Энциклопедия РЛС
 / 
Указатель действующих веществ
 /  Акривастин

Акривастин (Acrivastinum) описание

Содержание

Структурная формула

Структурная формула Акривастин

Русское название

Акривастин

Английское название

Acrivastine

Латинское название

Acrivastinum (род. Acrivastini)

Химическое название

(E,E)-3-[6-[1-(4-Метилфенил)-3-(1-пирролидинил)-1-пропенил]-2-пиридинил]-2-пропеновая кислота

Брутто формула

C22H24N2O2

Фармакологическая группа вещества Акривастин

Нозологическая классификация

Код CAS

87848-99-5

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигистаминное, антиэкссудативное, противоаллергическое.

Характеристика

Производное пирродинилпиридинов. Белый кристаллический порошок, без запаха. Растворим в хлороформе и спирте, мало растворим в воде.

Фармакология

Блокирует гистаминовые H1-рецепторы, уменьшает реакцию организма на гистамин, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Ослабляет симптоматику сезонного аллергического ринита (насморк, чиханье, зуд, слезотечение). Противоаллергический и антиэкссудативный эффекты начинают проявляться через 30 мин, достигают максимума через 1–2 ч и сохраняются до 6–12 ч. Оказывает слабое холинолитическое и седативное действие.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного, мутагенного эффекта и влияния на фертильность.

Хорошо всасывается (прием пищи не влияет на AUC). Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином и в небольшой степени — с альфа1-кислым гликопротеином) составляет 48–52%. Tmax — 0,8–1,7 ч, Cmax — 227 ± 47 нг/мл. Относительно равномерно распределяется в организме, плохо проникает через ГЭБ. Vd при однократном применении составляет 0,46 ± 0,05 л/кг, в состоянии стабильного равновесия повышается до 0,82 ± 0,6 л/кг (одновременно увеличивается T1/2). Незначительно метаболизируется с образованием активного метаболита (аналог пропионовой кислоты), концентрация которого в плазме составляет 10% уровня препарата. Т1/2 акривастина в конечной фазе — 1,4–2,2 ч (для метаболита — 2,4–5,2 ч), Cl — 2,9 ± 0,7 мл/мин/кг. 84% выводится с мочой в течение 48 ч (67% — в неизмененном виде, 11% — в виде аналога пропионовой кислоты, 6% — в виде неидентифицированных метаболитов). У больных с хронической почечной недостаточностью при Cl креатинина 26–48 мл/мин Т1/2 увеличивается на 50%, при Cl креатинина 6–17 мл/мин — на 130%, а его метаболита — на 140% и в 5 раз соответственно. Посредством диализа удаляется 20% акривастина и 27% — метаболита. У пожилых людей объем распределения на 44% ниже. Не наблюдается значимых различий параметров фармакокинетики у пациентов различного возраста, пола и расы.

Применение вещества Акривастин

Аллергический ринит, поллиноз, аллергические дерматозы, зудящая атопическая экзема, симптоматический дермографизм, крапивница (хроническая идиопатическая, холинергическая, холодовая).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к трипролидину), выраженная почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 12 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Акривастин

Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — головная боль, головокружение, нервозность, бессонница, сонливость, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, нарушение внимания.

Аллергические реакции: очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, бронхоспазм, многоформная эритема.

Со стороны органов ЖКТ: редко — сухость во рту, тошнота, диспепсия.

Прочие: фарингит, дисменорея.

Взаимодействие

Алкоголь и другие средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать влияние на ЦНС (сочетание не рекомендуется).

Передозировка

Симптомы: слабость, бледность, бессонница, сонливость, страх, тревога, возбуждение, тремор, судороги, дизурия, аритмия, коллапс.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 8 мг 3 раза в сутки.

Меры предосторожности

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При назначении пожилым пациентам рекомендуется контроль функции почек.

Описание проверено

События

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngpy

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngNc

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrxzh

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с политикой обработки файлов cookie.