Анастера (Anastera)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество:

Анастрозол 1 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон (поливинилпирролидон К-30), карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат;

Состав оболочки: опадрай II белый: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 28–40%, лактозы моногидрат 21–40%, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) 8–14%, титана диоксид (Е171) 20–30%.

Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90–95% от равновесной концентрации анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связь с белками плазмы крови — 40%.

Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы крови составляет 40–50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм осуществляется в процессе N-дезалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно почками. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью.

Общий клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе или нарушении функции почек не изменяется.

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Противоопухолевое средство — эстрогенов синтеза ингибитор.

·      Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2–3 лет.

·      Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.

·      Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.

-     Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата.

-     У женщин в пременопаузе.

-     Выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена).

-     Сопутствующая терапия тамоксифеном.

-     Беременность и период кормления грудью.

-     Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена)

С осторожностью: недостаточность лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек: корректировка дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Нарушения функции печени: корректировка дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не требуется.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10); часто (более 1/100. менее 1/10); иногда (более 1/1000. менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны сосудов: очень часто — "приливы" крови к лицу.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто — артралгия/скованность суставов, артрит; часто — боль в костях, миалгия; нечасто — триггерный палец.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — кожная сыпь; часто — истончение волос, алопеция, аллергические реакции; нечасто — крапивница; редко — мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)), очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы; нечасто — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — сонливость, синдром запястного канала (в основном, наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе, парестезии, потеря или извращение вкусовых ощущений).

Со стороны обмена веществ и питания: часто — анорексия, гиперхолестеринемия; нечасто — гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Общие расстройства: очень часто — астения легкой или умеренной степени выраженности.

Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом анастрозола: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревожность, парестезии.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Специфического антидота не существует; в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Безопасность и эффективность анастрозола у детей не установлена.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

Нет данных о применении анастрозола у пациентов с тяжелой степенью нарушений функции печени.

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани

У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов лютеинизирующего гормона релизинг-гормона (ЛГРГ).

Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Эффективность и безопасность при одновременном применении с тамоксифеном вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена.

Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1 мг.

По 14 или 15 таблеток в блистере из Ал/ПВХ. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

По рецепту.

Список Б.

В сухом месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Лаборатория Тютор С.А.С.И.Ф.И.А.,

произведено Лаборатория Кравери С.А.И.С., Аргентина

Упаковщик/Организация, осуществляющая выпускающий контроль качества

1)   Лаборатория Тютор С.А.С.И.Ф.И.А., Авенида Эва Перон 5824/30 и улица доктор Хосе‑Игнасио де ла Роса 5921/23/25/27/33, Буэнос-Айрес, Аргентина

или

2)   ООО «Протера», Россия

Юридический адрес: 119421, Москва, Ленинский пр., д. 99

Тел.: 8 (495) 662-50-63, факс: 8 (495) 662-50-61

Претензии потребителей принимаются по адресу ООО «Генфа»

119421, Москва, Ленинский пр., 99.

Тел.: 8 (495) 662-50-65,

Факс: 8 (495) 662-50-61.

Телефон горячей линии: 8 800 234 02 14