Глава 2.10. Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства

Боль как непременный симптом всех воспалительных заболеваний - от обычной простуды до тяжелого поражения суставов. Анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства, применяемые для уменьшения болевых ощущений и устранения воспалительных процессов.

"Я сейчас задремал, и мне снилось, будто
у меня левая нога чужая.
Проснулся от мучительной боли.
Нет, это не подагра, скорей ревматизм"
А.П. Чехов "Дядя Ваня"

"Ревматизм надо лечить салицилкой"
А. Кронин "Цитадель"

У чешского хирурга А. Ирасека был пациент-повар, который лечился в больнице от ожогов кипятком. При этом повар не ощущал боли, хотя безошибочно определял, например, место укола. Ирасек предположил, что причиной такого явления может быть недоразвитие некоторых структур нервной системы.

Полное отсутствие болевых ощущений может быть столь же опасным, как и сама боль (например, повар, о котором мы рассказали выше, мог получить значительные ожоги, даже не узнав об этом).

Боль - это защитная реакция организма, сигнал об опасности, роль которого для человека очень велика. Даже простой укол вызывает у нас неприятные ощущения. А сильная и длительная боль может стать причиной поражения жизненно важных систем организма и даже привести к шоку. Болевые ощущения сопровождают многие заболевания, они не только мучают человека, но и ухудшают течение болезни, так как отвлекают защитные силы организма от борьбы с ней.

Боль возникает в результате раздражения особых окончаний нервных волокон, которые называют ноцицепторами. А раздражителями могут выступать внешние (экзогенные) физические, механические, химические или иные воздействия, или же внутренние (эндогенные) агенты, выделяющиеся при воспалении и нарушении снабжения тканей кислородом.

Универсальной реакцией организма на внешние и внутренние раздражители является воспаление. Борьба с различными воспалительными заболеваниями - от обычной простуды и гриппа до тяжелых ревматических поражений - является важной проблемой современной медицины. При этих заболеваниях часто главной жалобой пациента является опять же боль.

Весь процесс воспаления можно разделить на три фазы: острое воспаление, иммунный ответ и хроническое воспаление.

Острое воспаление - первоначальная реакция организма на повреждение тканей. В возникновении его участвует ряд веществ-"посредников" (медиаторов) - гистамин, серотонин, брадикинин, простагландины, лейкотриены, которые вызывают боль, покраснение кожи или слизистых оболочек и их отек. Основную роль в развитии этих симптомов играют медиатор аллергических реакций брадикинин и простагландины.

Иммунный ответ - реакция на высвобождаемые во время воспаления вещества, как на чужеродные. Он может привести либо к устранению причин повреждения, либо к хроническому воспалению, вызываемому уже другими медиаторами (их вырабатывают клетки иммунной системы).

Для полноты этой мрачной картины добавим, что боль может возникать в области кожных покровов, исходить из мышц, костей и суставов (соматическая боль), либо из внутренних органов с возможностью распространения за пределы пораженной ткани (висцеральная боль).Так, сердечная боль - висцеральная, но часто она ощущается в левой руке.

Путь к открытию обезболивающих препаратов был труден и долог. Когда-то для этих целей применяли только народные средства, а при проведении хирургических операций - алкоголь, опий, скополамин, индийскую коноплю и даже такие негуманные способы, как оглушение ударом по голове или частичное удушение.

В народной медицине для снятия боли и жара издавна использовали кору ивы. Впоследствии установили, что активным ингредиентом коры ивы является салицин, который при гидролизе превращается в салициловую кислоту. Ацетилсалициловая кислота была синтезирована еще в 1853 году, но она не применялась в медицине до 1899 года, пока не были накоплены данные по ее эффективности при артрите и хорошей переносимости. И только после этого появился первый препарат ацетилсалициловой кислоты, который ныне известен во всем мире как Аспирин. С тех пор синтезировано множество соединений различной химической природы, которые подавляют болевые ощущения без нарушения (потери) сознания. Эти средства называются анальгетиками (от греческого "альгос" - боль). Те из них, которые не вызывают пристрастия и в терапевтических дозах не угнетают деятельность мозга, называются ненаркотическими анальгетиками. Так как большинство из них обладает, кроме того, противовоспалительными свойствами, их назвали "Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства".

Эти вещества способны подавлять симптомы и признаки воспаления, в том числе боль, поскольку снижение интенсивности воспалительного процесса приводит к уменьшению болезненных ощущений. Кроме того, они снижают повышенную температуру тела, то есть оказывают жаропонижающее действие, которое обусловлено расширением поверхностных сосудов кожи и усилением излучения тепла.

К группе ненаркотических анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств относятся препараты различного химического строения и с разным соотношением обезболивающего и противовоспалительного эффектов. Родоначальником этой группы является уже упомянутая выше ацетилсалициловая кислота, которая более 100 лет успешно используется в медицине. Она примерно в равной степени обладает противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами, хотя наибольшее распространение получила в качестве обезболивающего и жаропонижающего средства. Типичный представитель ненаркотических анальгетиков - метамизол натрия (у нас более известный как Анальгин). Это вещество также чаще применяется как анальгезирующее и жаропонижающее средство. Препараты, сочетающие эти свойства, еще называют анальгетиками-антипиретиками (от греческого pyretos - жар).

В последнее время найден целый ряд соединений с особенно выраженной противовоспалительной активностью. Препараты, созданные на их основе, разумеется, снимают боль и жар, но противовоспалительный эффект у них является преобладающим и по силе приближающимся к глюкокортикоидам - гормонам стероидного строения. Наиболее известными представителями этого ряда являются диклофенак, ибупрофен, индометацин, кетопрофен, напроксен, пироксикам и другие (их называют нестероидные противовоспалительные средства).

Механизм противовоспалительного и обезболивающего действия нестероидных противовоспалительных средств связан с угнетением особого фермента - циклооксигеназы, способствующего синтезу простагландинов - основных медиаторов воспаления и боли. Наряду с этим, они влияют на синтез и превращение в организме других веществ (например, брадикинина), участвующих в возникновении и распространении воспаления и боли.

Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства находят широкое применение при лечении различных воспалительных заболеваний инфекционной и неинфекционной природы. В первую очередь, это ревматические поражения мягких тканей и воспалительно-дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата. Эта патология часто приводит к длительной потере трудоспособности и даже к инвалидности.

Одно из показаний к назначению нестероидных противовоспалительных средств - острый артрит при подагре. Писательский гений и медицинское образование позволили А.П. Чехову в "Дяде Ване" очень точно описать возникающую преимущественно по ночам приступообразную и кратковременную боль, характерную для острого подагрического артрита, а также затяжное течение этой болезни. Раздражительность профессора Серебрякова отравляла жизнь окружающим. "-Вы писали, что он очень болен, ревматизм и еще что-то, а оказывается он здоровехонек. -Вчера вечером он хандрил, а сегодня - ничего ...". Раздражительность присуща больным подагрой накануне и во время болевого приступа. Чехов знал, что подагра - болезнь не безобидная: "Говорят, у Тургенева от подагры сделалась грудная жаба". Сам Тургенев так описывал свою болезнь в письме к Л.Н. Толстому: "Болезнь моя вовсе неопасная, хоть и довольно мучительна; главная беда в том, что, плохо поддаваясь лекарствам, она может долго продолжаться и лишает меня способности движения" (1892 год).

Следует напомнить, что подагра несовместима с алкоголем и спиртные напитки могут провоцировать острый приступ заболевания. Есть даже такие стихотворные строки:

Еще одно заболевание, надолго лишающее человека "способности движения", описано другим классиком литературы О"215Генри. В рассказе "Родственные души" автор описывает квартирного вора, которому все труднее "работать", особенно в сырую погоду. Его очередная жертва и родственная душа - джентльмен, уже в течение недели "лишен возможности одеваться без посторонней помощи". Это заболевание - остеоартроз.

Прямым показанием для применения нестероидных противовоспалительных средств является также и анкилозирующий спондилоартрит. В автобиографическом романе Н. Островского "Как закалялась сталь" у Павла Корчагина тяжелейшая форма этого заболевания. "Корчагин знал, что, если он слезет с лошади, ... он не пройдет и километра на своих ногах". "Этого молодого человека ожидает трагедия неподвижности, и мы бессильны ее предотвратить".

При лечении воспалительных заболеваний большая роль отводится препаратам для местного применения в виде мазей, кремов или гелей. Эти лекарственные формы позволяют достигать быстрого обезболивающего эффекта и избегать побочных действий, характерных для инъекционных форм и препаратов, вводимых через пищеварительный тракт (энтерально). Примером служит препарат Фастум гель: кетопрофен, содержащийся в нем в качестве действующего вещества, практически не всасывается в кровь и не оказывает общего воздействия на организм.

Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства часто назначают для лечения болей различного происхождения слабой и средней интенсивности (головная боль, мышечная боль, в том числе при простудных заболеваниях, гриппе и других острых респираторных заболеваниях, зубная боль, боль при менструации и так далее), как жаропонижающие при лихорадочных состояниях, сопровождающих многие заболевания, чаще инфекционные. По уровню потребления они относятся к наиболее популярным лекарствам во всем мире. Это связано еще и с тем, что многие из них входят в списки безрецептурного отпуска, и, значит, легко доступны для населения. Ежедневно около 30 миллионов людей принимают препараты этой группы.

Существенным недостатком нестероидных противовоспалительных средств является их способность вызывать желудочно-кишечные кровотечения, язву желудка и повышенную кровоточивость слизистой оболочки носа и десен. Это происходит потому, что многие нестероидные противовоспалительные средства блокируют синтез защитных простагландинов в слизистой оболочке желудка и угнетают слипание (агрегацию) форменных элементов крови, отвечающих за остановку кровотечения (тромбоцитов). Как выяснилось, фермент циклооксигеназа (о ней мы уже упоминали) имеет две разновидности, одна из которых в большей степени отвечает за синтез простагландинов - медиаторов воспаления, а другая - за синтез защитных простагландинов в слизистой оболочке желудка. Повышение избирательности действия новых препаратов в отношении только той разновидности фермента, которая отвечает за синтез медиаторов воспаления, позволяет избежать побочных действий при сохранении противовоспалительного эффекта. Такие лекарства уже создаются и их примером могут служить мелоксикам и целекоксиб.

Блокада синтеза простагландинов может, кроме того, привести к возникновению бронхоспазма (так называемая "аспириновая" астма). С другой стороны, свойство ацетилсалициловой кислоты понижать свертываемость крови и улучшать ее текучесть нашло применение для профилактики тромбоза, снижения опасности инсульта при временных нарушениях мозгового кровообращения, уменьшения риска инфаркта миокарда и смертельного исхода после него. Например, прием ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг через день достоверно уменьшает частоту инфарктов миокарда у мужчин (по некоторым данным на 40%).

Поскольку воспалительные процессы могут сопровождаться спазмами мышечной мускулатуры, сильными болями, кашлем, насморком, отеками и другими нарушениями функций организма, ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства сочетают с другими компонентами (спазмолитики, наркотические анальгетики, отхаркивающие средства, витамины, кофеин, средства, улучшающие микроциркуляцию и так далее), которые могут оказывать взаимодополняющее действие или усиливать (потенцировать) эффекты друг друга.

В группе ненаркотических анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств широко представлены парацетамол и парацетамолсодержащие препараты. В 1995 году Всемирная организация здравоохранения включила в список средств первой необходимости парацетамол, ацетилсалициловую кислоту и ибупрофен, которые рекомендуются для применения при болях слабой и средней интенсивности (головная боль, зубная боль, боль в спине и шее, менструальная боль, суставная боль при деформирующем остеоартрозе).

Для повышения обезболивающей активности или расширения сферы действия парацетамол часто комбинируют с другими анальгетиками (ацетилсалициловая кислота, метамизол натрия), кофеином, сосудосуживающими средствами для устранения заложенности носа (фенилэфрин и другие), отхаркивающими (терпингидрат, декстрометорфан и другие), противомикробными (биклотимол), антигистаминными (прометазин, хлорфенирамин, доксиламин), успокаивающими (фенобарбитал) средствами, витаминами (аскорбиновая кислота).

Таблица 10.1. Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства

Боль внизу живота - одна из самых частых жалоб женщин и повод для обращения к гинекологу. Как правило, причины боли внизу живота - дисменорея (расстройство менструального цикла), овуляция или спайки брюшины (оболочки, покрывающей некоторые органы брюшной полости и выстилающей ее стенки). Однако такая боль может являться одновременно симптомом более опасных заболеваний - внематочная беременность, новообразование яичников, матки и других органов, воспалительные поражения половых органов, острый аппендицит, - поэтому всегда необходимо выяснить ее причину.

Что же с вами происходит?

Дисменореей принято называть болезненные менструации. Выделяют первичную и вторичную формы дисменореи. Первичная дисменорея появляется у молодых девушек через 1-2 года после первой менструации (менархе) и усиливается к 20 годам. Она носит функциональный характер и не связана с какими-либо органическими изменениями в органах. Боли, как правило, начинаются за 12 ч до начала менструации или в первый день менструации и продолжаются в течение 2-42 ч или всего периода менструации. Они часто носят схваткообразный характер, могут быть ноющими, дергающими, распирающими, "отдавать" (иррадиировать) в прямую кишку, область придатков, мочевой пузырь. Дисменорея может иметь компенсированную и некомпенсированную формы. При первой выраженность и характер боли в дни менструации на протяжении времени не изменяются. При некомпенсированной форме интенсивность боли у больных с каждым годом нарастает.

Вторичная дисменорея обусловлена органическими изменениями в органах малого таза. Она, как правило, возникает через несколько лет после начала менструаций, а боли могут появляться или усиливаться за 1-2 дня до начала менструации. Вторичная дисменорея встречается в любом возрасте (чаще после 30 лет) и является симптомом различных гинекологических заболеваний (эндометриоз, хронические воспалительные поражения половых органов, миома матки, спайки брюшины и другие). Она может быть также следствием применения внутриматочных спиралей.

Одним из ведущих факторов в возникновении дисменореи считают высокий уровень простагландинов в покровном эпителии полости матки. При нормальном функционировании организма простагландины участвуют в сокращении артерий матки и усиливают сократительную активность ее мышечных слоев, что и вызывает физиологическую менструальную реакцию. При первичной дисменорее выявляется избыток простагландинов, связанный со многими факторами - стимуляцией нервов, уменьшением доставки кислорода к матке, воздействием гормонов. Повышенное содержание простагландинов в покровном эпителии полости матки оказывает более сильный эффект на сосуды и ткань матки, и как результат - приводит к возникновению боли. При вторичной дисменорее повышенное содержание простагландинов возникает на фоне воспалительных заболеваний половых органов и эндометриоза. Поэтому лекарственная терапия болезненных менструаций при дисменорее направлена на снижение уровня синтеза простагландинов. Чаще всего для этих целей назначают препараты из группы ненаркотических анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств. Эти средства обратимо снижают синтез простагландинов в организме и, следовательно, их содержание в покровном эпителии полости матки, что приводит к устранению боли.

Как помочь себе?

Самое быстрое средство от боли - это Раптен рапид. Уже через 10 мин после приема таблетки лекарство находится в терапевтической концентрации в крови, и через 20-30 мин боль слабеет и исчезает. Таким образом, препарат Раптен рапид действует почти так же быстро, как и внутримышечная инъекция. Кроме прямого действия на синтез простагландинов, это средство увеличивает уровень эндогенных соединений, снижающих болевую чувствительность (эндорфинов). Эти свойства позволяют эффективно использовать Раптен рапид при боли внизу живота у женщин. Производит и поставляет препарат югославская фирма Hemofarm.

В зависимости от времени возникновения боли, Раптен рапид назначают либо за 1-3 дня до менструации (профилактический вариант), либо в 1-3-й дни менструации (терапевтический вариант) и, как правило, по следующей схеме:

1-й день - 2 таблетки 2 раза через 4-6 ч (максимально 200 мг в сутки),

2-й день - 1 таблетка 2 раза через 4-6 ч, по необходимости - третья таблетка.

3-й день - 1 таблетка утром, по необходимости 2-я и 3-я таблетки через каждые 4-6 ч.

Прием повторяют в течение 3-х циклов. Обычно после этого признаки дисменореи отсутствуют в течение 2-3 циклов. Затем курс необходимо повторить.

 Когда вы еще сможете оценить преимущества препарата Раптен рапид?

При острой боли в спине и суставах - артриты, остеоартриты, спондилоартриты, остеохондроз (по 1 таблетке 3 раза в сутки, с интервалом между приемами не менее 4 ч, до 14 дней подряд). В этих случаях Раптен рапид иногда применяют в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами длительного действия (например, Диклофенак ретард).

Если вы уже принимаете препараты длительного действия (например, Диклофенак ретард), а выраженная скованность по утрам или болезненные ощущения в течение дня вас по-прежнему беспокоят, то можно добавить 1 таблетку Раптен рапид в сутки, но интервал между приемами этих двух препаратов должен оставаться не менее 4 ч.

Раптен рапид быстро и эффективно справляется с посттравматической и послеоперационной, головной и зубной болью (в том числе после пломбирования зубного канала и удаления коренных зубов). Длительность и объем терапии определяются выраженностью болевых ощущений: от 1 таблетки при головной и зубной боли до 2-недельного курса при травме. Главное свойство препарата - быстрое и эффективное обезболивание - позволяет во многих случаях не только избавиться от неприятных ощущений, но и быстро восстановить утраченную активность и работоспособность.

Как принимать Раптен рапид? - перед едой, запивая водой.

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства Раптен рапид не назначают детям до 14 лет, пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, при непереносимости диклофенака, при необычной конституции.

Препарат Раптен рапид продается в аптеках. Советуем вам проконсультироваться, как и всегда, с врачом или фармацевтом о возможности применения его в вашем конкретном случае.

• Нурофен
• Нурофен для детей
• Нурофен Стопколд
• Саридон
• Фастум^®