Логотип РЛС Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента
Только для медицинских специалистов!         Условия использования

Скачать справочники для врачей


Тербинафин (Terbinafine): инструкция, применение и формула 

Тербинафин

Перейти:

Русское название

Тербинафин

Латинское название вещества Тербинафин

Terbinafinum (род. Terbinafini)

Химическое название

(E)-N-(6,6-Диметил-2-гептен-4-инил)-N-метил-1-нафталенметанамин

Брутто-формула

C21H25N

Фармакологическая группа вещества Тербинафин

Противогрибковые средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

B35.0 Микоз бороды и головы
B35.1 Микоз ногтей
B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
B49 Микоз неуточненный

Код CAS

78628-80-5

Характеристика вещества Тербинафин

Противогрибковое средство для перорального и местного применения. Тербинафина гидрохлорид — синтетическое производное аллиламина, белый или почти белый мелкокристаллический порошок, легко растворимый в метаноле и метиленхлориде, растворимый в этаноле, мало растворимый в воде. Молекулярная масса 327,90.

Фармакология

Фармакологическое действие - противогрибковое, фунгицидное.

Оказывает действие на дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы. Поражает цитоплазматические мембраны грибковых клеток, специфически ингибирует скваленэпоксидазу и нарушает синтез эргостерина, обусловливая фунгицидный эффект. Активен в отношении практически всех грибов, патогенных для человека, но более всего — красного трихофитона (минимальная ингибирующая концентрация составляет 0,001–0,06 мкг/мл) и патогенных дрожжей — плесневых, питириазиса и мицелиальных форм рода Candida.

Быстро всасывается из ЖКТ. Из-за эффекта «первого прохождения» биодоступность составляет около 40%. Cmax — 1 мкг/мл, достигается через 2 ч после приема в дозе 250 мг. В сосудистом русле практически полностью (на 99%) связывается с белками плазмы. Проходит гистогематические барьеры и распределяется по тканям; высокие концентрации накапливаются в коже (в т.ч. в сальных железах и волосяных фолликулах) и подкожной клетчатке. Отличается выраженной эпидермо- и онихотропностью. На 2-й день после приема 250 мг концентрация в роговом слое кожи возрастает в 10 раз, на 12-й день — в 70 раз. Скорость диффузии превышает скорость роста ногтя. Т1/2 терминальной фазы составляет 200–400 ч. Перед экскрецией подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов. Около 70% принятой дозы выводится с мочой. При однократном нанесении 100 мкл крема на поверхность кожи площадью 30 см2 в моче обнаруживается 3,5% дозы.

При онихомикозах кистей результативность лечения составляет 95%, при онихомикозах стоп — более 90%. Эффективен при плесневых микозах, трихофитии, руброфитии, эпидермофитии, при множественном онихомикозе. В виде крема применяют при интертригинозном микозе стоп и кистей, руброфитии гладкой кожи и разноцветном лишае. Ремиссия достигается у 75–95% больных хроническими дерматофитиями гладкой кожи. Лечение больных с прогрессирующим кандидозом гладкой кожи и поражением крупных и межпальцевых складок, вульвовагинитом и паронихиями, обусловленными Candida albicans, резистентных к терапии нистатином, леворином в сочетании с клотримазолом и миконазолом, приводит к субъективному улучшению на 3–4-й день, а полному разрешению процесса — через 3–5 нед; при отсутствии рецидивов в течение 12 мес.

Применение вещества Тербинафин

Грибковые поражения кожи, ногтей и волос, кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная печеночно-клеточная и почечная недостаточность, заболевания крови, опухоли, болезни обмена веществ, патология сосудов конечностей, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Тербинафин

Ощущение тяжести и боли в эпигастральной области, нарушение вкуса, снижение аппетита, тошнота, диарея, холестаз, нейтропения, тромбоцитопения, кожные аллергические реакции; ощущение жжения, покраснение кожи и зуд в области нанесения крема.

Взаимодействие

Гистаминовые H2-блокаторы повышают плазменную концентрацию (подавляют биотрансформацию). Терфенадин снижает, а рифампицин в 2 раза повышает клиренс.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, 1 раз в день вечером в дозе 250 мг или 2 раза в день по 125 мг. Местно, крем наносят утром и/или вечером на пораженную кожу, предварительно очищенную и подсушенную, а также на окружающие участки. Средняя продолжительность курса при поражении кожи — 1–2 нед, ногтевых пластинок — 3–6 мес. Детям дозу устанавливают в зависимости от массы тела.

Меры предосторожности вещества Тербинафин

При разноцветном лишае эффективно только местное применение, системное назначение при онихомикозе оправдано в случае тотального поражения большинства ногтей, наличии выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. В процессе лечения (через 2 нед и в конце) необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок. Выраженные нарушения функции почек или печени предопределяют снижение дозы. Следует избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз, носа, рта.

Особые указания

Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей и стоп в течение 6 нед не требуется.

Год последней корректировки

1999

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Связанные новости

Торговые названия препаратов с действующим веществом  
Торговое название Значение Индекса Вышковского ®
Атифин® 0,0803
Бинафин 0,0576
Ламизил® 1,0499
Ламизил® Дермгель 0,1004
Ламизил® Уно 0,1296
Ламикан 0,015
Ламитель 0,007
Миконорм 0,0145
Микотербин® 0,0053
Онихон 0,0098
Тебикур 0,0048
Тербизед-Аджио 0,0055
Тербизил® 0,0661
Тербикс® 0,0193
Тербинафин 0,1146
Тербинафин Гексал 0,0085
Тербинафин Пфайзер 0,0058
Тербинафин Сандоз® 0,0053
Тербинафин-МФФ 0,0158
Тербинафин-Сар 0,004
Тербинафин-Тева 0,0178
Тербинафина гидрохлорид 0,0175
Тербинокс 0,0108
Тербифин® 0,0163
Термикон® 0,1459
Тигал–Сановель 0,0025
УНГУСАН® 0,0098
Фунготербин® 0,1216
Цидокан 0,0065
Экзитер 0,0435
Экзифин® 0,3201