Цитофлавин^® (CYTOFLAVIN^®)

Содержание

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой красного цвета. На поперечном срезе видны два слоя. Ядро — от желтого до желто-оранжевого цвета.

Фармакологическое действие

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Фармакологические эффекты обусловлены комплексным воздействием входящих в состав препарата ЦИТОФЛАВИН^® компонентов.

Янтарная кислота — эндогенный внутриклеточный метаболит цикла Кребса, выполняющий в клетках организма универсальную энергосинтезирующую функцию.

При участии кофермента флавинадениндинуклеотида (ФАД) янтарная кислота митохондриальным ферментом сукцинатдегидрогеназой быстро трансформируется в фумаровую кислоту и далее в другие метаболиты цикла трикарбоновых кислот. Стимулирует аэробный гликолиз и синтез АТФ в клетках.

Конечными продуктами метаболизма янтарной кислоты в цикле Кребса являются двуокись углерода и вода. Янтарная кислота улучшает тканевое дыхание за счет активации транспорта электронов в митохондриях.

Рибофлавин (витамин В₂) является коферментом ФАД, активирующим сукцинатдегидрогеназу и другие окислительно-восстановительные реакции цикла Кребса.

Никотинамид (витамин РР) — амид никотиновой кислоты. Никотинамид в клетках путем каскада биохимических реакций трансформируется в форму никотинамидадениннуклеотида (НАД) и его фосфата (НАДФ), активируя никотинамидзависимые ферменты цикла Кребса, необходимые для клеточного дыхания и стимуляции синтеза АТФ.

Инозин является производным пурина, предшественником АТФ. Обладает способностью активировать ряд ферментов цикла Кребса, стимулируя синтез ключевых ферментов-нуклеотидов: ФАД и НАД.

Таким образом, все компоненты препарата ЦИТОФЛАВИН^® являются естественными метаболитами организма и стимулируют тканевое дыхание. Метаболическая энергокоррекция, антигипоксическая и антиоксидантная активность препарата, определяющие его фармакологические свойства и лечебную эффективность, обусловлены взаимодополняющим действием янтарной кислоты, инозина, никотинамида и рибофлавина.

При терапии диабетической полинейропатии реализуется антиоксидантное действие препарата. Препарат ЦИТОФЛАВИН^® включает коферменты митохондриальных комплексов (рибофлавин, никотинамид), инозин (предшественник АТФ) и янтарную кислоту (сукцинат, компонент цикла Кребса), способствует активации аэробного метаболизма клеток, что приводит к увеличению уровня утилизации глюкозы. Применение препаратов янтарной кислоты при экспериментальном сахарном диабете у крыс сопровождалось снижением уровня циркулирующих продуктов перекисного окисления липидов и Хс-ЛПНП. Производные 3-оксипиридина и янтарной кислоты не уступают α-липоевой кислоте по эффективности экспериментальной терапии расстройств поведения и условно-рефлекторного обучения при аллоксановом диабете. На фоне курсового применения янтарной кислоты в остром периоде аллоксанового диабета уменьшалась гипергликемия и нормализовался уровень триглицеридов.

Данные доклинической безопасности

Доклинические исследования безопасности, включающие исследования токсичности при многократном введении, генотоксичности, репродуктивной токсичности, изучение аллергизирующих свойств, не выявили наличия у препарата токсичных или потенциально опасных для человека эффектов.

Абсорбция

ЦИТОФЛАВИН^® обладает высокой биодоступностью.

Янтарная кислота при приеме внутрь проникает из ЖКТ в кровь и ткани.

Инозин хорошо абсорбируется из ЖКТ. T_max в крови — 5 ч, среднее время удержания в крови — 5,5 ч.

Никотинамид. T_max в крови — 2 ч, среднее время удержания в крови — 4,5 ч.

Рибофлавин быстро абсорбируется из ЖКТ.

Распределение

Инозин — V_ss около 20 л.

Никотинамид быстро распределяется во всех тканях (V_ss —  около 500 л). Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Рибофлавин распределяется неравномерно (наибольшее количество в миокарде, печени, почках). Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Биотрансформация

Янтарная кислота участвует в реакциях энергетического обмена, и полностью распадается до конечных продуктов обмена (двуокиси углерода и воды) через 30 мин.

Инозин метаболизируется в печени с образованием инозинмонофосфата с последующим его окислением до мочевой кислоты.

Никотинамид метаболизируется в печени с образованием N-метилникотинамида.

Рибофлавин трансформируется во флавинаденинмононуклеотид (ФМН) и флавинадениндинуклеотид (ФАД) в митохондриях.

Элиминация

Инозин в незначительном количестве выводится почками.

Никотинамид выводится почками.

Рибофлавин выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.

У взрослых с 18 лет в комплексной терапии:

• последствия инфаркта мозга;
• другие цереброваскулярные болезни (церебральный атеросклероз, гипертензивная энцефалопатия);
• неврастения (повышенная раздражительность, утомляемость, утрата способности к длительному умственному и физическому напряжению);
• диабетическая полинейропатия;
• профилактика когнитивных расстройств после обширных хирургических вмешательств у пациентов пожилого возраста.

Гиперчувствительность к действующим веществам или любому из вспомогательных веществ (см. «Состав»).

Беременность. Противопоказано применение препарата при беременности из-за отсутствия клинических исследований в этой группе пациенток.

Лактация. Противопоказано применение препарата в период кормления грудью из-за отсутствия клинических исследований в этой группе пациенток.

Фертильность. В исследованиях на животных влияние на фертильность отсутствует.

Внутрь, не менее чем за 30 мин до еды, не разжевывая, запивая водой (100 мл). Рекомендован прием препарата в утреннее и дневное время суток (не позднее 18 ч).

Режим дозирования

По 2 табл. 2 раза в сутки с интервалом между приемами 8–10 ч.

В комплексной терапии последствий инфаркта мозга, других цереброваскулярных болезней, неврастении

Курс лечения — 25 дней. Рекомендовано повторение курса с интервалом 1 мес.

В комплексной терапии диабетической полинейропатии

Длительность применения — 75 дней. Прием препарата начинают на следующие сутки после окончания курса лечения препаратом ЦИТОФЛАВИН^®, раствор для в/в введения.

Для профилактики когнитивных расстройств после обширных хирургических вмешательств у пациентов пожилого возраста

Препарат принимают в течение 25 дней.

Применение препарата начинают на следующие сутки после окончания курса лечения препаратом ЦИТОФЛАВИН^®, раствор для в/в введения (через (144±4) ч после начала операции).

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Отсутствуют данные о неблагоприятном действии препарата ЦИТОФЛАВИН^® или необходимости снижения дозировки при применении в пожилом возрасте.

Печеночная недостаточность. Отсутствуют данные о неблагоприятном действии препарата ЦИТОФЛАВИН^® на функции печени. Отсутствуют данные о необходимости коррекции дозы у лиц с нарушением функции печени.

Почечная недостаточность. Отсутствуют данные о неблагоприятном действии препарата ЦИТОФЛАВИН на функции почек. Отсутствуют данные о необходимости коррекции дозы у лиц с нарушением функции почек.

Дети. Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте младше 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Резюме профиля безопасности

Результаты проведенных доклинических, клинических исследований и результаты мониторинга переносимости препарата в обращении свидетельствуют о хорошей переносимости препарата. К наиболее часто регистрируемым нежелательным реакциям относятся: крапивница, зуд, сыпь (в т.ч. сыпь, сыпь зудящая, сыпь макулезная). Данные нежелательные лекарственные реакции не приводят к тяжелым последствиям, в большинстве случаев разрешаются самостоятельно или при назначении десенсибилизирующей терапии, возникают чаще у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом, не оказывают значимого негативного воздействия на пациентов, встречаются очень редко.

Табличное резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции представлены в таблице в соответствии с системно-органным классом. Классификация частоты нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза-риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. Российская Федерация, 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.

Тел.: (499) 578-06-70; (499) 578-02-20.

e-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

https://roszdravnadzor.gov.ru

Республика Беларусь. УП Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении. 220045, г. Минск, Товарищеский пер., 2а.

Тел.: +375 (17) 242-00-29.

e-mail: rcpl@rceth.by, rceth@rceth.by

www.rceth.by

Республика Казахстан. РГП на ПХВ Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан. 010000, г. Астана, р-н Байконыр, ул. А. Иманова, 13, (БЦ «Нурсаулет 2»).

Тел.: +7 (7172) 235-135.

e-mail: farm@dari.kz

www.ndda.kz

Кыргызская Республика. Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве здравоохранения Кыргызской Республики. 720044, г. Бишкек, ул. 3-я линия, 25.

Тел.: +996 (312) 21-92-88.

e-mail: dlomt@pharm.kg

www.pharm.kg

Янтарная кислота, инозин, никотинамид совместимы с другими ЛС.

Рибофлавин уменьшает активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина. Несовместим со стрептомицином.

Хлорпромазин, имипрамин, амитриптилин за счет блокады флавинокиназы нарушают включение рибофлавина во флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид и увеличивают его выведение с мочой.

Тиреоидные гормоны ускоряют метаболизм рибофлавина.

Уменьшает и предупреждает побочные эффекты хлорамфеникола (нарушение гемопоэза, неврит зрительного нерва).

Совместим с препаратами, стимулирующими гемопоэз, антигипоксантами, анаболическими стероидами.

До настоящего времени случаи передозировки препарата ЦИТОФЛАВИН^® установлены не были.

Следует с осторожностью принимать препарат при болезнях органов пищеварения (эрозии, язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки, гастриты и дуодениты (в стадии обострения); артериальной гипотензии; нефролитиазе; сопутствующей подагре; гиперурикемии; пациентам, которым выполнена кардиохирургическая операция с использованием аппарата искусственного кровообращения (из-за отсутствия клинических исследований у данной группы пациентов).

При гипертонической болезни может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.

У больных сахарным диабетом лечение следует проводить под контролем концентрации глюкозы в крови.

Возможно интенсивное окрашивание мочи в желтый цвет.

Вспомогательные вещества. Данный препарат содержит 0,00291 г (2,91 мг) пропиленгликоля в 1 табл. и не может вызывать симптомы, схожие с приемом алкоголя. Данный препарат содержит 0,00007 г красителя азорубина (кармуазина Е122) в 1 табл., который может вызвать аллергические реакции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. По 10 или 20 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой для упаковки.

5 контурных ячейковых упаковок по 20 табл., 5 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. вместе с инструкцией по применению (листок-вкладыш) в пачке из картона. Для контроля первого вскрытия боковые клапаны пачки могут быть заклеены этикетками.

Держатель регистрационного удостоверения: ООО «Научно-технологическая фармацевтическая фирма «ПОЛИСАН» (ООО «НТФФ «ПОЛИСАН»). Российская Федерация, 192102, Санкт-Петербург, ул. Салова, 72, корп. 2, лит. А.

Тел.: (812) 448-22-22.

e-mail: info@polysan.ru

Представитель держателя регистрационного удостоверения/претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Научно-технологическая фармацевтическая фирма «ПОЛИСАН» (ООО «НТФФ «ПОЛИСАН»). Российская Федерация, 192102, Санкт-Петербург, ул. Салова, 72, корп. 2, лит. А.

Тел.: (812) 448-22-22.

e-mail: safety@polysan.ru

Республика Беларусь. ООО «ПромоСолюшн» Адрес: 220007, г. Минск, ул. Могилевская, 39А, БЦ «Время», оф. 210.

Тел.: + 375 29 158-53-05.

e-mail: info@promosolution.by

Республика Казахстан. ТОО «REGICOM» Адрес: 050046, г. Алматы, пр. Абылай хана, 122/64, кв. 12.

Teл.: +7 (705) 132-78-51; +7 (727) 261-22-15.

e-mail: safety@regicompany.com

Кыргызская Республика. ИП Ни Евгения Владимировна. Адрес: 720031, г. Бишкек, ул. Найманбаева, 11.

Тел.: + 996 779-325-498.

e-mail: ni.evgeniya@bk.ru

По рецепту.