Только для медицинских специалистов!

Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Повышение эффективности доставки ЛС в мозг

04.10.2012

Ученые из Национального института здоровья окружающей среды США (National Institute of Environmental Health Sciences, NIEHS) при Национальном институте здоровья (National Institutes of Health) разработали эффективный способ транспортировки лекарственных препаратов через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Результаты исследования, недавно опубликованные в журнале Proceedings of the National Academy of Sciences, помогут создать новые методы лечения больных с заболеваниями ЦНС, в т.ч. повреждениями головного или спинного мозга, злокачественными новообразованиями головного мозга, эпилепсией и неврологическими осложнениями ВИЧ.

По словам руководителя лаборатории токсикологии и фармакологии при NIEHS Дэвида Миллера (David Miller), возглавлявшего новое исследование, применение многих ЛС оказывается неэффективным, поскольку достаточная терапевтическая доза препарата не может проникнуть через ГЭБ в головной мозг. Ученый надеется, что разработанная его научной группой стратегия доставки лекарственных препаратов через ГЭБ поможет вылечить пациентов с заболеваниями головного мозга.

В экспериментах на крысах с моделью рассеянного склероза исследовательская команда продемонстрировала, что лекарственный препарат Гилениа (финголимод) активировал специфический биохимический сигнальный путь в ГЭБ, в результате чего у животных происходило быстрое и обратимое ингибирование мембранного белка Р-гликопротеина, который обычно препятствует проникновению ЛС в головной мозг и их воздействию на мишени. На следующем этапе экспериментов ученые сначала вводили в организм крыс финголимод, а затем три других лекарственные препарата, которым в обычных условиях Р-гликопротеин не позволяет проникнуть в головной мозг. В результате у животных резко снизилась транспортная активность Р-гликопротеина, что привело к увеличению поглощения головным мозгом лекарственных препаратов в 3–5 раз.

По словам одного из участников исследования Рональда Кэннона (Ronald Cannon), работающего в лаборатории Миллера, одной из важных проблем, над разрешением которой исследовательская команда планирует работать в ближайшее время, является определение механизма, позволяющего сигнальному пути ингибировать активность Р-гликопротеина.

Результаты исследования открывают новые подходы к выбору терапевтических мишеней для лекарственных препаратов, что может помочь в лечении при терапии различных заболеваний головного мозга. По мнению Кэннона, хотя необходимо провести дополнительные исследования разработанного способа транспортировки лекарственных препаратов через ГЭБ, доставка лекарственных препаратов в головной мозг является одной из основных задач фармакотерапии, к решению которой ученым удалось приблизиться.



Источники информации

  • labclinpharm.ru
  • R. E. Cannon, J. C. Peart, B. T. Hawkins, C. R. Campos, D. S. Miller. Targeting blood-brain barrier sphingolipid signaling reduces basal P-glycoprotein activity and improves drug delivery to the brain. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2012