Увеличивает секрецию инсулина бета-клетками островковой ткани поджелудочной железы в ответ на прием пищи, повышает чувствительность тканей к инсулину (возрастает число соответствующих рецепторов).

Фармакодинамика

Устраняет или снижает глюкозурию, уменьшает симптомы сахарного диабета: полиурию, полидипсию, кожный зуд; улучшает липопротеидный профиль плазмы. Гипогликемический эффект после приема одной дозы длится 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывается в ЖКТ быстро и полно. Пища не влияет на полноту всасывания и распределение, но задерживает абсорбцию примерно на 40 мин. После однократного приема (5 мг) концентрация в плазме достигает пика через 1–3 ч. Степень связывания с белками плазмы составляет 98–99%. T_1/2 при в/в и пероральном введении — 2–4 ч. Биотрансформируется преимущественно в печени. Основные метаболиты (неактивные продукты гидроксилирования и полярные конъюгаты) выводятся преимущественно с мочой. В неизмененном виде в моче обнаруживается менее 10% введенной дозы.

Показания

Инсулиннезависимый (II типа) сахарный диабет (в дополнение к диетотерапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, инсулинзависимый (ювенильный) сахарный диабет, диабетический кетоацидоз с комой или без нее.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО "РЛС-Библиомед", ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Внутрь, однократно, за 30 мин до еды. Начальная доза — 5 мг (при легком течении сахарного диабета, в пожилом возрасте и при заболеваниях печени — 2,5 мг) до завтрака или до обеда. В дальнейшем (при необходимости) дозу повышают на 2,5–5 мг каждые несколько дней. Дозы свыше 15 мг/сут принимают в несколько приемов. Максимальная суточная доза — 40 мг.

Побочные действия

Гипогликемия, тошнота, боли в эпигастральной области, диарея/запор, головная боль, головокружение, сонливость, умеренное повышение активности АСТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, остаточного азота мочевины и креатинина, желтуха (описан 1 случай), аллергические кожные реакции (эритема, кореподобные и макулопапулезные высыпания, крапивница, зуд, экзема и др.).

Взаимодействие

Гипогликемический эффект усиливают — НПВС, сульфаниламиды, хлорамфеникол, пробенецид, кумарины, ингибиторы МАО, бета-адреноблокаторы (вытеснение из связи с белком), ослабляют — диуретики (в т.ч. тиазидные), кортикостероиды, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, оральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным пациентам, при тяжелых заболеваниях печени или почек, надпочечниковой и гипофизарной недостаточности. На время лечения необходимо контролировать содержание глюкозы в крови и моче, в т.ч. для выявления возможной первичной или вторичной резистентности, лактирующие женщины должны приостановить грудное вскармливание. При использовании Глибенеза во время беременности, его необходимо отменить за месяц перед ожидаемыми родами. Следует иметь в виду, что безопасность и эффективность у детей не изучены.