Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента


Информация для медицинских специалистов

Мексидант® — регистрационное удостоверение Р N003334/01

Номер: Р N003334/01
Дата регистрации: 2011-02-28
Дата прекращения регистрации:
Наименование держателя или владельца регистрационного удостоверения: Российский кардиологический НПК ФГУ Росмедтехнологий — Экспериментальное производство медико-биологических препаратов
Страна держателя или владельца регистрационного удостоверения: Россия
Торговое наименование лекарственного препарата: Мексидант®
Международное непатентованное или группировочное или химическое наименование: Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Сведения о производителях: производитель
Срок годности: 3 года В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

История перерегистраций

  • Р N003334/01 от 2011-02-28; Мексидант ЦВ ФМТ ООО (Россия); Действует

Упаковки

Инструкция по медицинскому применению


Мексидант®
Инструкция по медицинскому применению - РУ № Р N003334/01

Дата последнего изменения: 28.02.2011

Лекарственная форма


Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав


Активные вещества:

50 мг этилметилгидроксипиридина сукцината в 1 мл раствора,

Вспомогательные вещества:

Вода для инъекций.

Описание лекарственной формы


Практически бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.

Фармакологическая группа


Антиоксидантное средство.

Фармакологические (иммунобиологические) свойства


Мексидант® относится к классу 3-оксипиридинов. Оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, анксиолитическое действие. Тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов (супероксиддисмутазы, каталазы, пероксидазы), восстанавливает нарушенные структуру и функции мембран, оказывает модулирующее действие на кальциевые и калиевые ионные каналы, транспорт нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия, ишемия, травма, нарушения мозгового кровообращения, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшая энергетический обмен в клетке.

Фармакодинамика


Механизм действия обусловлен способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза, снижать степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ (аденозинтрифосфата) и креатинфосфата со стабилизацией клеточных мембран. Мексидант® улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов. Мексидант® обладает модулирующим эффектом в отношении атромбогенных свойств эндотелия сосудистой стенки и способствует улучшению перфузионных характеристик мозга. На фоне приема Мексиданта® улучшается память, работоспособность. Обладает анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Фармакокинетика


При однократном и курсовом применении Мексиданта® максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400–500 мг Cmax в плазме крови — 3,5–4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата — 0,7–1,3 часа. В то же время Мексидант® быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч практически не определяется в ней.

Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Выводится с мочой, как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1-й метаболит — фосфат 3-оксипиридина — который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты.

Показания


Мексидант® назначают в составе комплексной терапии при:

-     Остром нарушении мозгового кровообращения,

-     Черепно-мозговой травме,

-     Дисциркуляторной энцефалопатии,

-     Вегетососудистой дистонии,

-     Невротических расстройствах с синдромом тревоги,

-     Интеллектуально-мнестических нарушениях различного генеза (в т.ч. нарушениях памяти у лиц пожилого возраста),

-     Купировании абстинентного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине невротических и вегетососудистых расстройств.

Противопоказания


Острые нарушения функции печени и почек, повышенная чувствительность к препарату или непереносимость препарата, беременность, период лактации, детский возраст.

С осторожностью

Аллергические заболевания в анамнезе.

Способ применения и дозы


Мексидант® назначают в составе комплексной терапии внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. Начинают лечение с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Максимальная суточная доза 800 мг.

Струйно Мексидант® вводят в течение 5–7 минут. Для инфузионного введения препарат разводят в 200 мл физиологического 0,9% раствора натрия хлорида, капельно — со скоростью 60 капель в минуту.

При лечении острого нарушения мозгового кровообращения Мексидант® назначают в первые 7–8 дней в дозе 200–300 мг 1 раз в сутки внутривенно (капельно), а затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки.

При травматических поражениях центральной нервной системы Мексидант® вводят внутривенно (капельно) в дозе 400–600 мг в сутки в течение 7–8 дней с последующим продолжением лечения внутримышечно по 300 мг в сутки в течение 10–14 дней.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидант® назначают внутривенно струйно или капельно, в дозе 100 мг 1 раз в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2–3 раза в сутки на протяжении последующих 14 дней.

Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидант® вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.

При интеллектуально-мнестических и когнитивных расстройствах препарат назначают внутримышечно в дозе 100–300 мг в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном синдроме Мексидант® вводят в дозе 100–200 мг внутримышечно 2–3 раза в сутки или внутривенно (капельно) 1–2 раза в сутки.

При невротических расстройствах и вегетососудистой дистонии препарат назначают внутримышечно в дозе 50–400 мг в сутки в течение 14 дней.

Побочные действия


Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, сухость во рту, диарея.

Со стороны центральной нервной системы: редко — сонливость. Возможны аллергические реакции.

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении — тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Передозировка


Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость); при в/в введении — незначительное и кратковременное (до 1,5–2 ч) повышение артериального давления.

Лечение: как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице — нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления — гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления.

Взаимодействие


При сочетанном применении Мексидант® усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), транквилизаторов (бромдигидрохлорфенилбензодиазепин, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания


В начале лечения препаратом необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В настоящее время выпускается ряд лекарственных препаратов с аналогичным действующим веществом этилметилгидроксипиридина сукцинат, что следует учитывать при проведении терапии других заболеваний, при лечении которых могут использоваться лекарственные препараты с данным веществом.

Форма выпуска


Ампулы по 1 мл; 2 мл; 5 мл, содержащие раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, по 1 или 2 контурных ячейковых упаковки в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения


В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности


3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек


По рецепту.