Содержание
Структурная формула
Русское название
Фтивазид
Английское название
Ftivazide
Латинское название вещества Фтивазид
Phthivazidum (род. Phthivazidi)
Химическое название
4-Пиридинкарбоновой кислоты [(4-гидрокси-3-метоксифенил)метилен]гидразид
Брутто формула
C14H13N3O3
Фармакологическая группа вещества Фтивазид
Код CAS
149-17-7
Характеристика
Противотуберкулезное средство, производное изониазида. Светло-желтый или желтый мелкокристаллический порошок со слабым запахом ванилина, без вкуса. Очень мало растворим в воде, мало — в этиловом спирте, легко растворим в растворах неорганических кислот и щелочей.
Фармакологическое действие
Фармакология
Блокирует синтез миколиевых кислот (обеспечивают кислотоустойчивость микобактерий туберкулеза) и вызывает гибель клеток. Кроме этого, нарушает синтез фосфолипидов, образует интра- и экстрацеллюлярные хелатные комплексы с двухвалентными ионами, тормозя окислительные процессы и синтез ДНК и РНК. Действует бактерицидно на Mycobacterium tuberculosis, расположенные вне- и внутриклеточно, МПК составляет 0,06 мкг/мл.
Быстро абсорбируется при приеме внутрь. Cmax в крови достигается через 1–2 ч. Небольшое количество (менее 10%) связывается с белками плазмы. Биотрансформируется в печени с образованием гидразида изоникотиновой кислоты — основного действующего метаболита, в дальнейшем подвергающегося гидролизу, ацетилированию и др. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Т1/2 составляет 2–5 ч. 95% метаболитов экскретируется почками, небольшое количество — кишечником.
Применение вещества Фтивазид
Туберкулез: все формы и локализации у взрослых и детей.
Противопоказания
Гиперчувствительность, стенокардия, хроническая сердечная недостаточность II–III ст. (в т.ч. на фоне декомпенсированных пороков сердца), эпилепсия, органические поражения ЦНС, заболевания печени и/или почек, сопровождающиеся нарушением выделительной функции (нетуберкулезного характера); хроническая почечная недостаточность, алкоголизм.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применять с осторожностью, сопоставляя потенциальный риск для плода и пользу для матери. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Фтивазид
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, повышенная утомляемость, депрессивные состояния, эйфория, учащение эпилептических припадков у больных эпилепсией, психотические реакции, нарушение памяти, периферические невриты, неврит зрительного нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиалгия, повышенная кровоточивость.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гепатит.
Аллергические реакции: лихорадка, кожные высыпания.
Прочие: гинекомастия, меноррагия, артралгия.
Взаимодействие
Усиливает побочные эффекты парацетамола, алкоголя, бензодиазепинов, карбамазепина, гепатотоксичных средств, действие антикоагулянтов и антиагрегантов, снижает — минерало- и глюкокортикоидов. Всасывание замедляют антациды.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым — по 500 мг 2–3 раза в сутки, максимальные разовая и суточная дозы — 1 и 2 г соответственно; детям — из расчета 20–40 мг/кг/сут (не более 1,5 г/сут), 3 раза в сутки.
Меры предосторожности
Для предупреждения нейротропных побочных эффектов применяют витамины В6 (внутрь или в/м) и В1 (в/м), глутаминовую кислоту (внутрь).
Во время лечения следует регулярно проводить офтальмологическое обследование.
С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания.