Теризидон (Terizidonum)

Содержание

Структурная формула

Структурная формула Теризидон

Русское название

Теризидон

Английское название

Terizidone

Латинское название вещества Теризидон

Terizidonum (род. Terizidoni)

Химическое название

4-[[4-[(3-Оксо-1,2-оксазолидин-4-ил)иминометил]фенил]метилиденамино]-1,2-оксазолидин-3-он

Брутто формула

C14H14N4O4

Фармакологическая группа вещества Теризидон

Код CAS

25683-71-0

Характеристика

Противотуберкулезное средство.

Фармакология

Фармакодинамика

Теризидон — бактериостатический антибиотик с широким спектром действия, является производным D-циклосерина. Механизм действия основан на нарушении синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Теризидон активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. Чувствительны также Entеrococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa. Эффективная МПК для Mycobacterium tuberculosis — 10–40 мг/л, для Staphylococcus spp. — 8–32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение, — 20–250 мг/л. Случаи развития вторичной резистентности отмечаются редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестная устойчивость.

Фармакокинетика

После приема внутрь почти полностью всасывается из ЖКТ (70–90%). Cmax в плазме достигается через 2–3 ч и составляет около 6,5 мкг/мл. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот и синовиальная жидкость, лимфа, мокрота). Хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80–100% от концентрации в сыворотке). Более высокая концентрация в ликворе создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек. Метаболизируется незначительно. Т1/2 — 21 ч. От 60 до 70% выводится почками в неизмененном виде; небольшое количество выводится кишечником (в неизмененном виде и в виде метаболитов).

Применение вещества Теризидон

Туберкулез (различные формы и локализации) — в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм заболевания.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к теризидону, циклосерину; органические заболевания ЦНС (в т.ч. атеросклероз сосудов головного мозга); эпилепсия; психические нарушения; алкоголизм; тяжелая хроническая почечная недостаточность (концентрация креатинина более 2 мг/дл); беременность; период лактации; детский возраст до 14 лет.

Ограничения к применению

Пожилой возраст; хроническая сердечная недостаточность; хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Теризидон

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения, судороги, депрессия, психоз.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, диарея.

Прочие: кожная сыпь, аллергические реакции.

Взаимодействие

Этанол увеличивает риск развития судорог.

При одновременном применении с этионамидом, протионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС (особенно судорог).

Одновременное применение с изониазидом увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости, судорог.

При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия повышается их эффективность. Рекомендуется контролировать ПВ и при необходимости корректировать дозу антикоагулянтов.

При одновременном применении с фенитоином замедляется его выведение и увеличивается риск развития интоксикации. При необходимости следует корректировать дозу.

При одновременном применении с суксаметония хлоридом (миорелаксант) увеличивается его эффективность и риск развития побочных эффектов. При необходимости следует корректировать дозу.

Передозировка

Симптомы: усиление нейротоксичности, в т.ч. судороги, нарушение функции ЖКТ.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь, противосудорожные и седативные ЛС. Гемодиализ эффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и подросткам старше 14 лет. Доза определяется индивидуально, в соответствии с массой тела. При нарушении функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин) дозу и кратность приема снижают. Длительность курса лечения — от 3 до 4 мес.

Меры предосторожности

Теризидон может вызвать развитие дефицита цианокобаламина и/или фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента. Рекомендуется ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени: активность АЛТ и АСТ, концентрацию билирубина. Применение теризидона на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой развития побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приема препарата необходимо избегать употребления алкогольных напитков. Одновременное употребление кофеина может привести к увеличению риска развития побочных эффектов со стороны ЦНС. Необходимо следить за состоянием больного: работники здравоохранения, наблюдающие за больными в стационаре, так же как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих теризидон, должны быть информированы о возможности развития побочных реакций со стороны ЦНС и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении депрессии или изменений в поведении больного. Для уменьшения риска развития побочных эффектов со стороны ЦНС рекомендуется одновременно применять витамин В6.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источники информации

Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2009–2016.

Торговые названия с действующим веществом Теризидон

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.