Логотип РЛС Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента
Только для медицинских специалистов!         Условия использования

Скачать справочники для врачей


Эналаприл (Enalapril): инструкция, применение и формула 

Эналаприл

Перейти:

Русское название

Эналаприл

Латинское название вещества Эналаприл

Enalaprilum (род. Enalaprili)

Химическое название

(S)-1-[N-[1-(Этоксикарбонил)-3-фенилпропил]-L-аланил]-L-пролин (и в виде малеата)

Брутто-формула

C20H28N2O5

Фармакологическая группа вещества Эналаприл

Ингибиторы АПФ

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

75847-73-3

Характеристика вещества Эналаприл

Эналаприла малеат — белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, растворимый в этиловом и метиловом спиртах. Молекулярная масса 492,43.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное, натрийуретическое.

Ингибирует АПФ, тормозит биосинтез ангиотензина II, вызывающего вазоконстрикцию и индуцирующего образование и высвобождение альдостерона, и препятствует разрушению брадикинина и ПГЕ2 (мощные эндогенные сосудорасширяющие факторы).

После введения внутрь всасывается около 60% (независимо от наличия пищи в ЖКТ). Cmax достигается в течение 1 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита — эналаприлата, Cmax которого определяется через 4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, проникает через плаценту. T1/2 составляет 11 ч. Экскретируется преимущественно почками (до 40% выводится в виде эналаприлата). В течение 24 ч элиминируется до 90% введенного количества. Понижение АД проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума к 6 ч и продолжается в течение 1 суток. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности длительное (в течение 6 мес) лечение повышает переносимость физических нагрузок, способствует уменьшению размеров сердца, снижает летальность. Гипотензивное действие эналаприла обусловлено уменьшением содержания в крови ангиотензина II и альдостерона, повышением концентрации брадикинина и ПГЕ2. Снижение ОПСС сопровождается увеличением сердечного выброса без изменения ЧСС, понижением давления в легочных капиллярах и разгрузкой малого круга кровообращения, следствием чего и является увеличение толерантности к физическим нагрузкам и уменьшение размеров дилатированного сердца.

Применение вещества Эналаприл

Гипертоническая болезнь, симптоматическая артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия, вторичный гиперальдостеронизм, болезнь Рейно, склеродермия, комплексная терапия инфаркта миокарда, стенокардии напряжения, хронической почечной недостаточности.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C (I триместр).

Категория действия на плод по FDA — D (II и III триместры).

Побочные действия вещества Эналаприл

Угнетение ЦНС, депрессия, атаксия, судороги, сонливость или бессонница, периферическая нейропатия, нарушения зрения, вкуса, обоняния, звон в ушах, конъюнктивит, слезотечение, гипотония, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения (как следствие гипотонии), нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, бронхоспазм, диспноэ, непродуктивный кашель, интерстициальный пневмонит, бронхит и другие инфекции верхних дыхательных путей, ринорея, стоматит, ксеростомия, глоссит, анорексия, диспепсия, мелена, запор, панкреатит, нарушение функций печени (холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), дисфункция почек, олигоурия, инфекции мочевыводящих путей, гинекомастия, импотенция, нейтропения, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит, аллергические реакции (синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.).

Взаимодействие

Эффекты эналаприла усиливают диуретики, гипотензивные средства, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики. Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная гипотензия, развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения АД.

Лечение: в/в введение изотонического раствора натрия хлорида и симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

Внутрь. Начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки, а у больных с патологией почек или принимающих мочегонные препараты — 2,5 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости и необходимости доза может быть увеличена до 10–40 мг в сутки однократно или в два приема.

Меры предосторожности вещества Эналаприл

Начальная доза вводится в стационаре при постоянном мониторинге АД в течение не менее 3 ч. В ходе терапии необходимо периодически контролировать концентрацию трансаминаз и щелочной фосфатазы в сосудистом русле (при повышении их содержания лечение отменяют). С осторожностью назначают при нарушении функций почек (подбор дозы должен проводиться под контролем концентрации эналаприла в крови, так как скорость клубочковой фильтрации обратно пропорциональна его уровню в плазме).

Год последней корректировки

1999

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти
Торговые названия препаратов с действующим веществом  
Торговое название Значение Индекса Вышковского ®
Багоприл® 0,0043
Берлиприл® 10 0,1366
Берлиприл® 20 0,0348
Берлиприл® 5 0,0478
Вазолаприл 0,0053
Веро-Эналаприл 0,003
Инворил® 0,0033
Корандил 0,0043
Миоприл 0,0038
Рениприл® 0,0523
Ренитек 0,2107
Эднит® 0,0453
Эназил 10 0,0023
Эналакор 0,002
Эналаприл 0,2465
Эналаприл ГЕКСАЛ 0,1902
Эналаприл-Аджио 0,0038
Эналаприл-АКОС 0,0053
Эналаприл-Акри® 0,0145
Эналаприл-Тева 0,0075
Эналаприл-УБФ 0,0013
Эналаприл-ФПО 0,0065
Эналаприла малеат 0,007
Энам® 0,0633
Энап® 0,7095
Энаренал® 0,0075
Энафарм 0,0018
Энвас 0,0025
Энвиприл 0,002