Выбор описания
Лек. форма | Дозировка |
---|---|
|
20-3200 МБк 40-2500 МБк/мл 40-6500 МБк/мл 40-9250 МБк/мл 300-48000 МБк 320-7440 МБк 500-3700 МБк/мл 600-37500 МБк 600-50000 МБк |
Содержание
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения, с активностью от 600 до 37500 МБк на установленную дату и время изготовления.
Дата последнего изменения
Состав
Состав на 1 мл раствора:
Активное вещество:
Фтор‑18 40–2500 МБк;
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид 9,0 мг,
Вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакокинетика
После внутривенного введения флудезоксиглюкоза, [18F] быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма флудезоксиглюкоза, [18F] выводится почками, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь также визуализируются в норме. Более 50% от введенного количества РФП выводится из организма с мочой уже в первые 2 часа после инъекции. В головном мозге повышенное накопление флудезоксиглюкозы, [18F] наблюдается в коре и глубоких структурах, причем содержание РФП в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом. Накопление флудезоксиглюкозы, [18F] в миокарде человека составляет 3–4% от введенного количества. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35–40 минут после внутривенного введения препарата и сохраняется в течение еще 25–30 минут, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии. Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45–120 минут после введения флудезоксиглюкозы, [18F] и сохраняется еще 240–360 минут после введения.
Фармакодинамика
При введении данного радиофармпрепарата (РФП) в норме в порядке убывания уровня накопления визуализируются следующие органы: кора головного мозга, миокард, лоханки почек, мочевой пузырь, ротоглотка, желудок. РФП может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление РФП. Гиперфиксация РФП наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного метаболизма глюкозы в этих органах.
Флудезоксиглюкоза, [18F] является неспецифическим туморотропным РФП и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом. Степень накопления флудезоксиглюкозы, [18F] в клетках злокачественных опухолей коррелируется с распространенностью неопластического процесса. Препарат также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, так как при эффективном лечении процент накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности — не изменяется или возрастает. Флудезоксиглюкоза, [18F] активно транспортируется в клетки белками-транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием фтордезоксиглюкозы‑6‑фосфата, 18F, продукта, который в дальнейшие реакции не вступает, и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизменных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием фтордезоксиглюкозы, l8F, которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться.
Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4–6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500–800 мл воды) после введения РФП. Пациенту предлагают несколько раз опорожнить мочевой пузырь. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ‑исследование проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.
Флудезоксиглюкоза, [18F] является кардиотропным РФП, и по своим диагностическим свойствам пригодна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФП позволяет оценивать степень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда.
Показания
Применяют в качестве диагностического лекарственного средства для позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) для раннего выявления злокачественных новообразований, дифференциальной диагностики злокачественных опухолей, контроля эффективности проведенного специализированного лечения злокачественных опухолей, оценки жизнеспособности миокарда, диагностики эпилепсии, черепно-мозговой травмы, цереброваскулярных заболеваний и заболеваний головного мозга, связанных с изменением метаболизма.
Противопоказания
Специфических противопоказаний к применению препарата не обнаружено.
Использование РФП флудезоксиглюкоза, [18F] противопоказано при гиперчувствительности к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата, беременности, в период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Флудезоксиглюкоза, [18F] в виде стерильного раствора вводится больным внутривенно.
Из фармакокинетических данных о времени максимального накопления флудезоксиглюкозы, [18F] в органах и скорости ее выведения следует, что оптимальным временем начала сканирования миокарда и головного мозга является 35–40 минут после введения препарата, при этом условия для исследования головного мозга и миокарда сохраняются еще в течение 60–70 минут после его введения.
При исследовании в режиме «все тело» оптимальным временем начала сканирования является 90–120 минут после внутривенного введения РФП. Оптимальные условия для исследования всего тела у онкологических больных сохраняются в течение 4 часов после введения РФП.
Диагностическая доза РФП для проведения позитронно-эмиссионной томографии головного мозга и миокарда составляет 100–120 МБк на 1 м2 поверхности тела пациента, при этом как правило используют 150–240 МБк на 1 исследование. Площадь поверхности тела рассчитывается по номограмме, исходя из веса и роста больного. Препарат вводится внутривенно струйно в объеме 0,5–2,0 мл.
При ПЭТ‑исследовании всего тела диагностическая доза препарата составляет 220 МБк на 1 м2 поверхности тела пациента; как правило используют 300–550 МБК на 1 исследование. Препарат вводится внутривенно медленно в объеме 5,0–10,0 мл. Обычно перед введением требуемую для данного пациента дозу флудезоксиглюкозы, [18F] разводят стерильным физиологическим раствором, доводя объем содержимого шприца до 5,0–10,0 мл, что необходимо для точного дозирования вводимой активности и снижения захвата РФП в головном мозге и миокарде. Радиоактивность оставшегося в шприце препарата после введения следует измерять для уточнения введенной дозы.
Лучевые нагрузки
Дозовые коэффициенты для расчета эффективных доз облучения пациентов при использовании препарата флудезоксиглюкоза, [18F] (МУ 2.6.1.3151‑13)
Соединение |
Дозовые коэффициенты, мЗв/МБк |
||||
Взрослые |
12–17 лет |
8–12 лет |
3–7 лет |
0–2 года |
|
Флудезоксиглюкоза, [18F] |
0,019 |
0,024 |
0,037 |
0,056 |
0,095 |
Дозовый коэффициент при внутривенном введении флудезоксиглюкозы, [18F] у взрослых составляет 19 × 10-3 мЗв/МБк. При введении диагностической дозы препарата (от 150 до 550 МБк) эффективная доза составляет 2,85–10,45 мЗв.
Поглощенные дозы облучения у взрослых пациентов при внутривенном введении препарата флудезоксиглюкоза, [18F] по органам
Органы и ткани |
Поглощенная доза 10-3 мГр/МБк |
Красный костный мозг |
11 |
Скелет |
14 |
Яички |
14 |
Яичники |
15 |
Печень |
16 |
Легкие |
16 |
Сердце |
17 |
Почки |
19 |
Желудок |
25 |
Поджелудочная железа |
27 |
Селезенка |
39 |
Головной мозг |
43 |
Мочевой пузырь |
114 |
Передозировка
Симптомов передозировки не зафиксировано.
Побочные действия
При применении препарата в соответствии с инструкцией по медицинскому применению в рекомендуемых дозах побочных действий не отмечалось.
Возможно развитие аллергических реакций.
Особые указания
Работа с препаратом проводится в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ‑99/2010), «Нормами радиационной безопасности» (НРБ‑99/2009), Методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1.1892‑04).
Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4–6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500–800 мл воды) после введения РФП. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение флудезоксиглюкозы, [18F] из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ с 18F‑ФДГ проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводились. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в течение 24 часов после проведения исследования.
Взаимодействие
Взаимодействий с другими лекарственными средствами не отмечено.
Форма выпуска
Порциями от 600 до 37500 МБк на установленную дату и время изготовления помещают в стеклянный стерильный флакон вместимостью 15 мл, герметически укупоренный пробкой резиновой медицинской и обжатый колпачком алюминиевым.
На флакон наклеивают этикетку из бумаги писчей или этикеточной.
Флакон помещают в защитный вольфрамовый контейнер, на который наклеивают этикетку из этикеточной бумаги.
К флакону прилагают паспорт и инструкцию по применению.
Условия отпуска из аптек
Отпуск только для специализированных лечебно-диагностических учреждений.
Срок годности
12 часов с даты и времени изготовления.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия хранения
В соответствии с требованиями «Норм радиационной безопасности» (НРБ‑99) и «Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ‑99/2010).