Энциклопедия РЛС
 / 
Регуляторы потенции
 /  Джент®

Джент®

0.02 ‰
Фармамед ООО

Реклама:

Описание утверждено компанией-производителем
Описание препарата Джент® (спрей для приема внутрь дозированный, 12.5 мг/доза) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2023 году
Дата согласования: 21.08.2023
Особые отметки:
Отпускается по рецепту

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Спрей для приема внутрь дозированный1 доза
действующее вещество: 
силденафила цитрат17,559 мг
(в пересчете на силденафил — 12,5 мг) 
вспомогательные вещества: пропиленгликоль; этанол; макрогол 400 (ПЭГ 400); вода очищенная; хлороводородная кислота; лимонное масло; сукралоза; ментол рацемический 

Описание лекарственной формы

Спрей для приема внутрь дозированный: прозрачная жидкость желтоватого или зеленовато-желтого цвета с характерным запахом.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - ингибирующее ФДЭ-5, стимулирующее эректильную функцию.

Фармакодинамика

Силденафил восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции за счет увеличения притока крови к кавернозным (пещеристым) телам полового члена. Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (NО) в кавернозном теле вследствие полового возбуждения. NО активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена.

Силденафил представляет собой селективный ингибитор цГМФ — специфической ФДЭ-5. вызывающей распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямого расслабляющего действия на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект NО на эту ткань и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NО-цГМФ в результате сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ-5 приводит к увеличению содержания цГМФ в пещеристом теле. Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Активность силденафила в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ-6 — в 10 раз; ФДЭ-1 — более чем в 80 раз; ФДЭ-2, ФДЭ-4, ФДЭ-7 — ФДЭ-11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ-3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда. Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Данные доклинической безопасности

В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной и онтогенетической токсичности, особый вред для человека не выявлен.

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание. После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25 до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ-5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя Cmax свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29%, а время достижения Cmax (Tmax) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Распределение. Объем распределения силденафила составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм. Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T1/2 составляет около 4 ч.

Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный T1/2 — 3–5 ч. После приема внутрь, также как после в/в введения, силденафил выводится в виде метаболитов, в основном кишечником (около 80% пероральной дозы) и в меньшей степени — почками (около 13% пероральной дозы).

Линейность/нелинейность. Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты. У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18–45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития нежелательных реакций.

Нарушения функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой (Cl креатинина 50–80 мл/мин) и средней степени тяжести (Cl креатинина 30–49 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь 50 мг не изменяется. При почечной недостаточности тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями у пациентов той же возрастной группы с нормальной функцией почек.

Нарушения функции печени. У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата;
  • применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы NO, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов (см. «Взаимодействие»);
  • одновременный прием со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, т.к. это может приводить к симптоматической гипотензии (см. «Взаимодействие»);
  • совместное применение с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучалось, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. «Особые указания»);
  • тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью);
  • одновременный прием ритонавира;
  • мужчины, которым не рекомендуется сексуальная активность (например, пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или хроническая сердечная недостаточность тяжелой степени);
  • перенесенные в течение последних 6 мес инфаркт миокарда или инсульт;
  • жизнеугрожающие аритмии;
  • артериальная гипотензия (АД <90/50 мм рт. ст.) или артериальная гипертензия (АД >170/110 мм рт. ст.);
  • пациенты с эпизодами развития неартериитной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (НПИНЗН) с потерей зрения на один глаз, независимо от того, были ли эти эпизоды связаны с предыдущим применением ингибитора ФДЭ-5;
  • диагностированные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки глаза, в т.ч. наследственный пигментный ретинит (см. «Особые указания»);
  • женский пол;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) (см. «Особые указания»); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия) (см. «Особые указания»); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести; почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин); пациенты с эпизодами развития НПИНЗН в анамнезе (см. «Особые указания»); одновременный прием α-адреноблокаторов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Способ применения и дозы

Внутрь. При первом применении или при перерыве в применении препарата следует несколько раз резко нажать на распылитель, направляя брызги в воздух, пока не сформируется равномерное облако спрея. При применении флакон следует держать вертикально, распылителем вверх. Флакон поднести вплотную ко рту и, нажав коротким резким движением на распылитель, впрыснуть раствор (в одной дозе содержится 12,5 мг силденафила). Повторить процедуру впрыскивания до достижения рекомендованной дозы и запить водой.

Не следует вдыхать раствор.

Способ применения и дозы Джент®

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности (действие препарата начинается примерно через 30 мин после приема). С учетом эффективности и переносимости доза силденафила может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз в сутки.

Совместное применение с другими лекарственными средствами. При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием препарата следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Совместное применение с ритонавиром не рекомендуется. В любом случае максимальная доза препарата ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг, а кратность применения — 1 раз в 48 ч (см. «Взаимодействие»).

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек. При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (Cl креатинина 30–89 мл/мин) коррекция дозы силденафила не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин) начальная доза препарата Джент® должна составлять 25 мг.

Нарушения функции печени. Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), начальная доза препарата Джент® должна составлять 25 мг.

Пожилой возраст. Рекомендуемая начальная доза препарата Джент® для пациентов 65 лет и старше — 25 мг. Учитывая эффективность и переносимость начальной дозы, при необходимости возможно пошаговое увеличение дозы до 50 или 100 мг.

Дети. Применение препарата Джент® не показано у детей и подростков до 18 лет.

Побочные действия

Резюме профиля безопасности

Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и приливы. Как правило, нежелательные реакции бывают легкой и средней степени тяжести и носят преходящий характер. Частота некоторых нежелательных реакций является дозозависимой.

Табличное резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции, возможные на фоне применения силденафила, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10);  нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Системно-органный классЧастотаНежелательные реакции
Со стороны крови и лимфатической системыНечастоАнемия, лейкопения
Со стороны иммунной системыНечастоРеакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), аллергические реакции
Нарушения метаболизма и питанияНечастоОщущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия
Со стороны нервной системыОчень частоГоловная боль
ЧастоГоловокружение
НечастоСонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, вертиго, бессонница, повышение рефлексов, гипестезия
РедкоСудороги, повторные судороги, обморок, нарушения мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака
Нарушения психикиНечастоСимптомы депрессии, необычные сновидения
Со стороны органа зренияЧастоЗатуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия
НечастоБоль в глазах, фотофобия, хроматопсия, покраснение слизистой оболочки глаз/инъецированность склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата
РедкоОтек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах
Частота неизвестнаНПИНЗН, окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреоретинальная тракция
Со стороны органа слуха и лабиринтаНечастоВнезапное снижение или потеря слуха, шум в ушах, боль в ушах
Со стороны сердцаНечастоТахикардия, ощущение сердцебиения, увеличение ЧСС, нестабильная стенокардия, атриовентрикулярная блокада, инфаркт миокарда, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения на ЭКГ, кардиомиопатия
РедкоФибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия
Со стороны сосудовЧастоПриливы
НечастоСнижение АД, повышение АД, тромбоз сосудов головного мозга
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенияЧастоЗаложенность носа
НечастоНосовое кровотечение, ринит, бронхиальная астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля
РедкоЧувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки полости носа
Желудочно-кишечные нарушенияЧастоТошнота, диспепсия
НечастоГЭРБ, рвота, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение печеночных функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение
РедкоГипестезия слизистой оболочки полости рта
Со стороны кожи и подкожных тканейНечастоКожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит
Частота неизвестнаСиндром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной тканиЧастоБоль в спине
НечастоМиалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилий, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит
Со стороны почек и мочевыводящих путейНечастоЦистит, никтурия, недержание мочи, гематурия
Со стороны репродуктивной системы и грудной железыНечастоГинекомастия (мужчины), нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена
РедкоДлительная эрекция и/или ириапизм
Общие нарушения и реакции в месте введенияНечастоОщущение жара, отек лица, реакция фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы
РедкоРаздражительность

Осложнения со стороны ССС. В ходе пострегистрационного применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных реакциях, как тяжелые осложнения со стороны ССС (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска осложнения со стороны ССС. Многие из указанных нежелательных реакций наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными реакциями и указанными или иными факторами.

Нарушения зрения. В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ-5, в т.ч. силденафила, сообщалось о НПИНЗН — редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации диска зрительного нерва (застойный диск), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивалась связь недавнего применения препаратов класса ингибиторов ФДЭ-5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно двукратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ-5.

Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2,5–11,8 случая на 100000 мужчин ≥50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный риск неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ-5. Ингибиторы ФДЭ-5, в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза превышает риск (см. «Особые указания»).

При использовании силденафила в дозах, превышающих рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза — риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор). 109074, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.

Тел.: (495) 698-45-38, (499) 578-02-30.

Факс: (495) 698-15-73.

E-mail: pharm@roszdravnadzor.ru

www.roszdravnadzor.ru/people

Взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденфила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (минорный путь), поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин).

Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%. Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сут 2 раза в день в течение 5 дней), умеренным ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%. При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Cmax силденафила повышалась на 140%, a AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила. Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза), a AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила — 5 нг/мл). Это согласуется с эффектом ритонавира на широкий диапазон субстратов цитохрома Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти данные, одновременный прием ритонавира и силденафила не рекомендуется. В любом случае максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 ч. Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится. Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила. В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесной концентрации (125 мг 2 раза в сутки) и силденафила в равновесной концентрации (80 мг 3 раза в сутки) отмечалось снижение AUC и Cmax силденафила на 62,6 и 52,4% соответственно.

Силденафил увеличивал AUC и Cmax бозентана на 49,8 и 42% соответственно.

Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — CYP1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ингибирующая молярная концентрация ИК50 >150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 и 8 мг) и силденафила (25, 50 и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение сАД/дАД в положении лежа на спине составляло 7/7, 9/5 и 8/4 мм рт. ст. соответственно, а в положении стоя — 6/6, 11/4 и 4/5 мм рт. ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (140 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, являющегося субстратом изофермента цитохрома CYP3A4, при его постоянном уровне в крови.

Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза в сутки) приводит к повышению AUC и Cmaxбозентана (125 мг 2 раза в сутки) на 49,8 и 42% соответственно.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при Cmax алкоголя в крови в среднем 0,08% (80 мг/дл).

У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (сАД) и 7 мм рт. ст. (дАД).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме силденафила в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Во время пострегистрационных исследований силденафила сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. Пациентов необходимо предупредить, что в случае сохранения эрекции ≥4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не проведена своевременно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Препарат Джент® не следует применять у мужчин, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции необходимо обследование состояния ССС. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 мес инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт. ст.) или гипотензией (АД <90/50 мм рт. ст.). Прием силденафила у таких пациентов противопоказан (см. «Противопоказания»).

В клинических исследованиях было показано отсутствие различия в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Осложнения со стороны ССС. В ходе пострегистрацинного применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые  осложнения со стороны ССС (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска осложнений со стороны ССС. Многие из указанных нежелательных реакций наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными реакциями и указанными или иными факторами.

Артериальная гипотензия. Силденафил оказывает системное вазодилатирующее (сосудорасширяющее) действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до начала применения препарата Джент® необходимо оценить риск развития возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия силденафила у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выходного отверстия левого желудочка сердца (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Следует соблюдать осторожность при применении силденафила одновременно с альфа-адреноблокаторами в связи с риском развития симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов (см. «Взаимодействие»). Чтобы минимизировать риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, применение силденафила следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Джент® (см. «Способ применения и дозы»). Необходимо проинформировать пациента о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Нарушения зрения. В пострегистрационном периоде сообщалось о редких случаях развития НПИНЗН — редкого заболевания и причины снижения или потери зрения при применении ингибиторов ФДЭ-5, в т.ч. силденафила. Большинство из этих пациентов имели факторы риска, такие как снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. В наблюдательном исследовании оценивалась связь недавнего применения препаратов класса ингибиторов ФДЭ-5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ-5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2,5–11,8 случая на 100000 мужчин в возрасте 50 лет в общей популяции. В случае внезапной потери зрения необходимо прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ-5.

Ингибиторы ФДЭ-5, в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза превышает риск (см. «Побочные действия»). У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций ФДЭ сетчатки глаза.

Сведения о безопасности применения силденафила у пациентов с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому таким пациентам не следует применять силденафил (см. «Противопоказания»).

Нарушения слуха. Сообщалось о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ-5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения. Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому силденафил у этих пациентов следует применять с осторожностью (см. С осторожностью). Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12,9; плацебо 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3,0; плацебо 2,4%).

У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8,8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1,7%).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости отсутствуют, поэтому следует применять с осторожностью препарат у пациентов с обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Применение одновременно с другими средствами лечения нарушений эрекции. Не рекомендуется одновременное применение препарата Джент® с другими ингибиторами ФДЭ-5 (аванафил, варденафил, тадалафил, уденафил), другими препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии, содержащими силденафил, или другими средствами лечения нарушений эректильной фукции, т.к. эффективность и безопасность совместного применения не изучалась (см. «Противопоказания»).

Вспомогательные вещества. Лекарственный препарат Джент® содержит пропиленгликоль, который может вызывать симптомы, схожие с приемом алкоголя; небольшое количество этанола (алкоголя), менее чем 100 мг на дозу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Прием силденафила оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако, поскольку при приеме силденафила возможно развитие головокружения, снижение АД, развитие хроматопсии (искажение цветовых ощущений), нечеткости зрения и прочих нежелательных реакций (см. «Побочные действия»), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Форма выпуска

Спрей для приема внутрь дозированный, 12,5 мг/доза. По 5 мл (32 дозы) или 10 мл (64 дозы) во флаконах темного стекла с дозатором-распылителем оральным. Допускается снабжать дозатор-распылитель оральный предохранительным колпачком. 1 фл. вместе с листком-вкладышем в пачке из картона, состоящей из внутренней и наружной частей.

Допускается вкладывать эмблему-наклейку в пачку из картона.

На пачку из картона наносят наклейку самоклеящуюся для контроля вскрытия.

Производитель

ООО НПО «ФармВИЛАР», 249096, Калужская обл., г. Малоярославец, ул. Коммунистическая, 115.

Держатель регистрационного удостоверения/представитель держателя регистрационного удостоверения/претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Фармамед». Российская Федерация , 194292, Санкт-Петербург, вн.тер.г. муниципальный округ Сергиевское, ул. Домостроительная, 16, лит. Е, пом. 2.

Тел./факс: (812) 647-02-46.

фармамед.рф

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание проверено

События

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngNc

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrxzh

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngpy

Реклама: ООО «ЕВРОЭКСПО», ИНН 7729429827

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с политикой обработки файлов cookie.