Риодипин (Riodipinum) описание

Содержание

Структурная формула

Структурная формула Риодипин

Русское название

Риодипин

Английское название

Riodipine

Латинское название

Riodipinum (род. Riodipini)

Химическое название

2,6-Диметил-3,5-диметоксикарбонил-4-(2-дифторметоксифенил)-1,4-дигидропиридин

Брутто формула

C18H19F2NO5

Фармакологическая группа вещества Риодипин

Нозологическая классификация

Код CAS

71653-63-9

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, спазмолитическое.

Характеристика

Производное дигидропиридина. Белый кристаллический порошок с зеленоватым оттенком. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

Фармакология

Блокирует кальциевые каналы и уменьшает поступление ионов кальция в клетки (гладкие мышцы, тромбоциты). Вызывает расслабление гладкой мускулатуры стенок периферических артерий и коронарных сосудов, предотвращает вазоконстрикцию, уменьшает ОПСС. Проявляет антагонизм по отношению к ангиотензину, понижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В ответ на гипотензию может развиваться умеренная рефлекторная тахикардия (после стабилизации АД ЧСС нормализуется). Понижает постнагрузку на сердце и улучшает кровоснабжение миокарда, обладает антиоксидантными свойствами. Практически не влияет на возбудимость синусного и синоатриального узлов, AV проводимость и сократимость миокарда (не изменяет минутный и систолический объем крови и сердечный индекс). Предупреждает индуцированное брадикинином повышение проницаемости кровеносных сосудов и блокирует реакцию сосудов на гистамин (ангиопротективная активность). Антиагрегационное действие проявляется в подавлении способности тромбоцитов к адгезии и агрегации, улучшении реологических свойств крови и уменьшении вероятности тромбообразования. Наиболее эффективен при гипертонической болезни I и II стадии. Гипотензивный эффект обычно развивается к концу первой недели и стабилизируется через 2–3 нед лечения. У пациентов с гипертонической болезнью понижает тонус резистивных сосудов мозга и нижних конечностей. При гиперкинетической форме гипертензии уменьшает венозный приток и оптимизирует работу сердца. Улучшает функциональное состояние правого предсердия, снижает систолическое давление в легочной артерии. Антиангинальная активность выражается в уменьшении частоты приступов стенокардии и потребности в нитроглицерине, увеличении работоспособности пациентов. Приступ стенокардии при в/в введении купируется в течение 5 мин. При остром инфаркте миокарда задерживает появление желудочковых аритмий, уменьшает размеры зоны некроза, нормализует жировой обмен в ишемизированном участке. Оказывает успокаивающее действие на ЦНС.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 65–75%. Связывание с белками плазмы — 92–98%. Cmax определяется через 60–120 мин. Эффект проявляется через 20–30 мин и продолжается около 6 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 2 ч. Выводится почками в виде метаболитов (80%) и кишечником (20%). Проникает в грудное молоко. Оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

Применение вещества Риодипин

Для приема внутрь: артериальная гипертензия, стенокардия напряжения.

Для парентерального введения: гипертонический криз, острый инфаркт миокарда (при наличии противопоказаний к назначению нитратов).

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (сАД < 110 мм рт.ст.), острая левожелудочковая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, тахикардия, тяжелая аритмия, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, по 20–30 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг; в/в, струйно — 1 мг в течение 5 мин однократно; в/в, капельно — 4 мг однократно.

Побочные действия вещества Риодипин

Головная боль, тахикардия, покраснение кожи лица (при парентеральном введении).

Взаимодействие

Усиливает эффект антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов, гипотензивных средств. Антациды и холестирамин замедляют абсорбцию.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, коллапс.

Лечение: симптоматическая терапия: восстановление сердечной деятельности, водно-электролитного баланса, введение вазоконстрикторов (при необходимости); мониторинг диуреза.

Меры предосторожности

Парентеральное введение рекомендуется проводить в положении лежа, под контролем АД и ЭКГ.

Описание проверено

События

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=F7NfYUJCUneP5W78VwNF

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=F7NfYUJCUneP5W79xufv

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg

Реклама

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с политикой обработки файлов cookie.
;