Кандесартан цилексетил (Candesartani cilexetilum)

Содержание

Структурная формула

Структурная формула Кандесартан цилексетил

Русское название

Кандесартан цилексетил

Английское название

Candesartan cilexetil

Латинское название вещества Кандесартан цилексетил

Candesartani cilexetilum (род. Candesartani cilexetili)

Химическое название

(±)-2-Этокси-1-[[2'-(1H-тетразол-5-ил)[1,1'-бифенил]-4-ил]метил]-1H-бензимидазол-7-карбоновой кислоты [[(циклогексилокси)карбонил]окси] этиловый эфир

Брутто формула

C33H34N6O6

Фармакологическая группа вещества Кандесартан цилексетил

Код CAS

145040-37-5

Характеристика

Белый или почти белый порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в метаноле. Молекулярная масса 610,67.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигипертензивное.

Фармакология

В процессе всасывания в ЖКТ кандесартан цилексетил (пролекарство) подвергается гидролизу с образованием активной формы — кандесартана. Селективно блокирует АТ1 рецепторы ангиотензина II, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Предупреждает развитие эффектов ангиотензина II — вазоконстрикцию, повышение АД, стимуляцию синтеза и высвобождения альдостерона, вазопрессина, катехоламинов, реабсорбцию натрия, усиление сердечных сокращений. Уменьшает ОПСС, повышает почечный кровоток, поддерживает (или повышает) клубочковую фильтрацию. Вызывает компенсаторное увеличение активности ренина плазмы, концентрации ангиотензина I и II. Гипотензивный эффект развивается постепенно и длится до 24 ч. Выраженный терапевтический эффект обычно достигается через 2–4 нед после начала лечения.

Абсолютная биодоступность кандесартана цилексетила при приеме внутрь составляет 42% (пища не влияет на биодоступность). Cmax в плазме достигается в течение 3–4 ч. Концентрация кандесартана в плазме пропорционально возрастает при увеличении доз в диапазоне 2–32 мг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 99,8%, объем распределения — 0,13 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, не проходит через ГЭБ. Т1/2 — 9 ч. Плазменный клиренс — 0,37 мл/мин/кг, почечный Cl — 0,19 мл/мин/кг. Кандесартан метаболизируется в печени (20–30%) при участии цитохрома Р450 CYP2C с образованием неактивного производного. Медленно выводится с мочой (33%) и с желчью (67%) в основном в неизмененном виде. После однократного приема в течение 72 ч экскретируется более 90% дозы, не кумулирует. У пожилых больных Cmax увеличивается на 50%, AUC возрастает на 78%.

Применение вещества Кандесартан цилексетил

Артериальная гипертензия; сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и почек, детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. Если беременность наступает в период лечения, прием немедленно прекращают.

Категория действия на плод по FDA —D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли ЛС в грудное молоко).

Побочные действия вещества Кандесартан цилексетил

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): крайне редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: кашель, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, ринит.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд.

Прочие: повышение активности АЛТ, гиперурикемия, подагра, приливы крови к лицу.

Взаимодействие

Калийсберегающие диуретики и препараты калия увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия.

Лечение: симптоматическое; постоянный контроль жизненно важных функций. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, при артериальной гипертензии: 8–16 мг 1 раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин/1,73 м2) лечение начинают с низких доз (4 мг).

Рекомендуемая начальная доза при сердечной недостаточности составляет 4 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы до 32 мг/сут или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалами не менее 2 нед.

Меры предосторожности

С осторожностью следует назначать пациентам с выраженной почечной недостаточностью, пациентам с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (возможно повышение уровня мочевины и креатинина в плазме, поэтому необходим регулярный контроль этих показателей), пациентам со стенозом аортального и митрального клапана, после пересадки почки в анамнезе, пациентам с цереброваскулярными заболеваниями и ИБС, пациентам с выраженным снижением ОЦК (обусловленным, например, приемом высоких доз диуретиков, из-за опасности развития гипотензии), при гиперкалиемии, больным с гипертрофической кардиомиопатией, с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <15 мл/мин) и тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом (клинический опыт применения ограничен). Не рекомендуется применение у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом (резистентность к терапии).

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.