Содержание
- Структурная формула
- Русское название
- Английское название
- Латинское название
- Химическое название
- Брутто формула
- Фармакологическая группа вещества Теризидон
- Нозологическая классификация
- Код CAS
- Характеристика
- Фармакология
- Применение вещества Теризидон
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Теризидон
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Источники информации
- Торговые названия с действующим веществом Теризидон
Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Теризидон
Нозологическая классификация
Код CAS
Характеристика
Противотуберкулезное средство.
Фармакология
Фармакодинамика
Теризидон — бактериостатический антибиотик с широким спектром действия, является производным D-циклосерина. Механизм действия основан на нарушении синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Теризидон активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. Чувствительны также Entеrococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa. Эффективная МПК для Mycobacterium tuberculosis — 10–40 мг/л, для Staphylococcus spp. — 8–32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение, — 20–250 мг/л. Случаи развития вторичной резистентности отмечаются редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестная устойчивость.
Фармакокинетика
После приема внутрь почти полностью всасывается из ЖКТ (70–90%). Cmax в плазме достигается через 2–3 ч и составляет около 6,5 мкг/мл. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот и синовиальная жидкость, лимфа, мокрота). Хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80–100% от концентрации в сыворотке). Более высокая концентрация в ликворе создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек. Метаболизируется незначительно. Т1/2 — 21 ч. От 60 до 70% выводится почками в неизмененном виде; небольшое количество выводится кишечником (в неизмененном виде и в виде метаболитов).
Применение вещества Теризидон
Туберкулез (различные формы и локализации) — в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм заболевания.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к теризидону, циклосерину; органические заболевания ЦНС (в т.ч. атеросклероз сосудов головного мозга); эпилепсия; психические нарушения; алкоголизм; тяжелая хроническая почечная недостаточность (концентрация креатинина более 2 мг/дл); беременность; период лактации; детский возраст до 14 лет.
Ограничения к применению
Пожилой возраст; хроническая сердечная недостаточность; хроническая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные действия вещества Теризидон
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения, судороги, депрессия, психоз.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, диарея.
Прочие: кожная сыпь, аллергические реакции.
Взаимодействие
Этанол увеличивает риск развития судорог.
При одновременном применении с этионамидом, протионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС (особенно судорог).
Одновременное применение с изониазидом увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости, судорог.
При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия повышается их эффективность. Рекомендуется контролировать ПВ и при необходимости корректировать дозу антикоагулянтов.
При одновременном применении с фенитоином замедляется его выведение и увеличивается риск развития интоксикации. При необходимости следует корректировать дозу.
При одновременном применении с суксаметония хлоридом (миорелаксант) увеличивается его эффективность и риск развития побочных эффектов. При необходимости следует корректировать дозу.
Передозировка
Симптомы: усиление нейротоксичности, в т.ч. судороги, нарушение функции ЖКТ.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь, противосудорожные и седативные ЛС. Гемодиализ эффективен.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым и подросткам старше 14 лет. Доза определяется индивидуально, в соответствии с массой тела. При нарушении функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин) дозу и кратность приема снижают. Длительность курса лечения — от 3 до 4 мес.
Меры предосторожности
Теризидон может вызвать развитие дефицита цианокобаламина и/или фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента. Рекомендуется ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени: активность АЛТ и АСТ, концентрацию билирубина. Применение теризидона на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой развития побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приема препарата необходимо избегать употребления алкогольных напитков. Одновременное употребление кофеина может привести к увеличению риска развития побочных эффектов со стороны ЦНС. Необходимо следить за состоянием больного: работники здравоохранения, наблюдающие за больными в стационаре, так же как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих теризидон, должны быть информированы о возможности развития побочных реакций со стороны ЦНС и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении депрессии или изменений в поведении больного. Для уменьшения риска развития побочных эффектов со стороны ЦНС рекомендуется одновременно применять витамин В6.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Источники информации
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2009–2016.
Описание проверено