ФАРМАКОКИНЕТИКА (ДИНАМИЧЕСКИЙ ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЙ ПРОЦЕСС)
Описание термина ФАРМАКОКИНЕТИКА (ДИНАМИЧЕСКИЙ ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЙ ПРОЦЕСС)
Включает освобождение вещества из лекарственной формы, абсорбцию, распределение, биотрансформацию и выведение препарата.
Абсорбция. Назначаемые внутрь препараты должны растворяться в желудочно-кишечном тракте до того, как они абсорбируются. Всасывание зависит от концентрации препарата и его растворимости в жирах, а также от локальной pH желудочно-кишечного тракта, перистальтики и объема всасывающей поверхности. Депонированные формы некоторых антипсихотических препаратов делают возможным их назначение один раз в 1–4 недели. Кратчайшим путем к достижению терапевтических концентраций лекарственных средств в крови является их в/в введение, которое, однако, чревато высоким риском внезапных, угрожающих жизни последствий.
Распределение. Препараты могут свободно растворяться в плазме крови, связываться с ее протеинами (преимущественно альбумином), а также растворяться в клетках крови. Распределение лекарства в головном мозге зависит от состояния гематоэнцефалического барьера, регионарного мозгового кровотока и тропности препарата к рецепторам головного мозга. Уровень распределения может также определяться возрастом, полом и клиническим состоянием больного.
Биотрансформация (метаболизм) и выведение. Окисление, восстановление, гидролиз и конъюгация (соединение) являются четырьмя главными способами метаболизма лекарственных средств. Основным метаболическим органом является печень, а продукты метаболизма выводятся в основном с желчью, фекалиями и мочой. Психоактивные препараты также выводятся с потом, слюной, через слезные и молочные железы, в связи с чем прием матерью психотропных лекарств исключает грудное вскармливание ребенка.
Период полувыведения препарата определяется как промежуток времени, в течение которого метаболизируется и выводится из организма половина лекарственного вещества.
Количество вещества, выводимое из организма за единицу времени, называется клиренсом. В случаях, когда болезненный процесс или одновременно применяемый второй препарат воздействуют на клиренс психотропного вещества, концентрация последнего в крови может достигать токсического уровня.
Источник информации: Словарь терминов, используемых в психиатрии / Ю.А. Александровский. 5-е изд., перераб. и доп. М.: ВЕДАНТА, 2021.