Логотип РЛС Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента
Только для медицинских специалистов!         Условия использования

Скачать справочники для врачей


Симвастатин (Simvastatin): инструкция, применение и формула 

Симвастатин

Перейти:

Русское название

Симвастатин

Латинское название вещества Симвастатин

Simvastatinum (род. Simvastatini)

Химическое название

1,2,3,7,8,8a-Гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран- 2-ил)этил]-1-нафталенил-2,2-диметилбутаноат

Брутто-формула

C25H38O5

Фармакологическая группа вещества Симвастатин

Статины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
E78.2 Смешанная гиперлипидемия
I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
I70 Атеросклероз

Код CAS

79902-63-9

Характеристика вещества Симвастатин

Белый или почти белый кристаллический порошок. Негигроскопичен. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в хлороформе, метаноле и этаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипохолестеринемическое.

При пероральном приеме гидролизуется с образованием активного метаболита, ингибирующего 3-гидрокси−3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (катализирует лимитирующую стадию синтеза холестерина). Снижает как повышенный, так и нормальный уровень холестерина, концентрацию ЛПНП и ЛПОНП. В результате увеличивается соотношение ЛПВП и ЛПНП и редуцируется — холестерин/ЛПВП. Повышает содержание ЛПВП и снижает концентрацию триглицеридов. При наследственном отсутствии рецепторов ЛПНП (гомозиготная семейная гиперхолестеринемия) симвастатин неэффективен. Достоверный клинический результат получают через 2 нед после начала лечения, максимальный — через 4–6 нед. Длительный прием 20–40 мг/сут повышает выживаемость больных с гиперхолестеринемией и ИБС, снижает прогрессирование атеросклеротического поражения коронарных артерий. Активен при неэффективности диетотерапии и др. немедикаментозных методов лечения.

После перорального введения концентрация симвастатина и его метаболитов (образуются в основном в печени) достигает максимума через 4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Как симвастатин, так и продукты его биотрансформации в плазме на 95% связаны с белками. Гипохолестеринемическую активность сохраняют 6'-гидрокси-, 6'-гидроксиметил- и 6'-экзометиленовые производные. Выводится в виде метаболитов с желчью (60%) и с мочой (13%).

Применение вещества Симвастатин

Гиперхолестеринемия при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия, ИБС, профилактика инфаркта миокарда и инсульта, атеросклероз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — X.

Побочные действия вещества Симвастатин

Диспептические явления, диарея, метеоризм, тошнота, обострение панкреатита и гепатита, повышение уровня трансаминаз, расстройства ЦНС (головная боль, парестезии, судороги), миалгия, астения, миопатия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация, аллергические реакции (васкулит, крапивница, артралгии, тромбоцитопения, эозинофилия, ангионевротический отек, симптомы, сходные с красной волчанкой).

Взаимодействие

Иммунодепрессивная терапия, высокие дозы никотиновой кислоты, противогрибковые препараты — производные азола (кетоконазол, итраконазол) повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза. Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, гепатотоксичность алкоголя и препаратов, негативно действующих на печень.

Способ применения и дозы

Внутрь: в начале курса однократно в дозе 5–10 мг/сут, при необходимости до 40 мг в сутки в зависимости от содержания холестерина и липопротеидов в крови. При ИБС начальная доза 20 мг/сут однократно.

Меры предосторожности вещества Симвастатин

Перед началом и во время лечения рекомендуется контролировать функцию печени и с осторожностью назначают при ее нарушениях.

Год последней корректировки

1999

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Связанные новости

Торговые названия препаратов с действующим веществом  
Торговое название Значение Индекса Вышковского®
Акталипид® 0,0217
Атеростат® 0,0182
Вазилип® 0,1653
Веро-Симвастатин 0,0114
Зокор® 0,1824
Зокор® форте 0,0321
Зорстат® 0,0093
Овенкор 0,0438
СимваГЕКСАЛ® 0,0228
Симвакард® 0,011
Симвакол 0,0064
СИМВАЛИМИТ® 0,0053
Симвастатин 0,2362
Симвастатин Алкалоид 0,0082
Симвастатин Зентива 0,0121
Симвастатин Пфайзер 0,0032
Симвастатин-СЗ 0,0093
Симвастатин-Ферейн 0,0029
Симвастатин-Чайкафарма 0,0025
Симвастол® 0,0495
Симвор® 0,0356
Симгал 0,0912
Симло® 0,011
Синкард 0,0071
Холвасим 0,0046