);
• нарушение кроветворения (лейкопения и анемия);
• подтвержденная гиперкалиемия;
• беременность и грудное вскармливание;
• возраст (до 15 лет).

С осторожностью:

• ишемическая болезнь сердца;
• цереброваскулярные заболевания;
• хроническая сердечная недостаточность;
• дислипидемия;
• гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• тромбоцитопения;
• заболевания периферических артерий;
• артериальная гипертензия;
• курение;
• хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин);
• цирроз печени с портальной гипертензией;
• гипербилирубинемия;
• язвенное поражение ЖКТ в анамнезе;
• наличие инфекции Helicobacter pylori;
• длительное использование НПВП;
• частое употребление алкоголя;
• тяжелые соматические заболевания;
• сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (в т.ч. преднизолон), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);
• психические расстройства, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия;
• пожилой возраст.

Беременность

Препарат Индометацин Софарма противопоказан во время беременности (см. «Противопоказания»).

Лактация

Препарат Индометацин Софарма противопоказан в период грудного вскармливания (см. «Противопоказания»).

Индометацин выделяется с грудным молоком. При необходимости лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фертильность

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Ректально.

Режим дозирования

Взрослые. Суппозитории по 50 мг — по 1 суппозиторию 2 раза в сутки или по 2 суппозитория по 50 мг 1 раз в сутки.

Суппозитории по 100 мг — по 1 суппозиторию 100 мг один раз в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

При применении суточной дозы, превышающей 150–200 мг, увеличивается риск появления побочного действия.

Продолжительность лечения. Продолжительность лечения препаратом не должна превышать 7 дней.

Дети. Режим дозирования для подростков старше 15 лет не отличается от режима дозирования для взрослых. Продолжительность лечения препаратом не должна превышать 7 дней.

Препарат Индометацин Софарма противопоказан к применению у детей и подростков младше 15 лет (см. «Противопоказания»).

Побочные действия можно уменьшить, используя минимальную эффективную дозу на возможно более короткий период времени.

Резюме нежелательных реакций

Частота возникновения нежелательных реакций определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая и апластическая), эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушения со стороны иммунной системы: часто — гиперчувствительность, кожный зуд, кожная сыпь; редко — крапивница, бронхоспазм, астматические приступы; очень редко — буллезные высыпания, покраснение кожи, экзема, эксфолиативный дерматит, пурпура аллергического типа, синдром Стивенса-Джонсона; в единичных случаях — фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия; нечасто — периферическая невропатия, возбуждение, бессонница; частота неизвестна — асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: часто — шум в ушах; нечасто — временное нарушение слуха.

Нарушения со стороны сердца: очень редко — тахиаритмия, отечный синдром, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности.

Нарушения со стороны сосудов: очень редко — повышение артериального давления.

Желудочно-кишечные нарушения: очень часто — тошнота, рвота, диарея; часто — НПВП-гастропатия, изжога, снижение аппетита, боль в животе, кровоизлияния и язвы, язвенный стоматит; нечасто — рвота (в т.ч. кровавая), мелена; очень редко — запоры. При длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности печеночных трансаминаз (AЛТ, AСT), преходящее повышение концентрации билирубина в плазме крови; редко — токсический гепатит с желтухой или без желтухи; очень редко — фульминантный гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — усиление потоотделения.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — нарушение функции почек, нефротический синдром, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, некроз сосочков.

Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна — раздражение, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата и препаратов лития, что может привести к усилению их токсичности.

Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов. Этанол, колхицин, ГКС и кортикотропин повышают риск развития кровотечений в ЖКТ.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы) — возникает риск развития кровотечений.

Снижает эффект диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии.

Снижает эффективность урикозурических и гипотензивных лекарственных средств (в т.ч. β-адреноблокаторов).

Усиливает побочные эффекты метотрексата, ацетилсалициловой кислоты, ГКС, других НПВП.

Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (очевидно за счет подавления синтеза ПГ в почках).

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают частоту развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина.

Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Симптомы

Тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти и дезориентация. В тяжелых случаях наблюдаются парестезии, онемение конечностей и судороги.

Лечение

Быстрое выведение препарата из организма, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Побочные действия можно свести к минимуму за счет использования препарата в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего времени, необходимого для ослабления симптомов (см. «Способ применения и дозы»).

Следует избегать применения индометацина в сочетании с другими НПВП, в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2. Пациентам следует рекомендовать, чтобы во время терапии индометацином, они воздерживались от приема других обезболивающих средств.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования или перфорации язвы повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. «Противопоказания»), а также у пациентов пожилого возраста. Лечение таких пациентов следует начинать с препарата в наименьшей возможной дозе. В отношении этих пациентов, а также пациентов, нуждающихся в сопутствующем лечении аспирином в низких дозах или в приеме других препаратов, повышающих риск возникновения нарушений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с применением препаратов-протекторов (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса) (см. «Взаимодействие»).

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: кортикостероиды для приема внутрь, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин (см. «Взаимодействие»).

При появлении кровотечения в ЖКТ на фоне применения индометацина препарат следует отменить.

Пациенты, у которых в анамнезе имело место токсическое воздействие на ЖКТ, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах со стороны органов брюшной полости, в первую очередь о желудочно-кишечном кровотечении, особенно на начальных этапах лечения.

Для предупреждения и уменьшения диспептических явлений следует применять антацидные лекарственные средства.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения индометацином необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Суппозитории ректальные, 50 и 100 мг. По 6 или 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из белой, непрозрачной ПВХ/ПЭ пленки. 1 контурную ячейковую упаковку по 6 суппозиториев или 2 контурные ячейковые упаковки по 5 суппозиториев вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.

Держатель регистрационного удостоверения: СОФАРМА АО. Илиенское ш., 16, София, 1220, Болгария/16, Iliensko Shosse Str., Sofia 1220, Bulgaria.

Тел.: +359 02 81 34 200; факс: +359 02 936 02 86.

E-mail: mail@sopharma.bg

Представитель держателя регистрационного удостоверения на территории Союза/претензии потребителей направлять по адресу: Российская Федерация. Представительство АО «Софарма» (Болгария). 115114, Москва, ул. Летниковская, 10, стр. 2, 1-й этаж, пом. 45/2.

Тел.:  +7 (800) 511-10-35.

E-mail: info@sopharmagroup.ru

Республика Беларусь. Представительство АО Софарма (Республика Болгария) в Республике Беларусь. г. Минск, 220073, пер. 1-й Загородный, 20–24, каб. 8, 15-й этаж.

Тел./факс: +375 17 242-82-92.

E-mail: info@sopharmagroup.ru

По рецепту.