Только для медицинских специалистов!

Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Рофекоксиб (Rofecoxib)

Содержание

Структурная формула

Рофекоксиб

Русское название

Рофекоксиб

Латинское название вещества Рофекоксиб

Rofecoxibum (род. Rofecoxibi)

Химическое название

4-[4-(Метилсульфонил)фенил]-3-фенил-2(5H)-фуранон

Брутто-формула

C17H14O4S

Фармакологическая группа вещества Рофекоксиб

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • M15-M19 Артрозы
  • N94.4 Первичная дисменорея
  • R52.9 Боль неуточненная
  • Код CAS

    162011-90-7

    Характеристика вещества Рофекоксиб

    Порошок белого или беловато-желтоватого цвета. Плохо растворим в ацетоне, мало растворим в метаноле и изопропилацетате, очень мало растворим в этаноле, практически нерастворим в октаноле, нерастворим в воде.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.

    Высокоспецифично ингибирует ЦОГ-2, тормозит образование противовоспалительных простагландинов. В терапевтических концентрациях у человека не влияет на активность ЦОГ-1.

    При введении беременным крысам доз, в 2 раза превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека, отмечалось уменьшение диаметра артериального (Боталлова) протока у плодов. В исследованиях репродуктивной функции у крыс и кроликов при введении доз, превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека в 29 и 2 раза, соответственно, не отмечалось врожденных аномалий у потомства.

    После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность — более 90%. Связывание с белками плазмы — около 90%. Cmax достигается через 2 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием шести неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (72% в виде неактивных метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде) и с фекалиями (14% в неизмененном виде). Плазменный клиренс — около 120 мл/мин.

    Применение вещества Рофекоксиб

    Остеоартрит (острый, хронический), купирование болевого синдрома, лечение первичной дисменореи.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС.

    Ограничения к применению

    Анамнестические сведения о развитии астматических приступов, крапивницы или др. аллергических реакций при приеме салицилатов или других НПВС; почечная недостаточность — при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин (отсутствует клинический опыт применения у этой категории больных), умеренные или выраженные нарушения функции печени, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано в III триместре беременности (возможно преждевременное заращение Боталлова протока у плода). Возможно в I и II триместрах беременности, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению не проводили). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Рофекоксиб

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, ослабление скорости мышления, спутанность сознания, галлюцинации.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥ 2% — артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

    Со стороны органов ЖКТ: ≥ 2% — изжога, тошнота, диарея, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области; рвота; в единичных случаях — изъязвления слизистой оболочки полости рта.

    Со стороны мочеполовой системы: обратимое снижение функции почек, включая почечную недостаточность.

    Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.

    Прочие: ≥ 2% — отек нижних конечностей; ≥ 1% — повышение АЛТ и/или АСТ.

    Взаимодействие

    Может повышать концентрацию метотрексата в крови. При одновременном приеме с варфарином увеличивается протромбиновое время. Рифампицин снижает концентрацию в плазме на 50%.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Рофекоксиб

    С осторожностью применяют у пациентов с указанием на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при наличии отеков, некомпенсированной сердечной недостаточности, циррозе печени, у пациентов старше 65 лет. На фоне выраженной почечной или печеночной недостаточности необходимо тщательное мониторирование функции почек/печени. У пациентов с дегидратацией желательно проведение регидратации до начала лечения.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Виокс 0.0016