Аминофенилмасляная кислота (Acidum aminophenylbutyricum) New

Содержание

Структурная формула

Структурная формула Аминофенилмасляная кислота

Русское название

Аминофенилмасляная кислота

Английское название

Aminophenylbutyric acid

Латинское название вещества Аминофенилмасляная кислота

Acidum aminophenylbutyricum (род. Acidi aminophenylbutyrici)

Химическое название

гамма-Амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид

Брутто формула

C10H14ClNO2

Фармакологическая группа вещества Аминофенилмасляная кислота

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

Код CAS

1078-21-3

Характеристика

Белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте, pH водного (2,5%) раствора 2,3–2,7.

По химической структуре может рассматриваться как фенильное производное ГАМК, а также как производное фенилэтиламина.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анксиолитическое, ноотропное.

Фармакология

Фармакодинамика

Нормализует метаболические процессы в нервных клетках головного мозга. Обладает ноотропной активностью и анксиолитическим действием. Не влияет на холино- и адренорецепторы.

Стимулирует память и обучаемость, повышает физическую работоспособность, уменьшает психоэмоциональную напряженность, тревогу, страх и улучшает сон. Не обладает противосудорожной активностью, удлиняет латентный период нистагма и укорачивает его продолжительность и выраженность. Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы, в т.ч. головную боль, чувство тяжести в голове, нарушение сна, раздражительность, эмоциональную лабильность. Повышает умственную работоспособность, улучшает самочувствие, повышает интерес и инициативу, мотивацию к активной деятельности. Улучшает когнитивные показатели (внимание, память), скорость и точность сенсорно-моторных реакций.

Не отмечено формирования привыкания и зависимости к аминофенилмасляной кислоте, синдрома отмены.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь аминофенилмасляная кислота хорошо всасывается из ЖКТ и проникает во все ткани организма.

Распределение

Проходит через ГЭБ, в ткани головного мозга проникает около 0,1% принятой дозы аминофенилмасляной кислоты. В молодом и пожилом возрасте возможно увеличение проникновения аминофенилмасляной кислоты через ГЭБ. Через 3 ч после приема обнаруживается в моче, при этом концентрация аминофенилмасляной кислоты в тканях мозга не понижается. Аминофенилмасляная кислота определяется в мозге в течение следующих 6 ч.

Метаболизм

В печени метаболизируется 80–95% аминофенилмасляной кислоты до фармакологически неактивных метаболитов.

Выведение

Около 5% аминофенилмасляной кислоты выводится почками в неизмененном виде, частично — с желчью. На следующий день после приема аминофенилмасляную кислоту можно обнаружить только в моче, также она определяется в моче еще через 2 дня после приема, однако обнаруживаемое количество составляет 5% от введенной дозы. Наибольшее связывание аминофенилмасляной кислоты происходит в печени (80%), оно не является специфичным. Не обладает кумулятивным эффектом при приеме повторных доз.

Особые группы пациентов

Исследований фармакокинетики в особых группах пациентов не проводилось.

Применение вещества Аминофенилмасляная кислота

Астенические и тревожно-невротические состояния; заикание, тики и энурез у детей; бессонница и ночная тревога у пациентов пожилого возраста; болезнь Меньера, головокружения, связанные с дисфункцией вестибулярного анализатора сосудистого и травматического генеза; профилактика укачивания при кинетозах; алкогольный абстинентный синдром (составе комплексной терапии для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к аминофенилмасляной кислоте; острая почечная недостаточность; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ (рекомендуется назначать меньшие дозы); печеночная недостаточность (рекомендуется назначать минимальные дозы, т.к. при нарушении функции печени высокие дозы могут оказывать гепатотоксическое действие).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано, т.к. клинические исследования применения аминофенилмасляной кислоты при беременности и в период грудного вскармливания не проводились.

В экспериментальных исследованиях на животных мутагенного, тератогенного и эмбриотоксического действия аминофенилмасляной кислоты не установлено.

Побочные действия вещества Аминофенилмасляная кислота

Аминофенилмасляная кислота обычно хорошо переносится. Приведенные ниже побочные реакции перечислены в соответствии с классификацией ВОЗ по частоте развития: очень часто (>10%); часто (>1, <10%); нечасто (>0,1, <1%); редко (>0,01, <0,1%); очень редко (<0,01%), частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности (включая крапивницу, эритему, ангионевротический отек, отек лица, отек языка).

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — сонливость и усиление симптомов (в начале лечения), головокружение, головная боль.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — тошнота (в начале лечения).

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатотоксичность (при длительном применении (более 2–3 нед) высоких доз).

Взаимодействие

Аминофенилмасляную кислоту можно комбинировать с другими психотропными ЛС, уменьшая ее дозу и дозы совместно применяемых ЛС.

Аминофенилмасляная кислота удлиняет и усиливает действие снотворных, нейролептических, противосудорожных и противопаркинсонических ЛС.

Передозировка

Случаев передозировки аминофенилмасляной кислоты не зарегистрировано.

Возможные симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение. При длительном применении высоких доз (более 7 г) может развиваться эозинофилия, артериальная гипотензия, нарушения почечной деятельности, жировая дистрофия печени.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.

Способ применения и дозы

Внутрь, режим дозирования зависит от показания и возраста пациента.

Меры предосторожности

При длительном применении (более 2–3 нед) необходимо контролировать клеточный состав крови. Пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью при длительном применении необходимо контролировать показатели функции почек и/или печени.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку у некоторых пациентов могут наблюдаться нарушения со стороны ЦНС, такие как сонливость и головокружение.

Источники информации

ГРЛС, 2022.

Торговые названия с действующим веществом Аминофенилмасляная кислота

Торговое название Цена за упаковку, руб.
Анвифен® от 383.00 до 470.00
Ноофен® от 1199.00 до 1333.00
ФЕНОРАБИН® КИДС от 130.00 до 169.00
Фенибут от 554.00 до 715.00
Фенибут-Акрихин от 288.00 до 288.00
Фенибут-ВЕРТЕКС 346.00
Фенибут-ЛекТ 128.00
Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.