2.3.5. Женские половые гормоны, их аналоги и антагонисты

Установление роли половых гормонов в процессах зарождения, развития и появления новой жизни стало одной из важных вех в истории цивилизации. Это помогло создать новые лекарственные средства для борьбы с бесплодием, лечения многих гинекологических заболеваний, сохранения и поддержания здоровья женщины в период и после угасания ее детородной функции.

Эстрогенами называют женские половые гормоны, вырабатываемые яичниками или образующиеся в печени и периферических тканях из основного продукта яичников - эстрадиола (смотри рисунки 2.3.1, 2.3.2). Естественными эстрогенами в организме женщины являются эстрадиол, эстрон и эстриол.

Эстрогены требуются для полового созревания женщин и развития вторичных половых признаков, а также регулирования менструального цикла, который является результатом циклического функционирования яичников на протяжении всего детородного периода: от полового созревания до менопаузы (в среднем он составляет 30-40 лет). Кроме того, эстрогены участвуют в обмене веществ, оказывая влияние на синтез и активность многих ферментов и белков, поддерживают нормальную структуру кожи и кровеносных сосудов, подавляют резорбцию ("рассасывание") костей, способствуют всасыванию различных веществ в кишечнике. Они повышают свертываемость крови, снижают уровень холестерина и дают множество других эффектов, имеющих большое значение для нормального функционирования организма. Поэтому снижение выработки эстрогенов, вызванное, например, возрастными, воспалительными или другими изменениями яичников, может приводить к различным заболеваниям.

Гестагены, или прогестины, основным представителем которых в организме человека является прогестерон, синтезируются яичниками, плацентой и корой надпочечников из циркулирующего в крови холестерина. Так же, как и эстрогены, эти гормоны участвуют в регуляции менструального цикла, обеспечивают нормальное развитие беременности и родов. Прогестерон, помимо того, что и сам является гормоном, служит предшественником эстрогенов, андрогенов и кортикостероидов. Кроме того, он оказывает влияние на обмен (метаболизм) белков и углеводов и обладает рядом других физиологических эффектов.

Понимание биологической роли и механизмов действия эстрогенов и гестагенов привело к разработке множества лекарственных препаратов, замещающих эндогенные гормоны или обладающих противоположной им активностью (так называемые антагонисты). Эти препараты применяются при первичной и вторичной аменорее, дисфункции яичников и дисфункциональных маточных кровотечениях, нарушениях менструального цикла, различных климактерических расстройствах; они используются для профилактики и лечения остеопороза в период менопаузы, при бесплодии, слабости родовой деятельности, переношенной беременности. Эстрогены иногда назначают при гипертонической болезни у женщин в климактерическом периоде и при спазмах периферических сосудов. На основе эстрогенов и гестагенов создано значительное количество комбинированных препаратов для лечения различных климактерических расстройств и некоторых онкологических заболеваний. При климактерических расстройствах и эстрогенной недостаточности полезны также комбинации эстрогенов с андрогенами.

Таблица 2.3.5. Препараты женских половых гормонов и их антагонистов