Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Глава 3.9. Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства

Листать назад Оглавление Листать вперед

Анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства, применяемые для уменьшения болевых ощущений и устранения воспалительных процессов.

 
“Я сейчас задремал, и мне снилось, будто
у меня левая нога чужая.
Проснулся от мучительной боли.
Нет, это не подагра, скорей ревматизм”
А.П. Чехов “Дядя Ваня”
“Ревматизм надо лечить салицилкой”
А. Кронин “Цитадель”, 1937

Путь к открытию обезболивающих препаратов был труден и долог. Когда-то для этих целей применяли только народные средства, а при проведении хирургических операций – алкоголь, опий, скополамин, индийскую коноплю и даже такие негуманные способы, как оглушение ударом по голове или частичное удушение.

В народной медицине для снятия боли и жара издавна использовали кору ивы. Впоследствии установили, что активным ингредиентом коры ивы является салицин, который при гидролизе превращается в салициловую кислоту. Ацетилсалициловая кислота была синтезирована еще в 1853 году, но она не применялась в медицине до 1899 года, пока не были накоплены данные по ее эффективности при артрите и хорошей переносимости. И только после этого появился первый препарат ацетилсалициловой кислоты, который ныне известен во всем мире как Аспирин. С тех пор синтезировано множество соединений различной химической природы, которые подавляют болевые ощущения без нарушения (потери) сознания. Эти средства называются анальгетиками (от греческого algos – боль). Те из них, которые не вызывают пристрастия и в терапевтических дозах не угнетают деятельность мозга, называются ненаркотическими анальгетиками. Так как большинство из них обладает, кроме того, противовоспалительными свойствами, их назвали “Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства”.

Эти вещества способны подавлять симптомы и признаки воспаления, в том числе боль, поскольку снижение интенсивности воспалительного процесса приводит к уменьшению болезненных ощущений. Кроме того, они снижают повышенную температуру тела, то есть оказывают жаропонижающее действие, которое обусловлено расширением поверхностных сосудов кожи и усилением излучения тепла.

К группе ненаркотических анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств относятся препараты различного химического строения и с разным соотношением обезболивающего и противовоспалительного эффектов. Родоначальником этой группы является уже упомянутая выше ацетилсалициловая кислота, которая более 100 лет успешно используется в медицине. Она примерно в равной степени обладает противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами, хотя наибольшее распространение получила в качестве обезболивающего и жаропонижающего средства. Типичный представитель ненаркотических анальгетиков – метамизол натрия (у нас более известный как Анальгин). Это вещество также чаще применяется как анальгезирующее и жаропонижающее средство. Препараты, сочетающие эти свойства, еще называют анальгетиками-антипиретиками (от греческого pyretos – жар).

В последнее время найден целый ряд соединений с особенно выраженной противовоспалительной активностью. Препараты, созданные на их основе, разумеется, снимают боль и жар, но противовоспалительный эффект у них является преобладающим и по силе приближающимся к глюкокортикоидам – гормонам стероидного строения. Наиболее известными представителями этого ряда являются диклофенак, ибупрофен, индометацин, кетопрофен, напроксен, пироксикам и другие (их называют нестероидные противовоспалительные средства).

Механизм противовоспалительного и обезболивающего действия нестероидных противовоспалительных средств связан с угнетением особого фермента – циклооксигеназы, способствующего синтезу простагландинов – основных медиаторов воспаления и боли. Наряду с этим, они влияют на синтез и превращение в организме других веществ (например, брадикинина), участвующих в возникновении и распространении воспаления и боли.

Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства находят широкое применение при лечении различных воспалительных заболеваний инфекционной и неинфекционной природы. В первую очередь, это ревматические поражения мягких тканей и воспалительно-дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата. Эта патология часто приводит к длительной потере трудоспособности и даже к инвалидности.

Одно из показаний к назначению нестероидных противовоспалительных средств – острый артрит при подагре. Писательский гений и медицинское образование позволили А.П. Чехову в “Дяде Ване” очень точно описать возникающую преимущественно по ночам приступообразную и кратковременную боль, характерную для острого подагрического артрита, а также затяжное течение этой болезни. Раздражительность профессора Серебрякова отравляла жизнь окружающим. “- Вы писали, что он очень болен, ревматизм и еще что-то, а оказывается он здоровехонек. – Вчера вечером он хандрил, а сегодня – ничего ...”. Раздражительность присуща больным подагрой накануне и во время болевого приступа. Чехов знал, что подагра – болезнь не безобидная: “Говорят, у Тургенева от подагры сделалась грудная жаба”. Сам Тургенев так описывал свою болезнь в письме к Л.Н. Толстому: “Болезнь моя вовсе неопасная, хоть и довольно мучительна; главная беда в том, что, плохо поддаваясь лекарствам, она может долго продолжаться и лишает меня способности движения” (1892 год).

Следует напомнить, что подагра несовместима с алкоголем и спиртные напитки могут провоцировать острый приступ заболевания. Есть даже такие стихотворные строки:

“Любовь к вину с подагрой сочеталась,
Причиной стала веса удвоенья,
И нет в том ни малейшего сомненья,
Малейшей тени даже нет сомненья,
Сомнения нисколько не осталось.”

Еще одно заболевание, надолго лишающее человека “способности движения”, описано другим классиком литературы О’Генри. В рассказе “Родственные души” автор описывает квартирного вора, которому все труднее работать, особенно в сырую погоду. Его очередная жертва и родственная душа – джентльмен, уже в течение недели “лишен возможности одеваться без посторонней помощи”. Так проявляется остеоартроз, очередное обострение которого сделало “собратьями по несчастью” двух людей.

Прямым показанием для применения нестероидных противовоспалительных средств является также и анкилозирующий спондилоартрит. В автобиографическом романе Н. Островского “Как закалялась сталь” у Павла Корчагина тяжелейшая форма этого заболевания. “Корчагин знал, что, если он слезет с лошади, ... он не пройдет и километра на своих ногах”. “Этого молодого человека ожидает трагедия неподвижности, и мы бессильны ее предотвратить”.

При лечении воспалительных заболеваний большая роль отводится препаратам для местного применения в виде мазей, кремов или гелей. Эти лекарственные формы позволяют достигать быстрого обезболивающего эффекта и избегать побочных действий, характерных для инъекционных форм и препаратов, вводимых через пищеварительный тракт (энтерально).

Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства часто назначают для лечения болей различного происхождения слабой и средней интенсивности (головная боль, мышечная боль, в том числе при простудных заболеваниях, гриппе и других острых респираторных заболеваниях, зубная боль, боль при менструации и так далее), как жаропонижающие при лихорадочных состояниях, сопровождающих многие заболевания, чаще инфекционные. По уровню потребления они относятся к наиболее популярным лекарствам во всем мире. Это связано еще и с тем, что многие из них входят в списки безрецептурного отпуска, и, значит, легко доступны для населения. Ежедневно около 30 миллионов людей принимают нестероидные противовоспалительные средства и ненаркотические анальгетики.

Существенным недостатком нестероидных противовоспалительных средств является их способность вызывать желудочно-кишечные кровотечения, язву желудка и повышенную кровоточивость слизистой оболочки носа и десен. Это происходит потому, что нестероидные противовоспалительные средства блокируют синтез защитных простагландинов в слизистой оболочке желудка и угнетают слипание (агрегацию) форменных элементов крови, отвечающих за остановку кровотечения (тромбоцитов). Как выяснилось, фермент циклооксигеназа (о которой мы уже ранее упоминали) имеет две разновидности, одна из которых в большей степени отвечает за синтез простагландинов – медиаторов воспаления, а другая – за синтез защитных простагландинов в слизистой оболочке желудка. Повышение избирательности действия новых препаратов в отношении только той разновидности фермента, которая отвечает за синтез медиаторов воспаления, позволяет избежать побочных действий при сохранении противовоспалительного эффекта. Такие лекарства уже создаются и их примером могут служить мелоксикам и целекоксиб.

Блокада синтеза простагландинов может, кроме того, привести к возникновению бронхоспазма (так называемая “аспириновая” астма). С другой стороны, свойство ацетилсалициловой кислоты понижать свертываемость крови и улучшать ее текучесть нашло применение для профилактики тромбоза, снижения опасности инсульта при временных нарушениях мозгового кровообращения, уменьшения риска инфаркта миокарда и смертельного исхода после него. Например, длительный прием ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг через день достоверно уменьшает частоту инфаркта миокарда у мужчин (по некоторым данным на 40%).

Поскольку воспалительные процессы в зависимости от локализации могут сопровождаться спазмами мускулатуры, сильными болями, кашлем, насморком, отеками и другими нарушениями функций организма, ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства сочетают с другими компонентами (спазмолитики, наркотические анальгетики, отхаркивающие средства, витамины, кофеин, средства, улучшающие микроциркуляцию, и так далее), которые могут оказывать взаимодополняющее действие или усиливать (потенцировать) эффекты друг друга.

В группе ненаркотических анальгетиков широко представлен парацетамол и парацетамолсодержащие препараты. В 1995 году Всемирная организация здравоохранения включила в список средств первой необходимости парацетамол, ацетилсалициловую кислоту и ибупрофен, которые рекомендуются для применения при болях слабой и средней интенсивности (головная боль, зубная боль, боль в спине и шее, менструальная боль, суставная боль при деформирующем остеоартрозе).

Для повышения обезболивающей активности или расширения спектра действия парацетамол часто комбинируют с другими анальгетиками (ацетилсалициловая кислота, метамизол натрия), кофеином, сосудосуживающими средствами для устранения заложенности носа (фенилэфрин и другие), отхаркивающими (терпингидрат, декстрометорфан и другие), противомикробными (биклотимол), антигистаминными (прометазин, хлорфенирамин, доксиламин), успокаивающими (фенобарбитал) средствами, витаминами (аскорбиновая кислота).

Некоторые препараты, относящиеся к группе ненаркотических анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств, приведены ниже. Более подробную информацию можно получить на сайте www.rlsnet.ru.

Листать назад Оглавление Листать вперед