Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

3.6.5. Антиагреганты

Листать назад Оглавление Листать вперед

Как уже упоминалось ранее, тромбоциты играют важную роль в остановке кровотечений. Приклеиваясь к стенкам поврежденных сосудов они образуют ядро, вокруг которого формируется тромб. Это же свойство тромбоцитов становится причиной сужения просвета и даже закупорки неповрежденных сосудов, если их внутренняя поверхность (эндотелий) по каким-то причинам нарушена. При нормальном функционировании тромбоциты не объединяются (отсутствует агрегация), это регулируется соотношением двух простагландинов: тромбоксана (в тромбоцитах) и простациклина (в эндотелии). Тромбоксан стимулирует, а простациклин угнетает адгезию (склеивание) тромбоцитов. При скоординированном соотношении этих простагландинов, которые представляют собой продукты превращения арахидоновой кислоты, сосудистый эндотелий не привлекает к себе тромбоциты, так как содержит большое количество простациклина. Под эндотелием простациклина мало, и при образовании дефекта в эндотелии тромбоциты под влиянием тромбоксана начинают прилипать к стенке сосуда. Простациклин не образуется и в атеросклеротических бляшках, чем и объясняется повышенное прилипание тромбоцитов в этих участках сосудов.

Теперь становится понятным, что нужно сделать, чтобы уменьшить адгезию тромбоцитов и, тем самым, снизить риск тромбообразования. Надо сместить равновесие тромбоксан – простациклин в сторону последнего, либо угнетая образование тромбоксана, либо стимулируя выработку простациклина. Лекарства, действующие подобным образом, называют антиагрегантами, так как они снижают способность тромбоцитов к приклеиванию к стенкам сосудов и объединению (агрегации).

Какая связь существует между диетой эскимосов и инфарктом миокарда? У эскимосов частота развития инфарктов миокарда невысока, и это напрямую связано с характером их питания. Дело в том, что в организме животных, обитающих в холодных водах, содержится много полиненасыщенных жирных кислот, в частности эйкозапентаеновой, что помогает им выживать в трудных условиях Севера. Употребление эскимосами жира этих животных в пищу способствует снижению содержания арахидоновой кислоты и повышению содержания эйкозапентаеновой кислоты в тромбоцитах. Эйкозапентаеновая кислота превращается в тромбоцитах в неактивную форму тромбоксана, но в эндотелии переходит в активный простациклин. Таким образом, создаются предпосылки для нормальной циркуляции тромбоцитов, и снижается вероятность развития ишемической болезни сердца, а значит и инфаркта миокарда.

Свойствами антиагрегантов обладают лекарства различных фармакологических групп, блокирующие синтез веществ (в частности, тромбоксана), стимулирующих адгезию тромбоцитов. К таким лекарствам относятся, в первую очередь, ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, пентоксифиллин и тиклопидин. Ацетилсалициловая кислота в небольших дозах (50-125 мг) препятствует образованию тромбоксана, но не простациклина. Поэтому ее применяют для профилактики инфаркта миокарда и сосудистых осложнений у пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Дипиридамол действует на другое звено механизма агрегации. Он угнетает фермент фосфодиэстеразу, который, в свою очередь, разрушает в тромбоцитах вещества, снижающие адгезию. Аналогичными свойствами обладает пентоксифиллин, который, кроме того, оказывает сосудорасширяющее действие. Различия в механизмах действия ацетилсалициловой кислоты и дипиридамола обусловливают возможность их совместного применения при лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) не только устраняет боль, воспаление и лихорадку, но и улучшает микроциркуляцию в различных тканях и органах, так как угнетает агрегацию тромбоцитов.

Тиклопидин тормозит агрегацию тромбоцитов, препятствуя их связыванию с фибриногеном, но не влияет на механизм адгезии. На это же звено механизма агрегации влияет абциксимаб – новое лекарственное средство на основе моноклональных антител.

Антиагреганты применяют для профилактики послеоперационных тромбозов, в комплексном лечении тромбофлебитов, нарушений мозгового кровообращения, для предупреждения тромбоэмболических осложнений при ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда.

Большинство препаратов, используемых в настоящее время, перечислены ниже. Полную информацию о препаратах этой фармгруппы можно найти на сайте www.rlsnet.ru.

[Торговое название (состав или характеристика)    фармакологическое действие    лекарственные формы    фирма]

Агапурин (пентоксифиллин)    сосудорасширяющее, ангиопротективное, антиагрегационное, улучшающее микроциркуляцию    драже; р-р д/ин.    Slovakofarma (Словакия)

Агапурин 600 ретард (пентоксифиллин)    сосудорасширяющее, ангиопротективное, антиагрегационное, улучшающее микроциркуляцию    табл.п.о.ретард    Slovakofarma (Словакия)

Агапурин ретард (пентоксифиллин)    сосудорасширяющее, ангиопротективное, антиагрегационное, улучшающее микроциркуляцию    табл.п.о.ретард    Slovakofarma (Словакия)

Алпростан (алпростадил)    сосудорасширяющее, антиагрегационное, ангиопротективное    конц.д/инф.    Leciva (Чешская Республика)

Вазонит (пентоксифиллин)    сосудорасширяющее, антиагрегационное, ангиопротективное    табл.п.п.о.ретард    Schwarz Pharma (Германия)

Вобэнзим (полиферментный препарат)    иммуномодулирующее, противовоспалительное, противоотечное, фибринолитическое, антиагрегационное    табл.п.о.раствор./кишечн.    Mucos Pharma (Германия)

Интегрилин (эптифибатид)    антиагрегационное    р-р д/ин.; р-р д/инф.    Schering-Plough (США)

Курантил 25 (дипиридамол)    антиагрегационное, ангиопротективное, иммуномодулирующее    драже    Berlin-Chemie (Германия /Италия)

Курантил N 25 (дипиридамол)    антиагрегационное, ангиопротективное, иммуномодулирующее    табл.п.о.    Berlin-Chemie (Германия /Италия)

Курантил N 75 (дипиридамол)    антиагрегационное, ангиопротективное, иммуномодулирующее    табл.п.о.    Berlin-Chemie (Германия /Италия)

Мемоплант (гинкго Билоба)    антиагрегационное, улучшающее мозговое кровообращение, улучшающее периферическое кровообращение, улучшающее тканевой метаболизм    табл.п.о.    DHU/Dr. Willmar Schwabe (Германия)

Пентоксифиллин-Акри таблетки, покрытые оболочкой, 0,1 г (пентоксифиллин)    антиагрегационное    табл.п.о.    Акрихин (Россия)

Плавикс (клопидогрель)    антиагрегационное    табл.п.о.    Sanofi-Synthelabo (Франция)

Репарил-гель H (диэтиламинсалицилат+эсцин)    противовоспалительное, противоотечное, анальгезирующее, венотонизирующее    гель    Madaus (Германия)

Танакан (гинкго Билоба)    улучшающее микроциркуляцию, улучшающее мозговое кровообращение, стимулирующее клеточный метаболизм, антиагрегационное, антигипоксическое, противоотечное    р-р для приема внутрь; табл.п.о.    Beaufour Ipsen International (Франция)

Тиклид (тиклопидин)    антиагрегационное    табл.    Sanofi-Synthelabo (Франция)

Тренпентал (пентоксифиллин)    улучшающее микроциркуляцию    р-р д/ин.; табл.п.о.    Брынцалов-А (Россия)

Тромбо АСС (ацетилсалициловая кислота)    антиагрегационное    табл.п.п.о.раствор/кишечн.    Lannacher Heilmittel (Австрия)

Флогэнзим (бромелаин+рутозид+трипсин)    противовоспалительное, тромболитическое, антиагрегационное, противоотечное, фибринолитическое    табл.п.о.раствор./кишечн.    Mucos Pharma (Германия)

Эйконол (средство животного происхождения)    гипохолестеринемическое, антиагрегационное, фибринолитическое, гипотензивное    капс.    Тринита НПП (Россия)

Эйферол (средство животного происхождения)    нормализующее липидный обмен, нормализующее обменные процессы, восполняющее дефицит витамина E, антиоксидантное, иммуностимулирующее    капс.мягк.    Тринита НПП (Россия)

Эйфитол (средство животного происхождения+средство растительного происхождения)    гипохолестеринемическое, антиагрегационное, фибринолитическое, гипотензивное    капс.    Тринита НПП (Россия)

Листать назад Оглавление Листать вперед