Фтордезоксиглюкоза, 18 F (Ftordesoxyglucose, 18 F)

Раствор для внутривенного введения.

В 1 мл раствора содержится:

Прозрачная бесцветная жидкость.

После внутривенного введения препарата флудезоксиглюкоза, [¹⁸F] быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма флудезоксиглюкоза, [¹⁸F] выводится почками, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь также визуализируются в норме. Более 50% от введенного количества РФП выводится из организма с мочой уже в первые 2 часа после инъекции.

В головном мозге повышенное накопление флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] наблюдается в коре и глубоких структурах, причем содержание РФП в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом. Накопление флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] в миокарде человека составляет 3–4% от введенного количества. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35–40 минут после внутривенного введения препарата и сохраняется в течение еще 25–30 минут, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии.

Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45–120 мин после введения флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] и сохраняется еще 240–360 минут после введения.

При введении данного радиофармпрепарата (РФП) в норме в порядке убывания уровня накопления визуализируются следующие органы: кора головного мозга, миокард, лоханки почек, мочевой пузырь, ротоглотка, желудок. РФП может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление РФП. Гиперфиксация РФП наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного метаболизма глюкозы в этих органах. Флудезоксиглюкоза, [¹⁸F] является неспецифическим туморотропным РФП и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связанно с присущим им гипергликолизом. Степень накопления флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] в клетках злокачественных опухолей коррелируется с распространенностью неопластического процесса.

Препарат также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, так как при эффективном лечении процент накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности — не изменяется или возрастает. Флудезоксиглюкоза, [¹⁸F] активно транспортируется в клетки белками‑транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием фтордезоксиглюкозы‑6‑фосфата, [¹⁸F], продукта, который в дальнейшие реакции не вступает, и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизмененных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием фтордезоксиглюкозы, [¹⁸F], которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться.

Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4–6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500–800 мл воды) после введения РФП. Пациенту предлагают несколько раз опорожнить мочевой пузырь. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей, в результате чего уменьшается уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка.

У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. Флудезоксиглюкоза, [¹⁸F] является кардиотропным РФП, и по своим диагностическим свойствам пригодна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФП позволяет оценивать степень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда.

Применяют в качестве диагностического лекарственного средства для позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ) для:

-        раннего выявления злокачественных новообразований;

-        дифференциальной диагностики злокачественных опухолей;

-        контроля эффективности проведенного специализированного лечения злокачественных опухолей;

-        оценки жизнеспособности миокарда;

-        диагностики эпилепсии, черепно-мозговой травмы, цереброваскулярных заболеваний и заболеваний головного мозга, связанных с изменением метаболизма.

Специфических противопоказаний к применению препарата не обнаружено.

Использование РФП флудезоксиглюкоза, [¹⁸F] противопоказано при: гиперчувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата, беременности, в период грудного вскармливания.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Препарат в виде стерильного раствора вводится внутривенно.

Из фармакокинетических данных о времени максимального накопления флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] в органах и скорости ее выведения следует, что оптимальным временем начала сканирования миокарда и головного мозга является 35–40 минут после введения препарата, при этом условия для исследования головного мозга и миокарда сохраняются еще в течение 60–70 минут после его введения.

При исследовании в режиме «все тело» оптимальным временем начала сканирования является 90–120 мин после внутривенного введения РФП. Оптимальные условия для исследования всего тела у онкологических пациентов сохраняются в течение 4 часов после введения РФП.

Диагностическая доза РФП для проведения позитронной эмиссионной томографии головного мозга и миокарда составляет 100–120 МБк на 1 м² поверхности тела пациента, при этом как правило используют 150–240 МБк на 1 исследование. Площадь поверхности тела рассчитывается по номограмме исходя из веса и роста больного. Препарат вводится внутривенно-струйно в объеме 0,5–2,0 мл.

При ПЭТ исследовании всего тела диагностическая доза препарата составляет 220 МБк на 1 м² поверхности тела пациента; как правило используют 300–550 МБк на 1 исследование. Препарат вводится внутривенно медленно в объеме 5,0–10,0 мл.

Обычно перед введением требуемую для данного пациента дозу флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] разводят стерильным физиологическим раствором, доводя объем содержимого шприца до 5,0–10,0 мл, что необходимо для точного дозирования вводимой активности и снижения захвата РФП в головном мозге и миокарде. Радиоактивность оставшегося в шприце препарата после введения следует измерять для уточнения введенной дозы.

Лучевые нагрузки

Дозовые коэффициенты для расчета эффективных доз облучения пациентов при использовании флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] (МУ‑2.6.1.1892‑04):

Дозовый коэффициент при внутривенном введении флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] у взрослых составляет 19 × 10^‑3 мЗв/МБк. При введении диагностической дозы препарата (от 150 до 550 МБк) эффективная доза составляет 2,85–10,45 мЗв.

Поглощенные дозы облучения у взрослых пациентов при внутривенном введении флудезоксиглюкозы, [¹⁸F] по органам:

При применении препарата в соответствии с инструкцией по медицинскому применению в рекомендуемых дозах побочных действий не отмечалось.

Возможно развитие аллергических реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не отмечено.

Симптомов передозировки не зафиксировано.

Работа с препаратом проводится в соответствии с:

-        «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ‑99/2010),

-        «Нормами радиационной безопасности» (НРБ‑99/2010),

-        методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофарм­препаратов» (МУ‑2.6.1.1892‑04).

Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4–6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500–800 мл воды) после введения РФП. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение ¹⁸F‑ФДГ из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка.

У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ с ¹⁸F‑ФДГ проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в течение 24 часов после проведения исследований.

Раствор для внутривенного введения с объемной активностью 40–2500 МБк/мл на дату и время изготовления.

Порции препарата с активностью от 600 до 50000 МБк на дату и время изготовления помещают в стеклянные стерильные флаконы для лекарственных средств вместимостью 10,15 или 20 мл, укупоренные пробками резиновыми медицинскими типа 1‑1 и обжатыми колпачками алюминиевыми.

На флаконы наклеивают этикетки из бумаги писчей или этикеточной.

Флаконы помещают в контейнеры транспортные для радиоактивных веществ.

К каждому флакону прилагают Инструкцию по медицинскому применению и Паспорт.

Для транспортировки препарата в другие лечебно-диагностические учреждения флакон с препаратом, Инструкцию по медицинскому применению и Паспорт помещают в упаковочный комплект транспортный для радиоактивных веществ типа УКТ1А.

Отпуск только для специализированных лечебно-диагностических учреждений.

В соответствии с требованиями «Норм радиационной безопасности» (НРБ‑99/2010) и «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ‑99/2010).

12 часов с даты и времени изготовления.

Не использовать по истечении срока годности.

Производитель

Федеральное государственное бюджетное учреждение «Российский научный центр радиологии и хирургических технологий имени академика А.М. Гранова» Министерства здравоохранения Российской Федерации

(ФГБУ «РНЦРХТ им. акад. А.М. Гранова» Минздрава России)

г. Санкт-Петербург, п. Песочный, ул. Ленинградская, д. 70, лит. Б

Владелец регистрационного удостоверения

Федеральное государственное бюджетное учреждение «Российский научный центр радиологии и хирургических технологий имени академика А.М. Гранова» Министерства здравоохранения Российской Федерации

(ФГБУ «РНЦРХТ им. акад. А.М. Гранова» Минздрава России)

г. Санкт-Петербург, п. Песочный, ул. Ленинградская, д. 70, лит. Б

Организация, принимающая претензии от потребителей

Федеральное государственное бюджетное учреждение «Российский научный центр радиологии и хирургических технологий имени академика А.М. Гранова» Министерства здравоохранения Российской Федерации

(ФГБУ «РНЦРХТ им. акад. А.М. Гранова» Минздрава России)

г. Санкт-Петербург, п. Песочный, ул. Ленинградская, д. 70, лит. Б

Т./факс: 8 (812) 439 6721, 8 (812) 439 6714