Клинико-экспериментальное изучение пептидного биорегулятора Тестагена

 

Пептидный биорегулятор Тестаген разработан на основе короткого пептида, оказывающего нормализующее действие на репродуктивную систему у мужчин.

Экспериментальное изучение безопасности Тестагена проведено в соответствии с требованиями «Руководства по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ» (Москва, 2005). При изучении острой и хронической токсичности Тестагена в регламентированном диапазоне доз было показано, что препарат не обладает общетоксическим действием, не кумулирует в дозах, превышающих рекомендованную терапевтическую дозу в 10000–15000 раз. В процессе изучения безопасности препарата, при оценке общего состояния животных, морфологических и биохимических показателей периферической крови, состояния внутренних органов, функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, печени и почек патологические изменения в организме не обнаружены.

Аллергизирующие свойства Тестагена изучали на нескольких моделях, выявляющих гиперчувствительность немедленного и замедленного типов. Результаты исследования свидетельствуют об отсутствии аллергизирующих свойств у Тестагена. Кроме того, в исследовании установлено отсутствие иммунотоксического, эмбриотоксического, тератогенного, местнораздражающего действия препарата.

Тканеспецифическое действие Тестагена изучали в органотипических культурах различных тканей крыс. Результаты исследования показали, что Тестаген обладает тканеспецифическим действием на ткань семенников молодых и старых крыс: при добавлении эффективной концентрации препарата в среду для культивирования органотипической культуры ткани семенников наблюдалось достоверное увеличение зоны роста эксплантата молодых животных на (54,1% ± 3,1)% (p<0,05), и старых крыс — на (40,6% ± 2,3)% (p<0,05) по сравнению с индексом площади контрольных эксплантатов. При этом добавление эффективной концентрации Тестагена в органотипические культуры тканей тимуса, головного мозга, подкорковых образований, сердца, печени, поджелудочной железы, щитовидной железы, предстательной железы, мочевого пузыря, кожи, почек, хрящей, сосудов, яичников, селезенки, сетчатки глаза молодых и старых крыс не привели к достоверному увеличению зоны роста эксплантатов, что свидетельствует о тканеспецифическом действии Тестагена на ткань семенников и может служить предпосылкой для применения препарата с целью нормализации функции семенников.

Изучение целесообразности применения Тестагена для профилактики и лечения нарушений функциональной активности семенников проводили на экспериментальной модели радиационного старения у самцов крыс, которых подвергали тотальному облучению. При этом у животных развивалось нарушение функции семенников, выражавшееся в уменьшении количества половых клеток и коррелировавшее с уменьшением способности самцов крыс к оплодотворению самок; к 30-м суткам после облучения отмечалось развитие полной стерильности самцов.

Самцам двух подопытных групп перед облучением вводили Тестаген в 2 дозах — терапевтической и 10-кратной терапевтической дозе. Результаты исследования показали, что при этих условиях нарушение сперматогенеза носило менее выраженный характер. Так, полной стерилизации самцов не наступало и к 45-м суткам, беременность наступала у 40% подсаженных к облученным самцам самок (в контроле — 0), а к 90-м суткам — у 59% самок (в контроле — 0).

В следующей серии экспериментов самцам двух других подопытных групп Тестаген в тех же дозировках вводили через 15 суток после облучения, когда уже возникли нарушения сперматогенеза. Оказалось, что Тестаген в обеих дозировках тормозил развитие нарушения сперматогенеза и способствовал улучшению оплодотворяющей функции самцов: через 30 дней после облучения беременность наступала у 14% подсаженных самок (в контроле — 0), через 60 дней после облучения — у 42% самок (в контроле — 0), а на 90-е сутки — у 61% самок (в группе контроле — 0).

Таким образом, результаты проведенного исследования свидетельствуют о профилактическом и лечебном действии Тестагена на функциональную активность семенников и возможности его применения для профилактики и лечения нарушения репродуктивной функции у мужчин.

Клиническое исследование препарата проводили у мужчин в возрасте от 54 до 68 лет с диагнозом — мужской климакс (всего 48 больных), которые методом рандомизации были разделены на 2 группы — основную (27 больных) и контрольную (21 больной).

Пациенты предъявляли жалобы на быструю утомляемость, уменьшение физической и умственной работоспособности, ослабление памяти, внезапные приливы жара, повышенное потоотделение, раздражительность. Большинство мужчин особое внимание обращали на появление половой слабости.

Согласно данным проведенного обследования, для всех пациентов было характерно изменение концентрации в крови половых и гонадотропных гормонов (табл.). У отдельных больных отмечалось повышение содержания глюкозы в крови.

Таблица
Влияние Тестагена на содержание половых гормонов в периферической крови у пациентов с мужским климаксом

 

 

 

Пациентам обеих групп (основной и контрольной) назначали адаптогены (настойка женьшеня, элеутерококка, пантокрин), витаминные комплексы, при необходимости — транквилизаторы (седуксен) или антидепрессанты (мелипрамин). Пациенты, принимавшие участие в исследовании, не получали препараты тестостерона. В основной группе дополнительно назначали Тестаген по 1–2 капс. во время еды 2 раза в день в течение 20 дней.

Показательным было микроскопическое исследование эякулята: отмечалось увеличение количества сперматозоидов и их подвижности, уменьшение числа патологических форм сперматозоидов, снижение количества лейкоцитов. Количество сперматозоидов до лечения составляло 16·106/мл, после одного курса лечения — 22·106/мл (норма — >20·106/мл). До лечения выявлялось лишь 39% сперматозоидов категории «a» + «в», после лечения — 54% (норма — >50% сперматозоидов категории «a» + «в»). До лечения в эякуляте определялось 42% живых сперматозоидов, после лечения — 57% (норма — >50% живых сперматозоидов). До лечения в эякуляте определялось 1,8·106/мл лейкоцитов, после лечения — 0,4·106/мл (норма — <1,0·106/мл).

Результаты клинических исследований показали, что Тестаген хорошо переносится при пероральном применении. Тестаген не вызывал побочных эффектов, осложнений и лекарственной зависимости. Противопоказаний к применению Тестагена выявлено не было за исключением индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Таким образом, результаты проведенного исследования свидетельствуют об эффективности Тестагена и возможности его применения в комплексном лечении мужчин с нарушением функций репродуктивной системы: при мужском бесплодии, обусловленном снижением активности сперматозоидов, мужском климактерическом синдроме, а также для поддержания функции половой системы у мужчин зрелого и пожилого возраста.

Рекомендуется следующий способ применения Тестагена у мужчин с нарушением функции половой системы — перорально во время еды по 1–2 капс. 2 раза в день в течение 20 дней. Повторный курс лечения целесообразно проводить через 3–6 месяцев.