Амсакрин (Amsacrine)

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Амсакрин

Химическое название

N-[4-(9-Акридиниламино)-3-метоксифенил]метансульфонамид

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Амсакрин

• Другие противоопухолевые средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Обладает фазоспецифическим (S и G₂ фазы) цитостатическим действием. Образует интерполяционные связи с ДНК, ингибирует синтез нуклеиновых кислот. При моно- и комбинированной терапии индуцирует и поддерживает ремиссию при острых лейкозах у взрослых, особенно при остром нелимфобластном и миелоидном лейкозах.

Плохо всасывается из ЖКТ. T_1/2 после в/в введения — около 7 ч. В крови на 98% связывается с белками. Подвергается биотрансформации в печени и выводится, в основном, в виде метаболитов с желчью.

Применение вещества Амсакрин

Острые лейкозы у взрослых; острый миелолейкоз, хронический лимфолейкоз.

Противопоказания

Выраженная депрессия костного мозга после радио- или химиотерапии, беременность; на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Амсакрин

Угнетение костного мозга, лейкопения, панцитопения (в т.ч. сопровождающиеся инфекциями и геморрагическим синдромом), тошнота, рвота, диарея, стоматит, эзофагит, нарушения функции печени (гепатит, недостаточность) и почек, галлюцинации, двигательные расстройства, эпилептические припадки; кровоизлияния из сосудов глазного дна, конъюнктивит, амблиопия, мидриаз, ограничение поля зрения; желудочковые и наджелудочковые экстрасистолии, пароксизмальные тахикардии, мерцание предсердий, сердечная недостаточность, остановка сердца; алопеция, гипербилирубинемия, повышение уровня щелочной фосфатазы и трансаминаз, сыпь, крапивница, пурпура, раздражение и флебит в месте инъекции.

Взаимодействие

Другие цитостатики усиливают (взаимно) эффект (в т.ч. побочный).

Передозировка

Симптомы: выраженные нарушения функции костного мозга, панцитопения (в первую очередь — лейкопения).

Лечение: гемотрансфузия (при снижении дозы или отмена препарата).

Пути введения

В/в.

Способ применения и дозы

В/в. 90 мг/м² ежедневно в течение 5 дней, на фоне выраженной миелосупрессии — 3–4 дня, при отсутствии миелосупрессии — 8 дней; в случае необходимости — повторно с интервалом 1–3 нед. При нарушении функции печени и почек — 65–75 мг/м² в течение 5 дней. Поддерживающая терапия — 150 мг/м² однократно или по 50 мг/м² в течение 3 дней.

Меры предосторожности вещества Амсакрин

Следует избегать попадания на кожу и слизистые. До применения необходимо скорректировать побочные эффекты предыдущей терапии. При развитии панцитопении может потребоваться трансфузия эритроцитов, лейкоцитов или тромбоцитов. Обязателен контроль электролитного баланса (для своевременного распознавания и предупреждения фатальных аритмий, обусловленных гипокалиемией).

Взаимодействия с другими действующими веществами