Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Фексофенадин (Fexofenadine)

Содержание

Структурная формула

Фексофенадин

Русское название

Фексофенадин

Латинское название вещества Фексофенадин

Fexofenadinum (род. Fexofenadini)

Химическое название

(±)-4-[1-Гидрокси-4-[4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинил)бутил]-альфа,альфа-диметилбензолуксусная кислота (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C32H39NO4

Фармакологическая группа вещества Фексофенадин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • L50 Крапивница
  • Код CAS

    83799-24-0

    Характеристика вещества Фексофенадин

    Фексофенадина гидрохлорид — белый или бесцветный кристаллический порошок. Легко растворим в метаноле и этаноле, слабо растворим в хлороформе и воде, нерастворим в гексане.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противоаллергическое, антигистаминное.

    Селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы, стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствует высвобождению гистамина. Устраняет симптомы аллергии: чиханье, ринорею, зуд, покраснение глаз и слезотечение. Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2–3 ч и сохраняется в течение 12 ч и более. В течение 28 дней непрерывного применения не отмечено развития толерантности. Не оказывает холино- и адренолитического, седативного действия. Не вызывает изменений функции кальциевых и калиевых каналов, интервала QT. Ингибирует бронхоспазм, вызываемый гистамином у животных.

    In vitro снижает базальную экспрессию молекул адгезии на эпителиальных клетках конъюнктивы человека и тормозит миграцию лейкоцитов в очаг воспаления. Подавляет спонтанное выделение интерлейкина−6 из фибробластов, индуцированную активированными эозинофилами либерацию интерлейкина−8, гранулоцито-макрофагального колониестимулирующего фактора и растворимых молекул адгезии из назальных эпителиальных клеток, полученных у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

    В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При использовании в дозе 150 мг/кг и выше отмечено дозозависимое уменьшение числа имплантаций, увеличение частоты постимплантационной гибели плода, уменьшение массы тела и выживаемости потомства у крыс.

    Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 2,6 ч после приема. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами и альфа1-гликопротеинами) составляет 60–70%. Средняя концентрация в плазме у здоровых испытуемых после однократного назначения внутрь в дозе 60 мг — 209 нг/мл, равновесный уровень после многократного приема — 286 нг/мл. После приема в дозах 120 мг/сут и 180 мг/сут однократно Cmax составляет 427 нг/мл и 494 нг/мл соответственно. Фармакокинетика практически линейна при ежедневном приеме в интервале доз 40–240 мг. Не проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко. AUC — 1521 мкг/л/ч, Т1/2 — 14,4 ч. Клиренс — 3,4 мл/мин/кг. Слабо (5%) метаболизируется, выводится с фекалиями (80%) и с мочой (11%). У пациентов 65 лет и старше Т1/2 не изменяется, концентрация в крови увеличивается, но это не влияет на переносимость препарата. На фоне нарушения функции почек и проведения гемодиализа Cmax повышается, и Т1/2 удлиняется. Фармакокинетические параметры фексофенадина у пациентов с заболеваниями печени изменяются незначительно.

    Применение вещества Фексофенадин

    Аллергический ринит (вазомоторный, сезонный), поллиноз, крапивница.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, детский возраст до 6 лет.

    Ограничения к применению

    Хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Фексофенадин

    Со стороны нервной системы: головная боль, редко — головокружение, сонливость или бессонница, < 1% — усталость, слабость.

    Со стороны органов ЖКТ: < 2% — тошнота, диспепсия, запор.

    Со стороны респираторной системы: редко — ринорея, вирусные инфекции верхних дыхательных путей, боль в горле и груди.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко — лейкопения, анемия.

    Прочие: < 1,5% — боль в спине, миалгия, гипербилирубинемия, гиперлипидемия, повышение АСТ, редко — дисменорея.

    Взаимодействие

    Эритромицин и кетоконазол повышают уровень в плазме (частота побочных эффектов не изменяется). Антациды, содержащие алюминий или гидроксид магния, уменьшают биодоступность (при приемах необходим интервал не менее 2 ч). Совместим с омепразолом. Не усиливает действие алкоголя на ЦНС.

    Передозировка

    Симптомы: головокружение, сонливость, сухость во рту.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных средств, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Фексофенадин

    Во время лечения, прежде чем допустить пациента к работе, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств, работа с механизмами), следует проверить индивидуальную реакцию.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Телфаст® 0,058
    Фексадин® 0,036
    Аллегра 0,0115
    Фексофаст 0,0026
    Гифаст 0,0017
    Фексофенадин 0,0014
    Аллерфекс® 0,0011
    Фексофенадина гидрохлорид 0,0008
    Фенксофенадин-Акрихин 0,0007
    Динокс® 0,0003
    Бексист-сановель 0,0003