Логотип РЛС Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента
Только для медицинских специалистов!         Условия использования

Скачать справочники для врачей


Пантопразол (Pantoprazole): инструкция, применение и формула 

Пантопразол

Перейти:

Русское название

Пантопразол

Латинское название вещества Пантопразол

Pantoprazolum (род. Pantoprazoli)

Химическое название

5-(Дифторметокси)-2-[[(3,4-диметокси-2-пиридинил)метил]сульфинил]-1H-бензимидазол (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C16H15F2N3O4S

Фармакологическая группа вещества Пантопразол

Ингибиторы протонного насоса

Нозологическая классификация (МКБ-10)

K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K27 Пептическая язва неуточненной локализации
K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона

Код CAS

102625-70-7

Характеристика вещества Пантопразол

Замещенное производное бензимидазола, белый или почти белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Растворимость повышается с увеличением рН.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоязвенное.

Накапливается в канальцах париетальных клеток желудка и трансформируется в активную форму — циклический сульфенамид, который селективно взаимодействует (образует ковалентную связь) с H+-K+-АТФазой. Ингибирует H+-K+-АТФазу париетальных клеток, нарушает перенос ионов водорода из париетальной клетки в просвет желудка и блокирует конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты. Дозозависимо длительно подавляет базальную и стимулированную (вне зависимости от вида стимула — ацетилхолин, гистамин, гастрин) секрецию соляной кислоты. Значения средней эффективной дозы при исследованиях in vivo варьируют в пределах 0,2–2,4 мг/кг. Максимальный эффект проявляется только в сильно кислой (pH 3) среде (при более высоких значениях рН остается практически неактивным).

Обладает антибактериальной активностью в отношении Helicobacter pylori и способствует проявлению антихеликобактерного эффекта других препаратов. МПК составляет 128 мг/л. Терапевтический эффект после однократного приема наступает быстро и сохраняется в течение 24 ч. Обеспечивает быстрое уменьшение симптоматики и заживление язвы двенадцатиперстной кишки. При приеме в дозе 40 мг значения рН>3 сохраняются более 19 ч. После 2 нед лечения (40 мг ежедневно) полное заживление дуоденальной язвы отмечается у 89% больных. Через 4 нед лечения (40 мг) у 88% пациентов наблюдается полное заживление язвы желудка. Частота рецидивирования пептической язвы после лечения составляет 55%. В течение 4 нед лечения в дозе 40 мг/сут обеспечивает полную ремиссию у 82% больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью II-III стадии (по Savary — Miller), через 8 нед — у 92%. Полная эндоскопическая ремиссия у 57% детей 6–13 лет с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью Ic/II стадии (по Vandeplas) достигается через 4 нед терапии в дозе 20 мг/сут. На протяжении 4–8 нед лечения уровень гастрина в плазме повышается в 1,5 раза. Поддерживающая терапия (40–80 мг ежедневно более 3 лет) у больных язвенной болезнью сопровождалась незначительным увеличением числа энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток.

Экспериментальные исследования канцерогенности свидетельствуют, что длительное применение пантопразола сопряжено с повышенным риском гиперплазии ECL-клеток и возникновения карциноида желудка, аденомы и карциномы печени, неопластических процессов в щитовидной железе.

Быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность 70–80 % (средняя 77%). Cmax — достигается через 2–4 ч (в среднем, спустя 2,7 ч). Связывание с белками плазмы составляет 98%. T1/2 — 0,9–1,9 ч, объем распределения — 0,15 л/кг, Cl — 0,1 л/ч/кг. Очень слабо проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко. Прием антацидов или пищи не влияет на AUC, Cmax и биодоступность. Фармакокинетика линейна в диапазоне доз 10–80 мг (пропорционально увеличению дозы возрастает AUC и Cmax). Значения T1/2 и Cl дозонезависимы. Метаболизируется в печени (окисление, деалкилирование, конъюгация). Имеет низкую аффинность к системе цитохрома Р450, в метаболизме задействованы преимущественно изоферменты CYP3A4 и CYP2C19. Основные метаболиты — деметилпантопразол (T1/2 — 1,5 ч) и 2 сульфатированных конъюгата. Выводится преимущественно с мочой (82%) в виде метаболитов, в небольшом количестве обнаруживается в кале. Не кумулирует. T1/2 у больных циррозом печени возрастает до 7–9 ч, при почечной недостаточности — увеличивается незначительно, но T1/2 основного метаболита достигает 2–3 ч. AUC и Cmax несколько выше в старшей возрастной группе.

Применение вещества Пантопразол

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки или желудка в фазе обострения, в т.ч. ассоциированная с приемом НПВС, или рефрактерная к терапии блокаторами гистаминовых H2-рецепторов; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (умеренные и тяжелые формы); синдром Золлингера-Эллисона; комбинированная антихеликобактерная эрадикационная терапия у пациентов с пептической язвой с целью уменьшения частоты рецидивов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гепатит и цирроз печени, сопровождающийся тяжелой печеночной недостаточностью.

Ограничения к применению

Нарушения функции печени, детский возраст (опыт применения у детей до 6 лет отсутствует).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Пантопразол

Со стороны органов ЖКТ: диарея; редко — сухость во рту, повышенный аппетит, тошнота, отрыжка, рвота, метеоризм, боль в животе, запор, повышение активности трансаминаз, гастроинтестинальная карцинома (единичный случай).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль; редко — астения, головокружение, сонливость, бессонница; в отдельных случаях — нервозность, депрессия, тремор, парестезии, фотофобия, нарушения зрения, шум в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: в единичных случаях — гематурия, отеки, импотенция.

Cо стороны кожных покровов: в единичных случаях — алопеция, акне, эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: редко — гипергликемия, миалгия; в единичных случаях — лихорадка, эозинофилия, гиперлипопротеинемия, гиперхолестеринемия.

Взаимодействие

Может уменьшать pH-зависимую абсорбцию кетоконазола и других ЛС. Совместим с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450: феназепам, диазепам, дигоксин, теофиллин, карбамазепин, диклофенак, напроксен, пироксикам, фенитоин, варфарин, нифедипин, метопролол, этанол. Не влияет на эффективность гормональных контрацептивов.

Передозировка

Симптомы: не описаны.

Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Диализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в. Внутривенное применение рекомендовано только в том случае, если невозможен пероральный прием. Монотерапия язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — обычно 40 мг/сут, возможно (увеличение дозы) до 80 мг/сут (особенно при эрозивных и язвенных формах рефлюкс-эзофагита). Продолжительность курса при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки — 14 дней (иногда еще до 2 нед), при язвенной болезни желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — 4 нед (в отдельных случаях в течение еще до 4 нед).

Эрадикация Helicobacter pylory — в составе комплексной терапии в соответствии с рекомендованными комбинациями. Продолжительность курса эрадикационной терапии — 7 дней (максимально до 2 нед).

Меры предосторожности вещества Пантопразол

Перед началом лечения должны быть исключены злокачественные заболевания пищевода и желудка (симптоматическое улучшение может отсрочить правильную диагностику и лечение). Диагноз рефлюксной болезни должен быть подтвержден эндоскопически. Не рекомендуется назначать пациентам с неязвенной диспепсией. У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут. При тяжелой печеночной недостаточности режим дозирования должен быть скорректирован: по 1 табл. каждый 2-й день, под контролем уровня печеночных ферментов (при его повышении показана отмена препарата).

Год последней корректировки

2012

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти
Торговые названия препаратов с действующим веществом  
Торговое название Значение Индекса Вышковского®
Зипантола 0,0359
Контролок® 0,2729
Кросацид 0,0343
Нольпаза 1,2824
Пантаз 0,007
Пантопразол натрия сесквигидрат 0,0306
Панум® 0,0231
Пептазол 0,0086
Пиженум–сановель 0,0038
Пулореф® 0,0064
Санпраз 0,0761
Ультера 0,0123