Энциклопедия РЛС
 / 
Классификация фармакологических групп
 / 
Респираторные средства
 /  Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей

0030 Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей

Полужирным шрифтом выделены лекарства, входящие в справочники текущего года. Рядом с названием препарата может быть указан еженедельный уровень индекса информационного спроса (показатель, который отражает степень интереса потребителей к информации о лекарстве).

АЦЦ® 0.234

АЦЦ® 100 0.005

АЦЦ® 200 0.005

В терапии бронхолегочных заболеваний, сопровождающихся кашлем с трудно отделяемой мокротой, обычно применяют препараты, стимулирующие отхаркивание и получившие общее название секретомоторных. Так, препараты термопсиса, алтея и других лекарственных растений, терпингидрат, ликорин, эфирные масла оказывают слабое раздражающее влияние на рецепторы слизистой оболочки желудка с последующей (через рвотный центр продолговатого мозга) рефлекторной стимуляцией секреции бронхиальных и слюнных желез. В целом они усиливают физиологическую активность мерцательного эпителия и перистальтику дыхательных бронхиол в сочетании с некоторым усилением секреции бронхиальных желез и незначительным уменьшением вязкости мокроты.

Широко применяются в клинической практике бронхосекретолитические препараты (или муколитики). Показано, что реологические свойства мокроты (вязкость, эластичность, адгезивность) определяют возможность свободного ее отделения (экспекторации). Поэтому муколитики особенно полезны при заболеваниях органов дыхания, состояниях, сопровождающихся образованием вязкой трудно отделяемой мокроты слизистого или слизисто-гнойного характера, — острый и хронический обструктивный бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиолит, муковисцидоз, бронхиальная астма (БА), ателектазы в результате мукоидной закупорки бронхов, у больных с трахеостомой и др. Нередко их назначают для профилактики осложнений при операциях на органах дыхания, после интратрахеального наркоза.

К числу ЛС, влияющих на реологические свойства бронхиального секрета, относятся ферменты — трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза (применение ограничено из-за большого количества побочных реакций), носители сульфгидрильных групп (ацетилцистеин, карбоцистеин), производные алкалоида визицина (бромгексин, амброксол).

Свободные сульфгидрильные группы, окисляясь, восстанавливают (разрывают) дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты. При этом макромолекулы деполимеризуются и мокрота становится менее вязкой и адгезивной. Такие препараты также разжижают и гной. Ацетилцистеин оказывает, кроме того, стимулирующее действие на мукозные клетки, секрет которых способен лизировать фибрин и кровяные сгустки. Карбоцистеин, в структуре которого сульфгидрильная группа связана карбоксиметильной, обладает одновременно мукорегулирующим и муколитическим эффектами. Механизм его действия связан с активацией сиаловой трансферазы — фермента бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов. Карбоцистеин нормализует количественное соотношение кислых и нейтральных сиаломуцинов бронхиального секрета (уменьшает количество нейтральных гликопептидов и увеличивает количество гидроксисиалогликопептидов), что восстанавливает вязкость и эластичность слизи. Под воздействием препарата происходит регенерация слизистой оболочки, восстановление ее структуры, уменьшение (нормализация) количества бокаловидных клеток, особенно в терминальных бронхах, а значит и уменьшение количества вырабатываемой слизи.

Помимо этого, восстанавливается секреция иммунологически активного IgA (специфическая защита) и число сульфгидридных групп (неспецифическая защита); улучшается мукоцилиарный клиренс (потенцируется деятельность реснитчатых клеток).

Вазицин, получаемый из растения Adhatoda vasica, издавна применялся на Востоке как отхаркивающее средство. Синтетический гомолог — бромгексин (в организме превращается в активный метаболит — амброксол) — уменьшает вязкость секрета бронхиальных желез, оказывает муколитическое (секретолитическое) и отхаркивающее действие. Это связано с деполимеризацией и разрушением кислых мукопротеинов и мукополисахаридов мокроты. Помимо этого, бромгексин стимулирует выработку нейтральных полисахаридов и освобождает лизосомальные ферменты. Важной является также его способность восстанавливать мукоцилиарный клиренс за счет активации синтеза сурфактанта альвеолярными пневмоцитами II порядка. Таким образом, бромгексин разжижает вязкий, липкий бронхиальный секрет и обеспечивает его продвижение по дыхательным путям. При воспалительных заболеваниях дыхательных путей часто применяют комбинированные препараты, в т.ч. в сочетании с антибиотиками. При одновременном назначении муколитиков и антибиотиков необходимо учитывать их совместимость: ацетилцистеин при ингаляциях или инстилляциях не следует смешивать с антибиотиками (взаимная инактивация); при пероральном приеме ацетилцистеина антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины) следует принимать не ранее чем через 2 ч; карбоцистеин, бромгексин, амброксол, напротив, усиливают проникновение антимикробных средств в бронхиальный секрет и слизистую оболочку бронхов (в первую очередь это касается амоксициллина, цефуроксима, эритромицина, доксициклина, сульфаниламидов); карбоцистеин, кроме того, препятствует сгущению мокроты, провоцируемому приемом антибиотиков.

Ацетилцистеин (acetylcysteine) [I, II]

Общие показания. Затрудненное отделение мокроты (например, при бронхите, пневмонии, бронхоэктатической болезни),  БА, муковисцидоз легких, осложнения при операциях на органах дыхания (профилактика).

Противопоказания, побочные эффекты, взаимодействие. См. ниже каждый препарат.

Ацетилцистеин; порошок для приготовления раствора для приема п/о (пакетики), 100 и 200 мг.

Ацетилцистеин Канон; гранулы для приготовления раствора для приема п/о (пакетики), 100, 200 и 600 мг.

Ацетилцистеин; таблетки шипучие, 200 и 600 мг.

Показания. Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием мокроты повышенной вязкости (острый и хронический бронхит, пневмония, бронхоэктазия, муковисцидоз, БА); острый и хронический синусит, воспаление среднего уха; ХОБЛ.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к любому ингредиенту препарата), беременность, кормление грудью, возраст до 14 лет, непереносимость фруктозы.

Побочные эффекты. Очень редко: тошнота, рвотаизжога, диарея, артериальная гипотензия, тахикардия, аллергические реакции, анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока и др.

Флуимуцил; раствор для инъекций и для ингаляций, 100 мг/мл (ампулы); раствор для приема п/о, 20 и 40 мг/мл флаконы); таблетки шипучие, 600 мг; гранулы для приготовления раствора для приема п/о, 200 мг (пакетики).

Показания. Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием мокроты повышенной вязкости (острый и хронический бронхит, пневмония, бронхоэктазия, муковисцидоз, БА).

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к любому ингредиенту препарата), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (ЯБЖДК) в стадии обострения, возраст до 18 лет (таблетки шипучие).

Побочные эффекты. Прием п/о: тошнота, изжога, рвота, диарея, носовое кровотечение, шум в ушах, коллапс, аллергические реакции и др. В/м или в/в: аллергические реакции и др. Ингаляционное введение: рефлекторный кашель, стоматит, ринит, редко — бронхоспазм.

Предостережения. С осторожностью назначают больным, склонным к легочному кровотечению, кровохарканью, БА и ХОБЛ (под систематическим контролем бронхиальной проходимости), с заболеваниями печени, почек, при нарушении функции надпочечников.

Дозы и применение. П/о: новорожденным — только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача, детям до 1 года дают пить раствор из ложки или бутылочки, средняя доза 10 мг/кг. Детям от 1 года до 2 лет — по 100 мг 2 раза в сутки, 2–6 лет — по 200 мг 2 раза в сутки или по 100 мг 3 раза в сутки, старше 6 лет и взрослым — по 200 мг 2–3 раза в сутки. Продолжительность лечения при острых заболеваниях 5–10 сут, при хронических — до нескольких месяцев. В/м (глубоко) или в/в: взрослым 300 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки, детям 6–14 лет — 1/2 дозы для взрослых, суточная доза для детей младше 6 лет — 10 мг/кг. Ингаляционно: по 300 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки в течение ≥5–10 сут. Э/т: по 300–600 мг (1–2 ампулы) или более в сутки в зависимости от показаний.

Н-АЦ-ратиофарм; порошок для приготовления раствора для приема п/о, 100, 200 и 600 мг (пакетики).

АЦЦ, АЦЦ 100 и 200; гранулы для приготовления раствора для приема п/о, 100, 200 и 600 мг (пакетики); таблетки шипучие, 100 и 200 мг.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к любому ингредиенту препарата), склонность к кровотечению, болезни печени, почек, селезенки, дисфункция надпочечников, беременность, кормление грудью.

Побочные эффекты. Диспепсические явления, носовое кровотечение, шум в ушах, аллергические реакции.

Предостережения. Детям до 14 лет назначают препарат в других лекарственных формах (с более низким содержанием действующего начала), грудным детям — только по жизненным показаниям (в стационаре, под медицинским контролем). Муколитический эффект усиливается дополнительным приемом жидкости. В исключительных случаях приготовленный раствор можно оставить на 3 ч.

Взаимодействие. При одновременном применении с противокашлевыми средствами может возникнуть застой слизи. Усиливает сосудорасширяющий эффект нитроглицерина. Фармацевтически несовместим с антибиотиками, протеолитическими ферментами, металлами, резиной. Пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины следует принимать через ≥2 ч после приема п/о ацетилцистеина.

Дозы и применение. П/о: 400–600 мг в сутки в 1–3 приема в течение 1–2 нед; детям 2–5 лет — по 100 мг 2–3 раза в сутки, 6–14 лет — по 200 мг 2 раза в сутки или по 100 мг 3 раза в сутки.

АЦЦ; гранулы для приготовления сиропа, 100 мг/5 мл (флаконы); сироп, 20 мг/мл (флаконы).

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к любому ингредиенту препарата), беременность, кормление грудью.

Побочные эффекты. См. АЦЦ.

Предостережения. ЯБЖДК в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, варикозное расширение вен пищевода, БА, заболевания надпочечников, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (острая и/или хроническая), возраст до 2 лет (применение только по жизненным показаниям и при строгом врачебном контроле).

Дозы и применение. Взрослым и подросткам старше 14 лет: п/о 2–3 раза в сутки по 2 мерные ложки/10 мл/(400–600 мг в сутки); детям 6–14 лет — 3–4 раза в сутки по 1 мерной ложке/5 мл/(300–400 мг в сутки), детям 2–5 лет — 2–3 раза в сутки по 1 мерной ложке/5 мл/(200–300 мг в сутки).

АЦЦ инъект; раствор для в/в и в/м введения, 300 мг/3 мл (ампулы).

Противопоказания, побочные эффекты. См. АЦЦ.

Дозы и применение. В/м или в/в: по 1 ампуле 1–2 раза в сутки; детям 6–14 лет — по 0,5 ампулы 1–2 раза в сутки, до 6 лет — 10 мг/кг (при необходимости предпочтительнее прием п/о), до 1 года — только по жизненным показаниям в условиях стационара.

АЦЦ лонг; таблетки шипучие, 600 мг.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в том числе к любому ингредиенту препарата), склонность к кровотечению, болезни печени, почек, селезенки, дисфункция надпочечников, возраст до 14 лет.

Побочные эффекты. См. АЦЦ.

Дозы и применение. П/о взрослым и подросткам старше 14 лет: 1 раз в сутки по 1 шипучей таблетке, растворенной в 1 стакане воды (после еды, сразу после растворения). Для больных сахарным диабетом (СД): 1 шипучая таблетка соответствует 0,01 ХЕ.

Карбоцистеин (carbocisteine)

Показания. Уменьшение вязкости мокроты.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к любому ингредиенту препарата), ЯБЖДК в стадии обострения, беременность (I триместр).

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, гастралгия, желудочно-кишечное кровотечение, аллергические реакции.

Дозы и применение. В начале лечения 750 мг 3 раза в сутки, затем 1,5 г в сутки в несколько приемов; детям 2–5 лет — 62,5–125 мг 4 раза в сутки, 6–12 лет — 250 мг 3 раза в сутки.

Амброксол (ambroxol) [I, II]

Оказывает отхаркивающее действие, снижает вязкость мокроты, усиливает синтез и секрецию сурфактанта, увеличивает двигательную активность ресничек мерцательного эпителия и мукоцилиарный транспорт мокроты. В настоящее время является наиболее часто применяемым препаратом из группы муколитиков.

Показания. Острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты, хронический бронхит, БА с затрудненным отхождением мокроты, бронхоэктатическая болезнь. Респираторный дистресс-синдром у новорожденных и недоношенных детей. Амброксол в виде сиропа можно назначать больным СД.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к любому ингредиенту препарата), беременность (I триместр), фенилкетонурия (для лекарственных форм, содержащих аспартам).

Побочные эффекты. Аллергические реакции. При длительном применении в высоких дозах — гастралгия, тошнота, рвота. При в/в введении: снижение АД, одышка, гипертермия, озноб, оцепенение.

Предостережения. Печеночная недостаточность, почечная недостаточность (острая и/или хроническая), ЯБЖДК, кормление грудью, судорожный синдром. У больных БА перед ингаляцией амброксола необходимо назначить ингаляции бронходилататоров.

Взаимодействие. Одновременное назначение с амоксициллином, цефуроксимом, эритромицином и доксициклином приводит к повышению концентрации антибиотиков в легочной ткани.

Дозы и применение. П/о взрослым и детям старше 12 лет: по 30 мг 2–3 раза в сутки, детям 5–12 лет — по 15 мг 2–3 раза в сутки, 2–5 лет — по 7,5 мг 3 раза в сутки, до 2 лет — 7,5 мг 2 раза в сутки. В виде ингаляций взрослым и детям старше 5 лет — по 15–22,5 мг 1–2 раза в сутки. В/м, в/в или п/к взрослым — по 15 мг, в тяжелых случаях — 30 мг 2–3 раза в сутки, детям — 1,2–1,6 мг/кг 3 раза в сутки. При дыхательной недостаточности: в/в или в/м взрослым — 30 мг/кг, детям — 10 мг/кг, кратность введения 3–4 раза.

Источники информации

  • Федеральное руководство по использованию лекарственных средств (формулярная система). Выпуск XVIII. — М.: Видокс, 2017.
  • Материалы, подготовленные специалистами РЛС®.

  • Отхаркивающее муколитическое средство
  • Другие препараты для лечения простудных заболеваний
  • Противокашлевые препараты и средства для лечения простудных заболеваний; отхаркивающие препараты, кроме комбинаций с противокашлевыми средствами; муколитики
  • Муколитическое средство
  • Средство лечения заболеваний носа растительного происхождения
  • Отхаркивающее средство растительного происхождения
  • Антибиотик комбинированный (антибиотик + муколитик)
  • Противовоспалительное средство
  • Интерлейкина ингибитор
ЭВКАЛИПТ

См. Эфирное масло.

Экстракт густой

Вязкая масса, содержащая  25% влаги.

Экстракт жидкий

Спиртовые, водно-спиртовые извлечения, полученные в соотношении 1:1, т.е. одна часть по массе или объёму эквивалентна одной части исходного высушенного ЛРС; концентрированная настойка.

М-холинолитик

Средство, блокирующее преимущественно М-холинорецепторы за счёт: 1) уменьшения синтеза ацетилхолина, 2) уменьшения высвобождения медиатора, 3) блокирования взаимодействия ацетилхолина с холинорецепторами, 4) усиления энзиматического гидролиза ацетилхолина, 5) уменьшения захвата холина пресинаптическими окончаниями.

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

См. Антибиотики.

Эвкалипт

Вечнозелёное, очень быстро растущее дерево из семейства миртовых, с прочной и устойчивой к гниению древесиной, ароматными узкими листьями, источающими эфирные масла.

ГЛИЦИРАМ

См. Экстрагент: солюбилизатор.

Пенициллины

Группа антибиотиков (более 10), синтезируемых многими видами плесневых грибов (природные) или разработанных на основе продуцируемых ими биологически активных веществ (полусинтетические).

Тетрациклины

Антибиотики, структурной основой которых являются четыре конденсированных 6-членных цикла.

Цефалоспорины

Бициклические соединения, ядро молекулы которых составляет 7-аминоцефалоспориновая кислота, включающая в себя β-лактамное и дигидротиазиновое кольца.

АЦЕТИЛЦИСТЕИН

См. Антиоксиданты: антиоксиданты прямого действия.

ЙОДИДЫ

См. Антитиреоидные средства.

КЛИРЕНС

См. Фармакокинетика.

БАЛЬЗАМ

См. Смола.

Трансферазы

Класс ферментов (8 подклассов), катализирующих перенос групп атомов.

Муколитики

Средства, делающие мокроту менее вязкой и, тем самым, способствующие её более лёгкому отделению.

ПАСТИЛКИ

См. Лекарственная форма устаревшая.

ПЕНИЦИЛЛИНЫ

См. Антибиотики.

ВЯЗКОСТЬ

Внутреннее трение; свойство текучих тел оказывать сопротивление перемещению одной их части относительно другой; физическая константа, подтверждающая подлинность жидких лекарственных форм.

М-ХОЛИНОЛИТИК

См. Холинолитик.

МУКОЛИТИКИ

См. Отхаркивающие средства.

САШЕ

Матерчатый или бумажный мешочек, содержащий лекарственную форму.

СЕКРЕТОЛИТИКИ

См. Отхаркивающие средства: муколитики.

СИРОП

64 % водный раствор сахара, содержащий смесь лекарственных средств, а также отвар или выжатый сок, сгущённый со сладостями.

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

См. Антибиотики

ТРАНСФЕРАЗЫ

См. Фермент

ТРИПСИН

См. Фермент: пищеварительные ферменты поджелудочной железы.

Клиренс

Скорость удаления из крови (других тканей или сред) какого-либо вещества; гипотетический объём плазмы, очищенный от какого-либо вещества в процессе биотрансформации, депонирования и/или экскреции за единицу времени (мл/мин, л/мин).

ФИБРИН

Нерастворимое белковое вещество, образующееся под влиянием тромбина крови из фибриногена.

События

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngpy

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngNc

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrxzh

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с политикой обработки файлов cookie.