Нейролептики

Описание

К нейролептикам относятся средства, предназначенные для лечения психозов и других тяжелых психических расстройств. В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина (хлорпромазин и др.), бутирофеноны (галоперидол, дроперидол и др.), производные дифенилбутилпиперидина (флуспирилен и др.) и др.

Нейролептики оказывают многогранное влияние на организм. К их основным фармакологическим особенностям относятся своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Они способны подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями.

Выраженным снотворным действием нейролептики в обычных дозах не обладают, но могут вызывать дремотное состояние, способствовать наступлению сна и усиливать влияние снотворных и других успокаивающих (седативных) средств. Они потенцируют действие наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков и ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов.

У одних нейролептиков антипсихотическое действие сопровождается седативным эффектом (алифатические производные фенотиазина: хлорпромазин, промазин, левомепромазин и др.), а у других (пиперазиновые производные фенотиазина: прохлорперазин, трифлуоперазин и др.; некоторые бутирофеноны) — активирующим (энергезирующим). Некоторые нейролептики ослабляют депрессию.

В физиологических механизмах центрального действия нейролептиков существенное значение имеет торможение ретикулярной формации мозга и ослабление ее активирующего влияния на кору больших полушарий. Разнообразные эффекты нейролептиков связаны также с воздействием на возникновение и проведение возбуждения в разных звеньях центральной и периферической нервной системы.

Нейролептики изменяют нейрохимические (медиаторные) процессы в мозге: дофаминергические, адренергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические, нейропептидные и другие. Разные группы нейролептиков и отдельные препараты различаются по влиянию на образование, накопление, высвобождение и метаболизм нейромедиаторов и их взаимодействие с рецепторами в разных структурах мозга, что существенно отражается на их терапевтических и фармакологических свойствах.

Нейролептики разных групп (фенотиазины, бутирофеноны и др.) блокируют дофаминовые (D2) рецепторы разных структур мозга. Полагают, что это обусловливает в основном антипсихотическую активность, тогда как угнетение центральных норадренергических рецепторов (в частности, в ретикулярной формации) — лишь седативную. С угнетением медиаторной активности дофамина связано в значительной мере не только антипсихотическое влияние нейролептиков, но и вызываемый ими нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства), объясняемый блокадой дофаминергических структур подкорковых образований мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано значительное количество дофаминовых рецепторов.

Влияние на центральные дофаминовые рецепторы приводит к некоторым эндокринным нарушениям, вызываемым нейролептиками. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, они усиливают секрецию пролактина и стимулируют лактацию, а действуя на гипоталамус — тормозят секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.

Нейролептиком с выраженной антипсихотической активностью, но практически не вызывающим экстрапирамидного побочного действия, является клозапин — производное пиперазино-дибензодиазепина. Эту особенность препарата связывают с его антихолинергическими свойствами.

Большинство нейролептиков хорошо всасывается при разных путях введения (внутрь, внутримышечно), проникает через ГЭБ, однако накапливается в мозге в значительно меньших количествах, чем во внутренних органах (печени, легких), метаболизируется в печени и выводится с мочой, частично — кишечником. Они имеют относительно небольшой период полувыведения и после однократного применения действуют непродолжительное время. Созданы пролонгированные препараты (галоперидола деканоат, флуфеназин и др.), оказывающие при парентеральном введении или приеме внутрь длительный эффект.

 

  • Анальгезирующее средство (анальгезирующее опиоидное средство + нестероидное противовоспалительное средство + психоститмулирующее средство + барбитурат)
  • Анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия + анальгезирующее ненаркотическое средство)
  • Анальгетические ненаркотические средства (нестероидный противовоспалительный препарат + психостимулятор + ненаркотический анальгетик)
  • Андрогены и женские половые гормоны в комбинации с другими препаратами
  • Антигистаминные средства
  • Пищеварительное ферментное средство растительного происхождения
  • Пищеварительный тракт и продукты метаболизма —  ферменты
  • Препараты свинца
  • Препараты силикона
  • Препараты смешанного («гибридного») нейромедиаторного действия
  • Препараты со смягчающим и протекторным действием
  • Противогрибковые средства, эхинокандины
  • Противогрибковый препарат
  • Противодиарейное средство
  • Противодиарейное средство растительного происхождения
  • Противодиарейные препараты биологического происхождения, регулирующие равновесие кишечной микрофлоры
  • Противодиарейные средства
  • Противодиарейные средства растительного происхождения
  • Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты
  • Противокашлевое средство комбинированное (противокашлевое + симпатомиметическое средство)
  • Противокашлевое средство комбинированное (противокашлевое средство + H1-гистаминовых рецепторов антагонист)
  • Противокашлевое средство комбинированное (симпатомиметическое средство + противокашлевое средство + H1-гистаминовых рецепторов блокатор)
  • Противокашлевое средство периферического действия
  • Противокашлевое средство растительного происхождения
  • Противокашлевое средство центрального действия
  • Противокашлевые средства центрального действия
  • Противоклимактерические средства
  • Противоклимактерические средства комбинированные (эстроген + антиандроген)
  • Противоклимактерические средства комбинированные (эстроген + гестаген)
  • Противонематодозные средства
  • Средства для лечения НПВС-гастропатии
  • Антианемические препараты, витамин В12 (цианокобаламин и его аналоги), цианокобаламин

События

Внимание!
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

ОК