Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента


Информация для медицинских специалистов

Дротаверин — регистрационное удостоверение Р N000110/01

Номер: Р N000110/01
Дата регистрации: 2013-07-02
Дата прекращения регистрации:
Наименование держателя или владельца регистрационного удостоверения: Новосибхимфарм ОАО
Страна держателя или владельца регистрационного удостоверения: Россия
Торговое наименование лекарственного препарата: Дротаверин
Международное непатентованное или группировочное или химическое наименование: Дротаверин
Сведения о производителях: производитель
Срок годности: 2 года В защищенном от света месте, при температуре 5–25 °C

История перерегистраций

  • Р N000110/01 от 2013-07-02; Новосибхимфарм ОАО (Россия); Действует
  • Р N000110/01 от 2006-03-10 до 2011-03-10; Новосибхимфарм ОАО (Россия); Истек срок

Упаковки

Инструкция по медицинскому применению


Дротаверин
Инструкция по медицинскому применению - РУ № Р N000110/01

Дата последнего изменения: 02.07.2013

Лекарственная форма


Раствор для инъекций

Состав


Активное вещество:

Дротаверина гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) – 20 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия дисульфит (натрия пиросульфит) – 1 мг

Этанол 95% (этиловый спирт) – 0,082 мл

Вода для инъекций – до 1 мл

Описание лекарственной формы


Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-желтого до интенсивно желтого или от зеленовато-желтого до интенсивно желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Фармакологическая группа


Спазмолитическое средство

Фармакодинамика


Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, которая активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к ионам кальций — кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Фармакокинетика


При парентеральном введении быстро всасывается. Биодоступность — 100%.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–40 мин.

Дротаверин и/или его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер.

Связь с белками плазмы крови — 95–97%, преимущественно с альбумином, гамма- и бета- глобулинами, а также липопротеинами высокой плотности.

Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4'-дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин. Период полувыведения (Т1/2) — 8–10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания


Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецестит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки.

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.

В качестве вспомогательного средства (когда лекарственная форма таблетки не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом); при гинекологических заболеваниях (дисменорея).

При проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе холецистографии.

Противопоказания


Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата, повышенная чувствительность к натрию дисульфиту (см. раздел «Особые указания), тяжелая печеночная и почечная недостаточность, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, период родов, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

При артериальной гипотензии (риск коллапса), беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью


Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы


Взрослые: суточная средняя доза составляет 40–240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1–3 дозы в сутки) внутримышечно. При острых коликах (почечной или желчнокаменной) — 40–80 мг внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

Побочные действия


Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — более 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, снижение артериального давления, коллапс (при внутривенном введении).

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, запор.

Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок.

Местные реакции: редко — реакции в месте введения.

Передозировка


В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Взаимодействие


Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).

Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая М-холиноблокаторы.

Усиливает риск артериальной гипотензии, вызываемой трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Особые указания


При внутривенном введении Дротаверина пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у предрасположенных пациентов, особенно у пациентов с бронхиальной астмой или отягощенным аллергологическим анамнезом. В случае повышенной чувствительности дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального, особенно внутривенного введения).

Форма выпуска


Раствор для инъекций 20 мг/мл.

По 2 мл в ампулах из светозащитного стекла.

По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или без бумаги.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения


Хранить в защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности


2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек


Отпускают по рецепту.