Фтивазид (Phthivazidum)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Фтивазид

Английское название

Ftivazide

Латинское название вещества Фтивазид

Phthivazidum (род. Phthivazidi)

4-Пиридинкарбоновой кислоты [(4-гидрокси-3-метоксифенил)метилен]гидразид

Брутто формула

C₁₄H₁₃N₃O₃

Нозологическая классификация

Код CAS

149-17-7

Противотуберкулезное средство, производное изониазида. Светло-желтый или желтый мелкокристаллический порошок со слабым запахом ванилина, без вкуса. Очень мало растворим в воде, мало — в этиловом спирте, легко растворим в растворах неорганических кислот и щелочей.

Блокирует синтез миколиевых кислот (обеспечивают кислотоустойчивость микобактерий туберкулеза) и вызывает гибель клеток. Кроме этого, нарушает синтез фосфолипидов, образует интра- и экстрацеллюлярные хелатные комплексы с двухвалентными ионами, тормозя окислительные процессы и синтез ДНК и РНК. Действует бактерицидно на Mycobacterium tuberculosis, расположенные вне- и внутриклеточно, МПК составляет 0,06 мкг/мл.

Быстро абсорбируется при приеме внутрь. C_max в крови достигается через 1–2 ч. Небольшое количество (менее 10%) связывается с белками плазмы. Биотрансформируется в печени с образованием гидразида изоникотиновой кислоты — основного действующего метаболита, в дальнейшем подвергающегося гидролизу, ацетилированию и др. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Т_1/2 составляет 2–5 ч. 95% метаболитов экскретируется почками, небольшое количество — кишечником.

Туберкулез: все формы и локализации у взрослых и детей.

Гиперчувствительность, стенокардия, хроническая сердечная недостаточность II–III ст. (в т.ч. на фоне декомпенсированных пороков сердца), эпилепсия, органические поражения ЦНС, заболевания печени и/или почек, сопровождающиеся нарушением выделительной функции (нетуберкулезного характера); хроническая почечная недостаточность, алкоголизм.

При беременности применять с осторожностью, сопоставляя потенциальный риск для плода и пользу для матери. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, повышенная утомляемость, депрессивные состояния, эйфория, учащение эпилептических припадков у больных эпилепсией, психотические реакции, нарушение памяти, периферические невриты, неврит зрительного нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиалгия, повышенная кровоточивость.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гепатит.

Аллергические реакции: лихорадка, кожные высыпания.

Прочие: гинекомастия, меноррагия, артралгия.

Усиливает побочные эффекты парацетамола, алкоголя, бензодиазепинов, карбамазепина, гепатотоксичных средств, действие антикоагулянтов и антиагрегантов, снижает — минерало- и глюкокортикоидов. Всасывание замедляют антациды.

Внутрь, взрослым — по 500 мг 2–3 раза в сутки, максимальные разовая и суточная дозы — 1 и 2 г соответственно; детям — из расчета 20–40 мг/кг/сут (не более 1,5 г/сут), 3 раза в сутки.

Для предупреждения нейротропных побочных эффектов применяют витамины В₆ (внутрь или в/м) и В₁ (в/м), глутаминовую кислоту (внутрь).

Во время лечения следует регулярно проводить офтальмологическое обследование.

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания.